 |
Осложнения: пиодермия, миокардиты, гломерулонефрит, гепатит, неврит, септикопиемия. Лечение аллергических токсикодермий проводится только в стационаре.
|
|
|
|
Сульфален
Сульфаниламид сверхдлительного действия (Т1/2 - 80 ч).
Часто вызывает синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла.
У детей не применяется.
Сульфадоксин/пириметамин
Фансидар
Близок к сульфалену.
Комбинация сульфадоксина с антиметаболитом пириметамином используется для профилактики и лечения малярии.
Фталилсульфатиазол
Фталазол
Практически не всасывается в ЖКТ.
Создает высокие концентрации в просвете кишечника.
Раньше широко использовался при кишечных инфекциях, в том числе при шигеллезе.
В настоящее время большинство штаммов шигелл и других возбудителей кишечных инфекций устойчивы.
Сульфадиазин серебра
Дермазин
Препарат для местного использования.
При его применении в результате диссоциации медленно высвобождаются ионы серебра, оказывающие антимикробное действие, которое не зависит от содержания парааминобензойной кислоты в месте применения.
В связи с этим он сохраняет активность при проникновении в экссудаты и некротизированные ткани.
Активен против многих возбудителей раневых инфекций - стафилококков, синегнойной палочки, кишечной палочки, протея, клебсиелл и грибов Candida.
Нежелательные реакции
Жжение кожи и зуд.
Иногда отмечается транзиторная лейкопения (при длительном применении на больших поверхностях).
Показания
Ожоги.
Трофические язвы.
Пролежни.
Крем 1%, наносится тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в день.
Комбинированные препараты
Сульфаниламидов с триметопримом
На фоне сокращения использования сульфаниламидов широкое распространение получили комбинированные препараты, содержащие сульфаниламид в сочетании с триметопримом.
|
|
|
Последний является антиметаболитом фолиевой кислоты и обладает медленным бактерицидным действием.
По антимикробному спектру близок к сульфаниламидам, но активность в 20-100 раз выше.
Комбинации триметоприма с сульфаниламидами характеризуются бактерицидным эффектом и широким спектром активности, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам.
Следует отметить, что наблюдаемый in vitro синергизм компонентов в клинических условиях не подтвердился, и действие комбинированных препаратов обусловлено главным образом наличием триметоприма.
Поэтому при терапии инфекций дыхательных путей триметоприм эквивалентен по эффективности комбинации сульфаниламид/триметоприм, но лучше переносится.
Наиболее известным препаратом из данной группы является сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол).
Другие препараты не имеют перед ним никаких преимуществ и сейчас практически не применяются.
Основными проблемами при использовании ко-тримоксазола
-сохранение высокого потенциала к развитию тяжелых аллергических реакций, свойственных сульфаниламидам (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла),
-широкое распространение устойчивости микрофлоры.
Резистентность к ко-тримоксазолу в России (1998-2000 гг.) составляет у S.pneumoniae более 60%, H.influenzae и внебольничных уропатогенных штаммов E.coli - около 27%, нозокомиальных штаммов E.coli - около 30%, шигелл - около 100%.
Сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол)
Бактрим, септрин, бисептол
Представляет собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма.
Спектр активностиГрам(+) кокки: стрептококки, кроме БГСА;
|
|
|
Стафилококки, включая PRSA и некоторые штаммы MRSA (в высоких дозах).
Грам(-) кокки: менингококки, M.catarrhalis.
Грам(-) палочки: энтеробактерии - E.coli, сальмонеллы, клебсиеллы и др.; шигеллы, как правило, устойчивы;
бруцеллы;
H.influenzae, H.ducreyi;
Неферментирующие бактерии - B.cepacia, S.maltophilia.
Нокардии.
Токсоплазмы.
Пневмоцисты.
Не действует на энтерококки, синегнойную палочку, гонококки и анаэробы.
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, хорошо распределяется в организме, создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, внутреннем ухе, моче, предстательной железе.
Проникает через ГЭБ, особенно при воспалении оболочек мозга. Выводится преимущественно с мочой. T1/2 сульфаметоксазола - 10-12 ч, триметоприма -8-10 ч
Побочные эффекты
Крапивница.
Синдром Стивенса-Джонсона.
Синдром Лайелла.
Гиперкалиемия.
Асептический менингит (чаще у пациентов с коллагенозами).
Диспептические явления (тошнота, рвота), диарея.
Показания
Пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика при СПИДе).
Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез) в регионах с низким уровнем резистентности.
Стафилококковые инфекции (препарат второго ряда).
Инфекции, вызванные S.maltophilia, B.cepacia.
Нокардиоз.
Бруцеллез.
Токсоплазмоз.
ХИНОЛОНЫ
Различают 4 поколения хинолонов.
В основу их деления положены:
-спектр действия,
-скорость развития вторичной резистентности,
-активность.
НЕФТОРИРОВАННЫЕ ХИНОЛОНЫ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Селективное ингибирование синтеза бактериальной ДНК.
Способность образовывать хелатные соединения с ионами металлов,
необходимых для активизации ряда ферментных систем микроорганизмов.
В зависимости от концентрации бактериостатическое действие или бактерицидное.
СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ
Грамотрицательные микроорганизмы
Протей
Кишечная палочка
Шигеллы
Клебсиеллы
Сальмонеллы
а также Haemophillus spp. и Neisseria spp.
Несодержащие фтора имеют ограниченный спектр действия и клиническое применение.
ПРИМЕНЕНИЕ
-для лечения инфекций мочевыводящих путей
|
|
|
(острый цистит, противорецидивная терапия)
-некоторых кишечных инфекций (бактериальный энтероколит, дизентерия).
Обусловлено
-узким спектром их антибактериальной активности и
-быстрым развитием резистентности бактерий,
носящей перекрестный характер в пределах всей группы.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
- Гематологические реакции:
тромбоцитопения, лейкопения;
при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - гемолитическая анемия.
- Печень:
холестатическая желтуха, гепатит.
ФТОРХИНОЛОНЫ
Не являются «антибиотиками» в теоретическом понимании термина.
К антибиотикам относятся соединения:
-полученные биосинтетическим путем (из культур грибков) или
-синтезированные на их основе
Фторхинолоны получают путем
-химического синтеза без участия биологических продуцентов.
Клинические свойства относят их к антибиотикам.
Особенности
-широкий антибактериальный спектр
-оригинальный механизм действия
-бактерицидная активность
-хорошая фармакокинетика
Высокая эффективность при лечении тяжелых форм инфекций различной локализации.
КЛАССИФИКАЦИЯ
Фторхинолоны 1 поколения
Ломефлоксацин (Ломфлокс, Максаквин и др.)
Норфлоксацин (Нолицин, Норбактин и др.)
Офлоксацин (Офло, Таривид, Тарицин и др.)
Ципрофлоксацин (Сифлокс, Циплокс, Ципробай и др.)
Пефлоксацин
Энофлоксацин
Фторхинолоны 2 поколения
Левофлоксацин (Таваник)
Спарфлоксацин (Респара, Спарфло)
Фторхинолоны 3 поколения
Моксифлоксацин (Авелокс)
Гемифлоксацин
Препараты группы делятся
-по поколениям.
-по химическому строению на основе количества атомов фтора
|
|
|
