 |
Классификация бронхорасширяющих лекарственных препаратов
|
|
|
|
Классификация бронхорасширяющих лекарственных препаратов
1. Стимуляторы адренергических рецепторов:
а) α – и β - адреномиметики (адреналин, эфедрин);
б) β 1 +β 2- адреномиметики: изопреналин (изадрин); орципреналина сульфат (алупент, астмопент).
в) β 2-адреномиметики: сальбутамол (вентолин), фенотерол (беротек).
2. М-холиноблокаторы: атропина сульфат, платифиллина гидротартрат, метацин, ипратропия бромид (атровент).
3. Ингибиторы фосфодиэстеразы (метилксантины): Эуфиллин (80% теофиллина+20% этилендиамина).
4. Глюкокортикоиды
5. Противоаллергические средства.
При лечении БА используются различные пути введения лекарственных веществ - пероральный, парентеральный (подкожный и внутривенный), ректальный. Наиболее широкое применение получил ингаляционный путь введения препаратов в форме дозированных аэрозольных ингаляций.
α – и β - адреномиметики
Из неселективных α – и β -адреномиметиков при бронхоспазмах широко используют следующие препараты:
АДРЕНАЛИН, влияющийна α – и β -адренорецепторы. Обычно адреналин используют для купирования приступа бронхиальной астмы (0, 3-0, 4мл адреналина п/к). При таком способе введения препарат действует достаточно быстро и эффективно, однако непродолжительно.
Бронхолитическое действие присуще симпатомиметику эфедрину. Однако из-за способности вызывать лекарственную зависимость его используют не самостоятельно, а в составе комбинированных препаратов с бронхолитическим действием.
Средства, стимулирующиеβ 2-адренорецепторы
В качестве бронхолитиков можно использовать селективные агонисты β 2-адренорецепторов - фенотерол, сальбутамол, тербуталин, салметерол, формотерол и кленбутерол, а также неселективные агонисты - орципреналин и изопреналин (стимулируют β 1- и β 2-адренорецепторы).
|
|
|
Среди бронхолитических препаратов группа веществ селективного действия используется наиболее часто. Данная группа препаратов имеет ряд положительных качеств: β 2-адреномиметики удобны в применении (вводят ингаляционно), имеют короткий латентный период (несколько минут), высокую эффективность.
Сальбутамол(вентодиск, вентолин), фенотерол (беротек), действуют от 4 до 6 ч. Бронхолитическое действие начинается быстро (латентный период 2-5 мин) и достигает максимума через 40-60 мин. Эти препараты можно использовать для купирования и профилактики бронхоспазма.
Кленбутерол (спиропент*), формотерол (форадил), салметерол (серевент, сальметер) действуют продолжительно (около 12ч), основное показание к их применению - профилактика бронхоспазма.
Формотерол, кроме того, обладает коротким латентным периодом (1-2 мин). Однако использовать эти препараты для купирования бронхоспазма нерационально, поскольку в виду большой продолжительности действия существует риск передозировки.
Средства, блокирующие М-холинорецепторы
Как бронхолитики, М-холиноблокаторы уступают по эффективности β 2-aдреномиметикaм. Это обусловлено несколькими причинами. Во-первых, распределение М-холинорецепторов в бронхиальном дереве таково, что чем дистальнее расположен бронх, тем меньше в нем М-холинорецепторов (таким образом, М-холиноблокаторы устраняют спазм не столько мелких, сколько крупных бронхов). Во-вторых, М-холиноблокаторы уменьшают секрецию бронхиальных желез, что при бронхиальной астме нежелательно (снижение объема секреции делает мокроту более вязкой и трудноотделяемой). В связи с вышеизложенным, блокаторы М-холинорецепторов рассматривают как вспомогательные средства.
|
|
|
Бронхолитическим действием обладают все атропиноподобные средства: атропина сульфат, платифиллина гидротартрат, метацин, однако их применение в качестве бронхолитиков ограничено в связи с большим количеством побочных эффектов. Наиболее широко применяется ипратропия бромид.
Ипратропия бромид (атровент, итроп). Бронхолитический эффект развивается через 30 мин после ингаляции (поэтому используют только для профилактики приступа БА), достигает максимума через 1, 5-2 ч и продолжается 5-6 ч. Побочные эффекты: сухость во рту. Системных побочных (атропиноподобных) эффектов практически не вызывает.
Спазмолитики миотропного действия
К бронхолитикам миотропного действия относят метилксантины: теофиллин и аминофиллин.
Аминофиллин (эуфиллин)
представляет собой смесь 80% теофиллина и 20% этилендиамина.
Форма выпуска: р-р д/ин. 20 мг/мл амп. 5 мл, амп. 10 мл, таб по 0, 15г.
Фармакологические свойства : бронхолитическое средство группы метилксантинов, оказывает стимулирующее действие на ЦНС, миокард и скелетные мышцы, вызывает расслабление гладких мышц, а также оказывает умеренное диуретическое действие. Потенцирует эффект β 2-адреномиметиков.
Показания : бронхообструктивный синдром при БА, бронхите, эмфиземе легких; нарушения со стороны дыхательного центра (ночное пароксизмальное апноэ), легочное сердце.
Способ применения : Наиболее эффективно внутривенное введение, менее эффективно применение эуфиллина в клизмах и, наконец, в таблетках. В таб. эуфиллин назначают по 0, 15 г 3 раза в день для закрепления эффекта, часто в сочетании с в/в инъекциями.
Противопоказания : эпилепсия, острый инфаркт миокарда, повышенная чувствительность к теофиллину, выраженная АГ, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое нарушение функции печени.
Побочные эффекты : возможны аритмия, изжога, тошнота, рвота, диарея, головная боль, раздражительность, тремор, бессонница, судороги.
|
|
|
