Тиамин (Тhiaminum) или Витамин В1 (Vitaminum В1 ).

В природе витамин В1 содержится в дрожжах, зародышах и оболочках пшеницы, овса, гречихи, а также в хлебе, изготовленном из муки простого помола. При тонком помоле наиболее богатые витамином В1 части зерна удаляют с отрубями, поэтому в высших сортах муки и хлеба содержание витамина В1 резко снижено.

Суточная потребность в витамине В 1 составляет для взрослого около 2 мг; при тяжелом физическом труде потребность в витамине несколько повышается

Для медицинских целей для предупреждения и лечения гипо- и авитаминоза применяют синтетические препараты (тиамина бромид и тиамина хлорид), соответствующие природному витамину В1. В лечебных целях тиамина хлорид и тиамина бромид применяют внутрь (после еды) и парентерально. При нарушениях всасывания в кишечнике и при необходимости быстрого создания высоких концентраций витамина В1 крови, вводят тиамина хлорид или тиамина бромид парентерально. Курс лечения 10 - 30 инъекций.

Фармакологические эффекты: +ганглиоблокирующие и курареподобные свойства.

Механизм действия: активно влияя на различные функции организма, вмешиваясь в обмен веществ и в нервно-рефлекторную регуляцию (влияя на процессы поляризации в области нервно-мышечных синапсов, может ослабить курареподобное действие деполяризующих мышечных релаксантов (дитилина и др.)), они могут вызывать положительный эффект при разных патологических процессах и должны рассматриваться поэтому как фармакотерапевтические вещества в широком смысле.

Показания: невриты, радикулит, невралгии, периферические параличи; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, атония кишечника, заболевания печени; дистрофия миокарда, спазм периферических сосудов (эндартериит и др.); дерматозы неврогенного происхождения, зуд различной этиологии, пиодермия, экзема, псориаз.

Побочное действие: обычно хорошо переносится. Подкожные инъекции (иногда и внутримышечные) болезненны в связи с низким рН растворов. В отдельных случаях после инъекций витамина (реже после приема внутрь) возможны аллергические реакции (отек Квинке, крапивница, кожный зуд). При введении в вену аллергические осложнения могут быть более сильными; возможно возникновение анафилактического шока.

Противопоказания: аллергические заболевания и лекарственная непереносимостью в анамнезе; с осторожность - страдающие алкоголизмом и женщины в предклимактерическом и климактерическом периодах.

Не рекомендуется одновременное парентеральное введение витамина В1 с пиридоксином (витамин В6) и цианокобаламином (витамин В12). Цианокобаламин усиливает аллергизирующее действие тиамина, а пиридоксин затрудняет превращение тиамина в биологически активную (фосфорилированную) форму.

Не следует также смешивать в одном шприце витамин В1 и пенициллин или стрептомицин (разрушение антибиотиков), а также витамин В1 и никотиновую кислоту (разрушение витамина В1).

Рибофлавин или Vit B2

Синтезируется нормальной кишечной микрофлорой и сам необходим для ее поддержания.

Механизм действия: всасываясь из кишечника, при участии АТФ фосфорилируется и превращается в следующие коферментные формы: флавинмононуклеотид (ФМН) и флавинадениннуклеотид (ФАД), являющиеся компонентами ферментов цитохромредуктаза, оксидазы аминокислот и др. Регулируя окислительно-восстановительные процессы, принимает участие в переносе H+, тканевом дыхании, углеводном, белковом и жировом обменах, в поддержании нормальной зрительной функции глаза, синтезе Hb и эритропоэтина. Активирует пиридоксалькиназу, которая превращает пиридоксин (витамин B6) в активную форму пиридоксальфосфат.

Фармакологический эффект: метаболическое действие.

Показания: гиповитаминоз (приводит к: ангулярному стоматиту (хейлозу) — трещины в углах рта, на губах; глосситу - сосочки языка сглажены, цвет языка пурпурный с синеватым оттен­ком; поражению кожи у носа и около ушных раковин, васкулярному ке­ратиту - расширение сосудов конъюнктивы вокруг роговицы; свето­боязни, слезотечению; гемералопии; анемиям); керати­ты, конъюнктивиты, ириты, кожные и инфекционные заболевания, лучевая болезнь.

Назначают внутрь и местно. Парентерально используют рибофлавинамононуклеотид.

Кальция пантотенат (Саlcii pantothenas) или Vit B5.

Кальциевая соль D (+) пантотеновой кислоты.

Пантотеновой кислотой (Vit B5) наиболее богаты: печень, почки, яичный желток, икра рыб, горох, дрожжи.

Потребность человека в пантотеновой кислоте составляет 10 - 12 мг в сутки. При тяжелом физическом труде и у кормящих женщин она повышается до 20 мг. В организме человека пантотеновая кислота вырабатывается в значительных количествах кишечной палочкой, поэтому авитаминоза, связанного с отсутствием пантотеновой кислоты, у человека не наблюдается.

Механизм действия: в организме Vit B5 входит в состав кофермента А, который играет важную роль в процессах ацетилирования и окисления. Пантотеновая кислота участвует в углеводном и жировом обмене и в синтезе ацетилхолина. Она содержится в значительных количествах в коре надпочечников и стимулирует образование кортикостероидов.

Фармакологический эффект: усиливает кардиотонический эффект.

Как лекарственное средство применяют кальциевую соль пантотеновой кислоты (получаемую синтетическим путем).

Показания: нарушения обменных процессов; полиневриты, невралгии, парестезии, экземы, аллергические реакции, трофические язвы, ожоги, токсикоз беременных, хронические заболевания печени, хронический панкреатит, заболевания желудочно-кишечного тракта неинфекционной природы (гастродуоденит и др.), устранение атонии кишечника после операции на желудочно-кишечном тракте, уменьшения токсического действия стрептомицина и других противотуберкулезных препаратов, повышение терапевтической эффективности сердечных гликозидов, комплексная терапия абстинентного синдрома у больных алкоголизмом.

Вводят кальция пантотенат внутрь, внутримышечно или внутривенно. При заболеваниях верхних дыхательных путей и бронхов используют в виде аэрозолей.

Побочное действие. При приеме внутрь - тошнота, изжога, рвота; при внутримышечных инъекциях - болезненность и в единичных случаях появление инфильтрата.

Противопоказания:

Пиридоксин или Vit В6.

Принято обозначать три соединения: пиридоксин (пиридоксол), пиридоксаль и пиридоксамин. Для обозначения всей группы обычно используют название первого соединения — пиридоксина.

Для медицинской практики выпускают пиридоксина гидрохлорид.

Механизм действия: поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. Участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.

Фармакологическое действие:

Показания: гиповитаминоз чаще всего развивается у детей (наблюдаются судороги, дерматит), при длительном лечении противотуберкулезными препаратами из группы гидразидов изоникотиновой кислоты (изониазид и др.), которые угнетают синтез пиридоксальфосфата; токсикоз беременных; лечение паркинсонизма, невритов, радикулитов, лучевой болезни, гепатита легкой и средней тяжести, ряда кожных заболеваний.

Побочные действия: гиперсекреция HCl, онемение, появление чувства сдавления в конечностях - симптом "чулок" и "перчаток", снижение лактации (иногда это используют как лечебный эффект); редко - судороги (возникают только при быстром введении).

Противопоказания: +с осторожностью - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ИБС.

Вводят его внутрь и парентераль­но.

Кислота фолиевая (Acidum folicum) или Vit B9

Содержится в свежих овощах (бобы, шпинат, томаты и др.), а также в печени и почках животных. В организме человека образуется микрофлорой кишечника.

Для медицинских целей получают синтетическим путем.

Механизм действия: в организме фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коферментом, участвующим в разных метаболических процессах. Она необходима для нормального образования клеток крови, включая процессы созревания мегалобластов и образования нормобластов. Вместе с витамином В 12 стимулирует эритропоэз, участвует также в синтезе аминокислот (метионина, серина и др.), нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, в обмене холина.

Недостаток фолиевой кислоты тормозит переход мегалобластической фазы кроветворения в нормобластическую.

Показания: гиповитаминоз, лечение хронических гастроэнтеритов и туберкулеза кишечника; стимуляция эритропоэза при макроцитарных анемиях; анемии и лейкопении, вызванные лекарственными веществами и ионизирующей радиацией; анемияи, возникающие вследствие резекции желудка и кишечника; алиментарные макроцитарные анемии новорожденных; спру (уменьшение или устранение клинических проявлений болезни, нормализация кроветворение (при этом заболевании одновременно назначают цианокобаламин и аскорбиновую кислоту, препараты печени, гемотерапию)).

При пернициозной анемии фолиевую кислоту следует назначать только вместе с витамином В 12. Хотя фолиевая кислота может несколько улучшить кроветворение, она не предупреждает развития неврологических осложнений (фуникулярного миелоза и др.).

Для профилактики фолиевой недостаточности, связанной с несбалансированным или неудовлетворительным питанием, назначают фолиевую кислоту внутрь по 20 - 50 мкг ежедневно. В период беременности принимают по 400 мкг в день, при кормлении грудью - по 300 мкг.

Длительное применение фолиевой кислоты (особенно в больших дозах) не рекомендуется, так как возможно снижение концентрации в крови витамина В 12.

Цианкобаламин Vit В12.

В природе синтезируется только микроорганизмами. Этот путь ис­пользуется и при промышленном получении витамина.

Механизм действия: всасывается "внешний фактор Касла" в тонкой кишке. Это происходит после его взаимодействия в желудке с "внутренним фактором Касла". Последний представляет собой гликопротеин, обеспечивающий аб­сорбцию цианокобаламина. В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина B12 и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью. Кобамамид необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора - холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения - способствует созреванию эритроцитов. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Фармакологический эффект: метаболическое, гемопоэтическое действие

Показания: гиповитаминоз (мегалобластическая анемия, поражение пищеварительного тракта - язык становится яркокрасным, гладким, высокочувствительным к химиче­ским раздражителям; со стороны желудка отмечается атрофия слизистой обо­лочки, ахилия, нервной системы - парестезии, болевые ощущения, нарушение походки); хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсичными веществами и/или ЛС); хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность; алкоголизм, длительная лихорадка; кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).

Побочные действия: психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение. При применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Противопоказания: тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность, период лактации. C осторожностью - стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12, склонность к образованию тромбов.

Кислота аскорбиновая или Vit С.

В организме человека не синтезируется.

Механизм действия: участвует в окис­лительно-восстановительных процессах, образовании основного вещества соеди­нительной ткани (включающего мукополисахариды — гиалуроновую и хондроитинсерную кислоты) и синтезе коллагена, при недостатке которых отмеча­ются порозность и ломкость сосудов, замедление процесса регенерации; учавствует в углеводном обмене, свертываемости крови; повышает устойчивость организма к инфекциям, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, гистамина, Fe, синтезе липидов, протеинов, карнитина, иммунных реакциях, гидроксилировании серотонина, усиливает абсорбцию негеминового Fe.

Фармакологический эффект: метабоическое, антиагрегатное и антиоксидатное действия.

Показания: +при кровотечения, инфекции, интоксикации химиче­скими веществами, атеросклероз, лучевая болезнь, вялотекущие регенера­тивные процессы, повышенные нагрузки.

Побочное действие: головокружение, чувство усталости ( при быстром в/в введении); раздражение слизистой оболочки ЖКТ (при приеме внутрь); аллергические реакции; тромбоцитоз, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия. Интенсивное потребление жевательных таблеток или рассасывание пероральных форм может вызвать повреждение зубной эмали.

Противопоказания: +с осторожностью - сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, оксалоз, почечнокаменная болезнь.

Рутин или Vit Р

Объединяет ряд веществ, относящихся к группе биофлавоноидов (химически являются производными флавона). Содержится в листьях руты пахучей и других растений. Для медицинского применения добывается из зеленой массы гречихи и почек цветов софоры японской, семян бобовых.

Механизм дейсвтвия: уменьшает проницаемость и ломкость капилляров. Наряду с кислотой аскорбиновой участвует в окисли­тельно-восстановительных процессах.

Показания: гиповитаминоз (снижение резистентности капилляров), лучевая болезнь, септический эндокардит, ревматизм, гломерулонефроз, гипертоническая болезнь, аллергические заболевания, тромбопеническая пуппура.

Применять препараты с Р-витаминной активностью целесообразно в со­четании с кислотой аскорбиновой. Назначают внутрь.

Побочное дейстрие: не отмечено.

Противопоказания: не выявлены.

Никотиновая кислота (см. вопрос 59)

⇐ Предыдущая38394041424344454647Следующая ⇒

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: