Наркотические анальгетики или группа морфина

Данная группа средств характеризуется следующими моментами (условиями):

1) в терапевтических дозах обладают сильной анальгезирующей активностью, позволяющей использовать их как высокоэффективные болеутоляющие средства; изменяют окраску болевых ощущений; подавляют страх ожидания боли.

2) болеутоляющее действие связано с угнетением проведения болевых импульсов в ЦНС (повышают порог болевой чувствительности и ослабляют процессы суммации допороговых болевых импульсов) и взаимодействие со специфическими рецепторами, которые называют опиатными. Естественными агонистами опиатных рецепторов являются вещества, называемые эндорфины и энкефалины, обладающие болеутоляющим действием (при усилении боли в организме снимается запрет на синтез эндорфинов – боль постепенно убывает); эти средства могут вызвать наркоманию, то есть пристрастие, лекарственную зависимость, связанную с особым их влиянием на ЦНС, а также развитие болезненного состояния (абстиненции) у лиц с развившейся зависимостью;

3) при передозировке у больного развивается глубокий сон, переходящий последовательно в наркоз, кому и, наконец, заканчивающийся остановкой деятельности дыхательного центра. Поэтому они и получили свое название - наркотические анальгетики.

К наркотическим анальгетикам относят:

1. алкалоиды опия фенантренового ряда:

Морфин -оказывает разнообразные эффекты на ЦНС - некоторые центры он угнетает, а некоторые под его влиянием возбуждаются. Основным терапевтическим эффектом морфина является сильное болеутоляющее действие. При этом, угнетая боль, морфин не нарушает другие виды чувствительности, более того, слух, зрение и обоняние могут обостряться под его действием. Анальгетический эффект морфина сопровождается эйфорией - своеобразное состояние полного благополучия и комфорта. Исчезают чувства тревоги, страха, голода, усиливается воображение и устраняется самоконтроль, появляется полное безразличие к окружающему. Человек отрешается от действительности на время действия препарата, в дальнейшем он испытывает потребность в повторных подобных ощущениях и втягивается в зависимость от препарата (морфинизм). Морфин вызывает поверхностный сон, легко прерываемый внешними раздражителями. Он выраженно угнетает дыхательный центр (снижает его чувствительность к углекислому газу), особенно при его передозировках, и это является основной причиной гибели при острых отравлениях морфином. Морфин стимулирует центры глазодвигательных нервов, что проявляется выраженным миозом, и блуждающего нерва - вызывает брадикардию. Кроме того, на периферии морфин повышает тонус сфинктеров ЖКТ, мочевого пузыря и бронхов.

Эффект морфина проявляется через 10-15 минут после подкожного введения и длится 3-5 часов. Используют его для профилактики болевого шока при травмах, ожогах, при инфаркте миокарда и перед операциями для потенцирования средств для наркоза. Для обезболивания родов он, как правило, не используется, так как, легко проходя через плаценту, угнетает дыхательный центр плода. Вследствие этого также не следует назначать морфин детям до 2 лет и кормящим матерям.

К морфину довольно быстро развиваются привыкание и пристрастие (психическое и физическое). В первое время сохраняется работоспособность, затем человек становится вялым, раздражительным, теряет аппетит. Длительное применение морфина приводит к деградации личности, снижению интеллекта, деморализации, нарушению функции ЖКТ, истощению, сухости кожи, выпадению волос. Нередко подобные личности вступают на путь преступлений. При отмене препарата у пристрастившегося субъекта развивается выраженный абстинентный синдром, т.е. синдром отмены, который в наиболее тяжелых случаях может привести к гибели. Лечение морфинизма -дело очень тяжелое, и благоприятный исход здесь скорее исключение, чем правило. Специфическими антагонистами наркотических анальгетиков являются антагонисты опиоидных рецепторов налоксон и налорфин, которые успешно применяются при остром отравлении морфином и его аналогами.

Омнопон - представляет собой смесь нескольких алкалоидов опия, в том числе в него входит папаверин. Вследствие этого омнопон не обладает периферическим спазмогенным действием и даже, наоборот, способен снимать спазмы гладкой мускулатуры. Назначают при почечной и печеночной коликах.

Кодеин – близок к морфину, но еще тормозит кашлевой центр. Входит в состав «Кодтерпина», «Седалгина», «Пенталгина».

2.синтетические наркотические анальгетики

Промедол - уступает морфину по анальгетическому действию, но не обладает спазмогенным действием. Особенностью препарата является его действие на беременную матку - он способствует установлению правильных ритмических сокращений матки и ускоряет родоразрешение. Промедол является препаратом выбора для обезболивания родов, хотя нужно помнить, что он способен в определенной степени угнетать дыхательный центр плода, хотя и меньше, чем морфин.

Фентанил, является одним из наиболее сильных анальгетиков, но обладает малой продолжительностью эффекта (до 30 мин). Его часто используют вместе с нейролептиком дроперидолом для достижения особого вида общего обезболивания, называемого нейролептанальгезией. При этом у больного анальгезия сопровождается сохранением сознания, но отсутствием чувства страха и беспокойства, развитием безразличия к хирургическому вмешательству. Используют для кратковременных хирургических вмешательств.

В последнее время появился ряд новых синтетических препаратов: Пентазоцин, буторфанол, трамадол, и др.

2. Ненаркотические анальгетики, классическими представителями которых являются: аспирин или ацетилсалициловая кислота.

Характеризуются: - отсутствием наркотического действия;

- не эффективны при интенсивных болях;

- показаны при болях, вызванных воспалением (артриты, невриты, миозиты)

Как действуют: угнетают активность фермента циклооксигеназы, в результате чего снижается синтез простагландинов. Простагландины - это короткоживущие биологически активные вещества местного действия, которых имеется несколько разновидностей. простагландины являются медиаторами воспаления, то есть содержание их специфически повышается в местах воспаления. Уменьшение синтеза простагландинов при воспалении под действием ненаркотических анальгетиков приводит к тому, что уменьшается болевая импульсация из места воспаления и снижается интенсивность воспалительных явлений. Жаропонижающее действие ненаркотических анальгетиков также обусловлено угнетением синтеза простагландинов определенного класса (Ег), являющихся пирогенными, то есть вызывающих повышение температуры. Снижение температуры под действием ненаркотических анальгетиков происходит за счет повышения теплоотдачи (расширение кровеносных сосудов кожи, повышенное потоотделение). При этом на нормальную температуру тела они не влияют.

Выделяют 3 группы ненаркотических анальгетиков:

1. производные салициловой кислоты (салицилаты) - аспирин (ацетилсалициловая кислота), метилсалицилат,

2. производные пиразолона - амидопирин, анальгин, бутадион,

3. производные анилина - фенацетин и парацетамол.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) является типичным представителем салицилатов и обладает всеми перечисленными выше эффектами. Кроме того, применение его в малых дозах приводит к снижению агрегации тромбоцитов тем самым к снижению свертывания крови. Этот эффект используется при стенокардии для профилактики инфаркта миокарда, а при инфаркте миокарда – д/ профилактики расширения зоны инфаркта. Специфическими побочными эффектами при применении аспирина могут быть поражения ЖКТ и нарушения слуха: (шум в ушах, снижение слуха). Поражения ЖКТ могут быть вплоть до образования кровоточащих язв. Это побочное действие аспирина связано с угнетение синтеза определенного класса простагландинов, защищающих в норме слизистую желудка от раздражающего действия, кислого желудочного содержимого.

Производные пиразолона, принципиально отличаясь от салицилатов по химическому строению, очень близки к ним по проявляемым эффектам, в основном превосходя салицилаты по эффективности. Достоинством анальгина являет возможность его парентерального введения. Грозным специфическим побочным действием производных пиразолона является влияние их на кроветворение проявлением лейкопении и агранулоцитоза.

Бутадион – используют как противовоспалительное средство и для лечения подагры

Производные анилина уступают двум первым группам по эффективности, кроме того, они не обладают, как уже отмечалось, противовоспалительным действием. В терапевтических дозах парацетамол редко проявляет побочные эффекты, что позволяет рекомендовать.его для применения в педиатрии. Однако имеет узкую терапевтическую широту, и уже при 3-4-кратном превышении дозы в организме может накопиться чрезвычайно токсичный продукт метаболизма парацетамола, приводящий к выраженному нарушению функции печени.

В последнее время появились данные об использовании в качестве ненаркотических анальгетиков – антидепрессантов.