 |
Чувствительные микроорганизмы
|
|
|
|
Бета-лактамазы
В грамотриц – цитоплазм пространство
Аффиность – термодинамическая характеристика, количественно описывающая силу взаимодействия веществ
Проницаемость – свойство биологических мембран пропускать различные вещества
Экспрессия насосов? Экспрессия – преобразование наследственной информации от гена в функциональный продукт – рнк (рибонуклеиновые кислоты) или белок
Экскретировать – извергать, выделять
клиренс
гемодиализ
бета-лактамазы
элиминация – удаление лс из организма
экскреция – выведение из организма веществ котор образовались в процессе метаболизма
Гидро́лиз (от др.-греч. ὕδωρ «вода» + λύσις «разложение») — сольволиз водой. Это химическая реакция взаимодействия вещества с водой, при которой происходит разложение этого вещества и воды с образованием новых соединений. Гидролиз соединений различных классов (соли, углеводы, белки, сложные эфиры, жиры и др.) существенно различается.
Транспептидаза
рабдомиолиз
Азитромицин табл (250,300) (сумамед хорватия оригинал)
Азитромицин (дигидрат)
Антибактериальное средства для системного применения, макролиды
Азитромицин относится к антибиотикам макролидам, группе азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия
Резистенстность – устойчивость (не действует на человека) бывает врожденная или приобретенная (изменение сайт-мишени микроорганизма, изменения в транспорте антибиотика или модификация самого лс)
Биодоступность составляет 37%, максимальная концентрация выявляется через 2-3 часа.
Хорошо проникает в органы и ткани, достигая концентрацию в 5 раз большую чем в сыворотке. Связывание с белками крови варьируется при различных концентрациях в плазме: 12-52%
|
|
|
Время полувыведения азитромицина из сыворотки соответствует времени полувыведения из тканей и составляет 60-76%
Аэробные (дышат кислородом) грамм-положительные микроорганизмы
Стафилококк ауреус, стрептококк пневмонии, стрептоко пиогенес.
Аэробные (дышат кислородом) грамм-отрицательные микроорганизмы
Гемофильная палочка, палочка Пфайффера, легионелла пневмония, моракселла катаралис, пастерелла мультоцида,
Анаэробные микроорганизмы (в условиях отсутствия кислорода) клостридиум перфрингенс, фузобактерии, превотелла бактерии, порфиромонады
Другие микроорганизмы хламидиоз
Показания применения и дозы:
Принимают внутрь не разжевывая 1 раз в день за час до еды или через 2 часа после.
-инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключ хронич мигрирующ эритемы) (взрослым и детям с массой тела меньше 45 кг – 500мг 1 раз в день в течение 3 дней, курс 1500мг);
- хроническая мигрирующая эритема - 1 раз в день в течение 5 суток (взрослым и детям с массой тела меньше 45 кг – 1000мг, затем со 2-5 день по 500мг);
- Заболевания желудка и 12-п кишки, ассоциированные (связанные) с helicobacter pylory – 1000 мг в день в течение 3 дней в сочетание с антисекреторными или др лс
-Инфекции, перед половым путем:
Неосложненный уретрит/цервитит – 1000 мг однократно
Осложненный длительно протекающий уретрит/цервитит – 1000мг всего 3 раза и интервалом 7 дней. 1-7-14 день
-Акнэ вульгарис неосложненная форма – 500мг 1 раз в день первые три дня, в последующие 9 недель по 500мг 1 раз в неделю, причем начинают еженедельный прием азитромицина через 7 дней после предшедствующего приема
Пациенты с почечной недостаточностью – клиренс кратинина больше 40 мл/мин корректировка дозы не треб. Если меньше 40 то азитромицин не назначается (исследования не проводились)
|
|
|
Побочные действия: хорошо переносится
Очень часто 1/10 человек диарея тошнота, метеоризм. 1/100 анорексия, головокружение головная боль вкусовые нарушения, глухота, ухудшение зрения, рвота диспепсия, сыпь зуд, артралгия (боль в суставах), слабость.
Противопоказания: повышенная чувствительность к макролидам или любому лр компоненту лс.
Передозировка: можно наблюдать как общие симптомы диарея рвота тошнота, так и нетипичные как временная потеря слуха
Беременность: опыт использования лс не указывает вредного воздействия на плод, однако назначать с крайней необходимостью.
В основном влияния с др лс не выявлено или показало незначительное влияние, однако:
С антацидами принимать в разное время
Дигоксин – при совместном применении у некоторых пациентов могут вызывать нарушение клеточного метаболизма, что может привести к повышению его к конентрации. Следует помнить при назначении.
Антикоагулянты (препараты против свертывания) – и хотя не было выявлено прямого влияния азитромицина на антикоагулянты, необходим контроль протромбина (один из показателей свертываемости крови) при совместном назначении с азитромицином.
Циклоспорин (иммунодепрессант) при совместном назначении следует контроолироовать концентрацию циклоспорина
Упаковка 250мг №6; 500 №2 3 6
| Амоклав 625 табл Дейст: амоксициллин 500мг, клавулановая кислота 125мг | Амоклав 1000 табл Дейст: амоксициллин 875мг, клавулановая кислота 125мг | ||
| Мезанизм действия: Амоксициллин – полусинтетический пенициллин, кот ингибирует один или более ферментов в процессе биосинтеза бактериального пептидокликана, кот явл объединяющим структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к истончению клеточной стенки, что в последующем приводит к лизису и гибели клетки, амокцициллин разрушается под действием бетталактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями и поэтому спектр активности собственно амоксициллина не включает микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты Клавулановая кислота – ингибитор беталактамаз тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Клавулановая кислота в отдельности не проявляет клинически значимого антибактериального эффекта.
| |||
| Механизм формирования резистентности: Существует два основных механизма формирования резистентности к амоксициллину/ клавулановой кислоте: Инактивация теми бета-лактамазами, которые не ингибируются клавулановой кислотой, включая беталактамазы классов B C D. Изменения пенициллинсвязывающих белков, которые приводят к снижению аффирмации антибактериального агента к данной мишени действия. Кроме того, изменения в проницаемости оболочки микроорганизма, а также экспрессия насосов может вызвать или развить способность к резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий. Желательно принимать во внимание локальные данные по чувствительности, особенно если речь идет о лечении тяжелых инфекционных заболеваниях | |||
|
Чувствительные микроорганизмы Аэробные (дышат кислородом) грамм-положительные микроорганизмы энтерококк фекалис, гарднерелла вагиналис, Стафилококк ауреус, метициллинчувствительные, коагулазо-негативные стафилококки, стрептококк агалактиа, стрептококк пневмония, пеогенный стрептококк и др стрептококовые бетагемолитические стрептококки, группа стрептококк вириданс. Аэробные (дышат кислородом) грамм-отрицательные микроорганизмы Капноцитофага, эйкенелла короденс, гемофилюс инфлюенца, моракселла катаралис, пастерелла мультоцида Анаэробные микроорганизмы (в условиях отсутствия кислорода) Бактероиды фрагилис, Палочка Плаута, превотелла Резистенстность: Микроорганизмы для кот возможно наличие приобретенной резистентности Аэробные грамположительные микроорганизмы - энтерококк фэциум, Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы – ацинетобактер, ситробактер фреюндии, энтеробактер, легионелла пневмония, морганелла моргании, провиденсия, псевдомонады, серрации, стенотрофомонас мальтофилия Другие микроорганизмы: хламидофила пневмония, хламидофила пситаци, коксиелла Бернета, микоплазма пневмония.
Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину / клавулановой кислоте.
| |||
| Всасывание Амокс и КК полностью растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH. Оба компонента хорошо абсорбируются из ЖКТ после приема внутрь. Всасывание действ веществ оптимально в случае приема лс в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и КК составляет 70%. Время максимальной концентрации в плазме составляет около 1 часа
| |||
| Выведение: амоксициллин в основном выводится почками, КК – посредством как почечного так и не почечного механизмов. У здоровых субъектов среднее значение периода полувыведения для амоксициллина /КК составляет около 1 часа, а общее значение общего клиренса – около 25 л/ч | |||
| После приема 1 табл амоклав-625 около 60-70% амоксициллина и около 40-65% КК выводится с мочой в неизменном виде в течение первых 6 ч, в ряде исследований было уставновлено что в течение 24 часов с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% КК. Основное кол-во КК выводится в течение первых 2 ч после введения. Возраст - период выведения - от 2 мес до 2 лет, детей и взрослых – совпадают; до 2 мес (в том числе недоношенные) в первую неделю жизни интервал не более 2 раз в день. Пожилые – проявлять осторожность при подборе дозы и контролировать функцию почек. При наруш функции почек, подбирать дозу чтобы предотвратить накопление амоксициллина при сохранении необходимого уровня КК. При нарушении функции печени – с осторожностью назначить дозу и регулярно контролировать функцию печени. | |||
| Показания - острый бактериальный синусит - острый средний отит - обострение хронического бронхита - внебольничная пневмония - цистит - пиелонефрит - инфекции кожи и мягких тканей в частности флегмона, укусы животных, тяжелый дентальный абсцесс, - инфекции костей и суставов, в частности остеомиелит (гнойно-некротический процесс) | |||
| Противопоказания: Повышенная чувствит к амоксиц/кк или пенициллинам, вспом вещ-вам в составе наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности немедленного типа на предшедствующее введение бета-лактамных антибиотиков; наличие в анамнезе желтухи или нарушения функции печени, развившихся на фоне применения амоксициллина/КК. | |||
| Способ применения: Амоклав 625 – в начале приме пищи (не более 14 дней) Взрослые и дети с массой +40 – 1 табл 3 раза в день; Дети с массой тела менее 40 кг – 500 мг/125мг Для лечения детей в возрасте до 6 лет включительно или с массой тела менее 25 кг предпочтительно использовать лекарственные формы в виде порошка для приготовления суспензии для внутр приеменения. Пациенты пожилого возраста – корректировка не требуется Пациенты с нар функц почек: Взрослые и дети больше или равно 40 кг: клиренс креатинина 10-30мл/мин = 500мг 2 р/сут; клиренс креатинина меньше 10 мл/мин = 500мг 1 р/сут; гемодиализ – 15мг/3,75мг/кг один раз в сутки. Перед началом гемодиализа 15мг/3,75мг/кг. Для восстановления концентрации действ компонентов лс после завершения диализа следует 15мг/3,75мг/кг пациенты с нарушением функции печени – лечение должно проводиться с осторожностью при решулярном мониторировании функции печени. | Способ применения: Амоклав-1000 принимается внутрь в начале приема пищи (не более 14 дней) Взрослые и дети +40 – 1 табл амок1000 2 р/сут; более высокая доза (в частности для таких болезней как острый средний отит, синусит, инфекции нижних дыхат путей, инфек мочевыв пут): 1таб ам1000 3 р/сут; Дети -40; До 6 лет (или -25кг испол-ть порошок) Пациенты пожилого возраста – корректировка не требуется Пациенты с нар функц почек: коррекция дозы не требуется со значением более 30мл/мин; меньше 30мл/мин – не рекомендуется; С нар функ печени: с осторожностью, регулярный мониторинг | ||
| Побочные:
Наиболее частыми побочными реакциями явл диарея, тошнота и рвота. Часто можно встретить кандидоз кожи и слизистых оболочек, нечасто – головокружение, головная боль и мн др | |||
| Взаимодействие: Пероральные антикоагулянты (вызывающие свертывание) – необходимо проводить международное нормализованное отношение (МНО – показатель системы свертывания крови), ероме того может потребоваться корректировка дозы антикоагулянтов; Метотрексат – пениццилины могут снижать экскрецию метотрексата, приводя к повышению токсичности; Пробенецид- не рекомендуется применять вместе с амоксиц, так как может приводить к устойчивому и длительному повышению в крови амоксициллина Микофенолата мофетил – корректировка дозы не требуется, однако следует проводить тщательный клинический мониторинг во время приема комбинации.
| |||
| Предосторожность: необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или др бета-лактамные антибиотики. Не рекомендуется назначать при подозрении на острый мононуклеоз; у пациентов с нарушением функции почек или при приеме высоких доз, могут быть судороги. | |||
| Беременность – исследования на животных не выявило негативного действия амокс/КК. Следует избегать приема амокс/кк, за исключением, когда врач считает это необходимым. Лактация – может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Существует вероятность диареи и грибковой инфекции на слизистых оболочках у детей, так как амокс/кк попадает в грудное молоко. Влияние на способность управлять транспортным средством – не выявлено, однако побочные действия (аллергия, судороги, головокружение) могут оказать влияние на способность управлять транспортным ср-вом.
| |||
|
|
|
