Тормозят включение ПАБК в синтез фолиевой кислоты по конкурентному механизму. Блокируют фермент дигидроптероатсинтетазу, необходимую для превращения фолиевой кислоты в дигидрофолиевую кислоту (1-12). Триметоприм блокирует переход дигидрофолиевой в тетрагидрофолиевую кислоту (11, 12). Нарушают синтез пуринов, а затем ДНК и РНК (1-12).
Спектр действия
Стрептококки, стафилококки, пневмококки, менингококки, гонококки, кишечная палочка, возбудители дизентерии, брюшного тифа, протей, хламидии, токсоплазма, малярийный плазмодий, актиномицеты и др.(1-10). Препараты, комбинированные с триметопримом, обладают широким спектром (большинство Г+ и Г- бактерий, а также Pneumocystis carini) (11-12).
Фармакологические эффекты
Антибактериальный (1-12). Тип действия – бактериостатический (1-10), бактерицидный (11, 12).
Не следует назначать сульфаниламиды детям с гипербилирубинемией в связи с риском возникновения энцефалопатии (особенно у детей первых 2-х месяцев жизни), а также детям с дефицитом Г-6-ФДГ в эритроцитах.
Сульфаниламиды нельзя сочетать с препаратами, угнетающими кроветворение (фенилбутазон, метамизол натрия, хлорамфеникол и др.); пероральными сахароснижающими средствами (производными сульфонилмочевины); производными ПАБК (прокаин), a- и b-адреномиметиками, салицилатами, фенитоином, ПАСК, фолиевой кислотой, диуретиками, метотрексатом. Комбинирование сульфаниламидов с хлорамфениколом и тетрациклином усиливает их токсическое действие. Применение сульфаниламидов на фоне антикоагулянтов может привести к развитию кровотечения. Сульфаниламид несовместим с дигитоксином, изопреналином, разведенной хлористоводородной кислотой, кофеином, фенилэфрином, фенобарбиталом, адреналином. Сульфатиазол несовместим с прокаинамидом, дикаином.
СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Классифиация
Не всасывающиеся в кишечнике
Для местного применения: монокомпонентные и комбинированные*
Блокируют переход ПАБК в дигидрофолиевую кислоту. Тормозят включение ПАБК в синтез фолиевой кислоты по конкурентному механизму (13-24).
Ион Ag+ связывается с ДНК микроорганизмов, что приводит к подавлению их роста и размножения (19, 22). Нарушение репликации и транскрипции ДНК (23, 24).
Спектр действия
Широкий спектр (большинство Г+ и Г- бактерий).
Широкий спектр (Г+ и Г- бактерии, синегнойная палочка, возбудители газовой гангрены, клебсиеллы, Candida albicans и др.).
Сульфаниламиды часто вызывают аллергические реакции, диспептические расстройства, лейкопению, агранулоцитоз.
Сульфаниламиды при кислой реакции мочи выпадают в осадок в виде кристаллов в почечных канальцах, в связи с чем при их приеме показано обильное щелочное питье. Щелочная среда способствует переходу сульфаниламидов в ионное состояние, что улучшает захват препаратов микробной клеткой.
При лечении сульфаниламидами прямое действие солнечных лучей значительно повышает частоту кожных побочных реакций.
Сульфаниламиды усиливают нервно-мышечную блокаду на фоне миорелаксантов и вызывают паралич дыхательной мускулатуры. У беременных сульфаниламиды могут повлиять на связывание билирубина с белком и вызвать гипербилирубинемию у плода. Препараты оказывают тератогенное действие, могут вызвать гемолиз эритроцитов, желтуху новорожденных, метгемоглобинемию, дефекты развития нервной и сердечно-сосудистой систем. При длительном лечении сульфаниламидами необходим обязательный гематологический контроль на протяжении всего курса лечения.
До еды: 7. После еды: 11, 15-17.
Нарушают функцию нервно-мышечной системы у круглых червей (1, 4, 6, 11); угнетают полимеризацию b-тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов, вызывают необратимые нарушения утилизации глюкозы у гельминтов (2, 3).
Действуют на энергетические процессы у гельминтов (5-8). Вызывает деструкцию нуклеопротеидов эпителия и паренхимы гельминтов, нарушает их углеводный обмен (13).
Мебендазол нельзя сочетать с левамизолом, принимать при беременности. Левамизол небоходимо отменить при резком снижении количества лейкоцитов после первого приема. В связи с риском развития побочных эффектов дитразина цитрат не следует назначать одновременно со стероидными гормональными препаратами, а мебендазол – с циметидином. Мебендазол снижает потребность в инсулине у пациентов с сахарным диабетом.
Пирантел нельзя сочетать с пиперазином (увеличивается риск побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС). Пиперазина адипинат принимают за час до еды или через час после еды. Пирвиний памоат нельзя принимать при беременности, заболеваниях печени и почек. Пирвиний памоат окрашивает в красный цвет фекалии и белье.
После применения мебендазола, пирантела, никлозамида не требуется применение слабительного. Повторный прием мебендазола должен быть через 2 недели.
До еды: 8, 9, 10. После еды: 4, 5, 13.
