 |
Государственная регистрация и принципы названия лекарственных препаратов. Понятие о торговом (фирменном) и международном (непатентованном) названии препарата.
|
|
|
|
Предмет фармакологии и ее задачи в решении актуальных проблем здравоохранения. Место фармакологии среди других медицинских и медико-биологических дисциплин в профессиональной подготовке врача. Основные этапы развития лекарствоведения в России. Заслуги отечественных ученых в развитии фармакологии.
Фармакология - это медико-биологическая наука о воздействии лекарственных средств (ЛС) на организм человека, судьбе ЛС в организме, принципах создания новых лекарственных препаратов.
Основные этапы развития фармакологии (лекарствоведения): 1. Растительное сырье, содержащего органические соединения (опий, белена, мята)
2. Неорганические соединения (ртуть).
Отечественные ученые: - Павлов И. П. (1849-1936)сердечные гликозиды (ландыш), аспирин,алкалоиды (пилокарпин, морфин),спирт этиловый, кофеин, бромиды
- Кравков Н.П. (1865-1924) – основатель токсикологии (снотворные средства)
Аничков С.В. (1892-1981),Закусов В.В. (1903-1986) изучали вещества, влияющие на функции ЦНС, основы общей фармакологии
Машковский М.Д. (антидепрессанты; автор руководства по фармакотерапии для врачей)
Харкевич Д.А. (учебник для мед.вузов).
Основные задачи: поиск и разработка новых высокоэффективных и безопасных лекарственных веществ (ЛВ).
Предмет:
Место фармакологии среди других медицинских и медико-биологических дисциплин в профессиональной подготовке врача: связать с химией, биологией, физиологией и патологией.
Понятие о лекарственном веществе, форме, средстве, препарате. Классификация лекарственных форм и лекарственных средств.
ЛВ - это химическое соединение, обладающее фармакологической активностью и используемое в качестве субстанции для производства ЛС.
|
|
|
ЛС - это ЛВ, в определенной лекарственной форме, применяемые для профилактики и лечения заболеваний.
ЛФ - это физико-химическая состояние, придаваемое ЛС для удобства применения.
ЛП – это дозированное ЛС в определенной ЛФ.
Классификация лекарственных форм
- по агрегатному состоянию: твердые (таблетки, драже, гранулы, порошки (простые и сложные), сборы, капсулы,карандаши); жидкие (растворы, суспензии, эмульсии, настои, экстракты, отвары, настойки, слизи, линименты, сиропы), мягкие (мази, пластыри, суппозитории, пилюли), газообразные (аэрозоли).
- в зависимости от способа применения или метода дозирования: дозированные (порошки, растворы и другие, разделенные на отдельные дозы); недозированные (мази, присыпки, порошки для ванн и др.).
- в зависимости от способа введения в организм: энтеральные (через ЖКТ), парентеральные (кожа, слизистые, инъекции, путем вдыхания, ингаляции)
- дисперсологическая: свободнодисперсные системы (А. Системы без дисперсионной среды; Б. Системы с жидкой дисперсионной средой; В. Системы с пластичной или упруговязкой дисперсионной средой;Г. Системы с твердой дисперсионной средой); связнодисперсные системы.
Классификация лекарственных средств
1. Терапевтическому применению. Например, препараты для лечения опухолей, снижения артериального давления, противомикробные.
2. Фармакологическому действию, т.е. вызываемому эффекту (вазодилататоры - расширяющие сосуды, спазмолитики - устраняющие спазм сосудов, анальгетики - снижающие болевое раздражение).
3. Химическому строению. Группы лекарственных препаратов, сходных по своему строению. Таковы все салицилаты, полученные на основе ацетилсалициловой кислоты - аспирин, салициламид, метилсалицилат и т.д.
4. Нозологическому принципу. Ряд различныхлекарств, применяемых для лечения строго определенной болезни (например, средства для лечения инфаркта миокарда, бронхиальной астмы и т.д.).
|
|
|
Критерии оценки безопасности потенциальных лекарственных веществ при их доклинических исследованиях: LD50; ED50; терапевтический индекс, индекс Брокка- Шнейдера, широта терапевтического действия.
LD50 - это доза, вызывающая гибель 50% животных через 24 часа
ED50 - это доза, вызывающая фармакологический эффект у 50% животных.
Терапевтический индекс — показатель широты безопасного действия лекарственного средства. Представляет собой отношение медианной смертельной дозы LD50 к медианной эффективной дозе ED50 средства.
Безопасность ЛВ с 1982 года определяется на животных по индексу Брокка-Шнейдера
ЛД-10\ЭД-90 > 3
ЛД-10 – это доза, вызывающая гибель 10% животных через 24 часа
ЭД-90 - это доза, вызывающая фармакологический эффект у 90% животных.
Широта терапевтического действия — диапазон доз лекарственного средства от минимальной эффективной до минимальной токсической дозы.
Основные этапы и принципы создания новых лекарственных препаратов в соответствии с правилами GLP, GCP, GMP. Клинические испытания лекарственных препаратов (основные требования и задачи).
I этап- поиск новых оригинальных фармакологически активных соединений
Источники получения ЛВ:
Растительное сырье
Ткани животных и человека
Минеральное сырье
Продукты жизнедеятельности грибов и бактерий
Соединения химического синтеза
II этап- GLP (требования к качественной лабораторной практике)
Цель: установить эффективность и безопасность ЛВ
Фармакологический индекс:ЛД-50\ЭД-50 ≥ 3
ЛД-50 – это доза, вызывающая гибель 50% животных через 24 часа
ЭД-50 - это доза, вызывающая фармакологический эффект у 50% животных.
Безопасность ЛВ с 1982 года определяется на животных по индексу Брокка-Шнейдера
ЛД-10\ЭД-90 > 3
ЛД-10 – это доза, вызывающая гибель 10% животных через 24 часа
ЭД-90 - это доза, вызывающая фармакологический эффект у 90% животных
III этап –GCP (требования к качественной клинической практике)
- на добровольцах с помощью объективных методов исследования устанавливают эффективные дозы и побочные эффекты ЛВ
Далее стандартизация и регистрация ЛВ в виде лекарственного препарата (ЛП)
IV этап – GMP (требования к качественной производственной практике)
|
|
|
Клинические испытания лекарственных препаратов (основные требования и задачи)
Требования: юридические, этические, компетентность врачей, соблюдение договоренностей.
Задачи: тщательное изучение лекарственных препаратов, технические исследования, получение достоверных данных; максимальная защита участника исследования (права, безопасность, здоровье).
Государственная регистрация и принципы названия лекарственных препаратов. Понятие о торговом (фирменном) и международном (непатентованном) названии препарата.
После клинического исследования новый лекарственный препарат представляется для регистрации. Отчет о результатах клинических испытаний нового фармакологического препарата оформляется в соответствии с требованиями Фармакологического комитета и представляется с конкретными рекомендациями. Рекомендация к клиническому применению считается обоснованной, если новый препарат:
- более эффективен, чем известные препараты аналогичного действия;
- обладает лучшей переносимостью, чем известные препараты (при одинаковой эффективности);
- эффективен в тех случаях, когда лечение известными препаратами безуспешно;
- более выгоден экономически, имеет более простую методику лечения или более удобную лекарственную форму;
- при комбинированной терапии повышает эффективность уже существующих лекарственных средств, не увеличивая их токсичности.
Стоит заметить, что даже после разрешения применения нового препарата и его внедрения в медицинскую практику, продолжается наблюдение за его действием в различных ситуациях. При этом особое внимание обращается на сбор и анализ информации о побочном действии лекарства.
Принципы названия ЛП:
Полное химическое название обычно: не используется в медицинской практике, а приводится только в специальных справочниках.
Например: ПАРАЦЕТАМОЛ – пара-ацетаминофенол (не патентованное название)
МНН – международное непатентованное название
|
|
|
- это название ЛВ, рекомендованное ВОЗ
(ацетилсалициловая кислота)
Торговое, фирменное, патентованное название
- это название, присвоенное ЛС фармацевтической фирмой и являющейся ее коммерческой собственностью (торговой маркой)
(аспирин)
6. Государственная стандартизация лекарственных средств. Фармакопея, ее содержание и назначение.
Стандарт качества лекарственного средства – это НД, содержащий перечень нормируемых показателей и методов контроля качества лекарственных средств, утверждаемых МЗ РФ. Стандартами на лекарственные средства являются: ГФ (государственная фармакопея), ФС (фармакопейная статья), ФСП (фармакопейная статья предприятия), ОФС (общая фармакопейная статья) и ТУ, а также производственные регламенты, нормирующие технологию лекарственных средств.
Стандарты качества лекарственных средств подразделяются на 2 категории:
1. Государственные стандарты качества лекарственных средств;
2. ФСП на лекарственные средства конкретного предприятия.
Государственные стандарты качества разрабатываются и пересматриваются через 5 лет Научным центром экспертизы и государственного контроля лекарственных средств МЗ РФ.
К ним относятся:
1. ОФС – это статьи включающие в себя перечень нормируемых показателей и методов контроля качества конкретной лекарственной формы, описание всех методов анализа лекарственных средств, требования к реактивам, титрованным растворам, индикаторам.
2. ФС – это статья, которая содержит обязательный перечень показателей и методов контроля качества лекарственного вещества или его лекарственной формы.
ОФС и ФС составляют ГФ – это основной документ, нормирующий качество выпускаемых в нашей стране лекарств и представляет собой сборник обязательных общегосударственных стандартов и положений. ГФ Х издания содержит и ОФС, и ФС на лекарственные средства. ГФ ХI состоит только из ОФС, а на каждое лекарственное вещество или лекарственную форму, разрешенную к применению М ЗРФ утверждается ФС, которая имеет одинаковую юридическую силу с ГФ.
ФСП – это стандарт качества лекарственного средства под торговым названием, содержащий перечень показателей и методов контроля качества лекарственного средства, произведенного на конкретном предприятии, с учётом конкретной технологии данного предприятия и прошедшей экспертизу и регистрацию в установленном порядке.
Срок действия ФСП не более 5 лет.
Фармакопея — сборник официальных документов (свод стандартов и положений), устанавливающих нормы качества лекарственного сырья — медицинских субстанций, вспомогательных веществ, диагностических и лекарственных средств и изготовленных из них препаратов.
|
|
|
Фармакопеи содержит:
· описания методов химических, физико-химических и биологических анализов лекарственных средств;
· сведения о необходимых для этого реактивах и индикаторах;
· статьи об отдельных лекарственных субстанциях и лекарственных препаратах;
· списки ядовитых (список А) и сильнодействующих (список Б) лекарств;
· таблицы высших (максимально допустимых) разовых и суточных доз для взрослых и детей.
Содержание и задачи обшей фармакологии. Понятие о фармакокинетике и фармакодинамике, их практическое значение.
Общая фармакология (изучает закономерности действия ЛП):
Фармакокинетика - это раздел общей фармакологии, изучающий судьбу ЛП в организме: пути введения, всасывание, распределение, биотрансформацию, выведение из организма.
Фармакодинамика - это раздел общей фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия ЛС и их биологические эффекты.
Практическое применение: при изготовлении новых ЛС, при назначении пациенту, взаимодействие ЛС и т.д.
|
|
|
