 |
Препараты, которые вытесняются сульфаниламидами
|
|
|
|
Из связи с белками крови
Непрямые антикоагулянты - опасность кровоточивости.
Метотроексат - опасность агранулоцитоза.
Синтетические антидиабетические - опасность возникновения
гипогликемической комы.
Длительность действия сульфаниламидов
зависит от возникновения лабильных обратимых связей с альбумином.
Степень связывания у различных препаратов неодинакова.
Соединяясь с белками, СА могут вытеснять из белкового комплекса другие лекарства и эндогенные вещества, в частности билирубин, что представляет большую опасность для новорожденных и детей первых месяцев жизни.
(метгемоглобинемия и гипербилирубинемия).
Не рекомендуют СА особенно длительного действия, беременным незадолго до родов и новорожденным.
СА могут быть вытеснены из комплексов с белками салицилатами и другими жаропонижающими и противовоспалительными средствами.
Из крови сульфаниламиды достаточно хорошо проникают в различные ткани и жидкости организма.
Наибольшей проникающей способностью обладает сульфапиридазин.
СА длительного действия могут накапливаться в больших количествах в тканях, плохо снабжаемых кровью, в очагах некроза, асцитической жидкости и т.д. Сульфадиметоксин в значительных количествах накапливается в желчи.
Все сульфаниламиды хорошо проникают через плаценту.
Метаболизируются
Ацетилируются СА в печени.
При этом теряется их активность и нарастает токсичность.
У некоторых СА резко снижается растворимость в нейтральной и особенно в кислой среде, что может способствовать выпадению их в осадок в мочевых путях (кристаллурия).
Меры профилактики: запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.
|
|
|
Степень и скорость ацетилирования различных сульфаниламидов неодинаковы.
СА, которые ацетилируются в незначительной степени, выводятся из организма в активной форме, это определяет их большую противомикробную активность в мочевых путях (этазол, уросульфан).
СА могут инактивироваться в организме путем образования неактивных глюкуронидов.
Этот путь инактивации особенно характерен для сульфадиметоксина. Глюкурониды сульфаниламидов хорошо растворимы в воде и не выпадают в осадок.
ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ
Бисептол
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
Показания к назначению
инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта,
хирургические инфекции,
септицемии, вызванные чувствительными к препарату бактериями,
неосложненная гонорея,
уретрит,
цистит,
пиелит,
хронический пиелонефрит и простатит,
острый и хронический бронхит,
бронхоэктатическая болезнь,
эмпиема плевры,
Комплексные сульфаниламиды включаются в антибактериальную терапию холеры. Одним из самых частых показаний к применению бисептола являются бактериальные инфекции дыхательных путей.
«Сульфаниламид»
Стрептоцид
Один из первых антимикробных препаратов сульфаниламидной структуры, от которого произошло название всего данного класса. Сейчас не используется ввиду низкой эффективности и токсичности.
Сульфадимидин
Сульфадимезин
Несколько менее токсичен, чем «сульфаниламид».
На протяжении долгого времени был наиболее популярным сульфаниламидом в России.
За рубежом практически не использовался в связи с низкой активностью. Сульфакарбамид
Уросульфан
По активности близок к сульфадимидину.
Наиболее высокие концентрации препарата создаются в моче.
Ранее применялся при инфекциях мочевыводящих путей, сейчас не используется.
|
|
|
Сульфадиазин
Сульфазин
Более активен, чем другие сульфаниламиды, так как меньше связывается с белками плазмы (10-20%) и вследствие этого создает более высокие концентрации в крови. Лучше, чем другие сульфаниламиды, проникает через ГЭБ, поэтому предпочтителен при токсоплазмозе.
Сульфаметоксазол
Имеет среднюю степень связывания с белками плазмы (65%).
Хорошо проникает в различные органы и ткани. Т1/2 - 12 ч.
Входит в состав комбинированного препарата «ко-тримоксазол».
Сульфамонометоксин
Сульфадиметоксин
Сульфаметоксипиридазин
Сульфапиридазин
Обладают сходными фармакокинетическими свойствами.
Характерна высокая степень связывания с белками плазмы (96%) и длительный Т1/2 (24-48 ч).
При применении данных препаратов довольно часто, особенно у детей, развиваются синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла.
Синдром Лайелла
Возникает внезапно и остро.
Клиническая картина характеризуется появлением на кожных покровах и слизистых 
оболочках розовых, красных или буровато-красных пятен различной величины, на фоне которых отмечается формирование вялых пузырей и отслойка поверхностных слоев эпидермиса, в результате которой образуются сплошные эрозивные поверхности, клинически напоминающие ожог 2-ой степени. Общее состояние прогрессивно ухудшается, температура тела повышается до 39 – 400С, развиваются значительная слабость, нарушение сердечно-сосудистой системы, функции почек, печени и коматозное состояние.
Прогноз заболевания плохой, до 30% больных погибают.
Синдром Стивенса–Джонсона
Представляет злокачественную форму экссудативной эритемы (пятнистое или разлитое покраснение кожи, протекающая с экссудацией т.е. с жидким выделением).
Процесс характеризуется высокой температурой; высыпаниями, нередко буллезного характера, на коже тела и слизистых оболочках полости рта, носа, половых органов, области заднего прохода, конъюнктивитом, кератитом.
Диагнозставится на основании анамнеза (совокупность сведений о больном), связи заболевания с введением определенных лекарственных препаратов, тяжелой клинической картины заболевания.
|
|
|
|
|
|
