 |
Амоксициллин капс 250 мг и 500 мг
|
|
|
|
Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины.
Действ: амоксициллин 250мг или 500мг
Антибактериальное кислотоустойчивое средство широкого спектра из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидокликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста микроорнагизмов, вызывает лизис (растворение клеток и их систем) бактерий. Микроорганизмы, продуцирующ (вырабатывающ) пенициллиназу (фермент, который обладает способностью расщеплять (инактивировать) беталактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины), резистентны к действ амоксициллина.
Микроорганизмы обычно чувствительны к амоксициллину:
Аэробные грам-полож: стрептококки (фекалис, пневмония, пиогенес, вириданс), стафилококки аэреус (только пенициллин-чувствительные), энтерококки (фекалис), коринебактерии, Бацилла антракса, листерия моноцитогенес, пастеурелла септика;
Аэробные грам-отриц: хеликобактер пилори, сальмонелла специес, бордетелла пертуссис, бруцелла специес;
Анаэробные грам-пол: клостридиум специес
Анаэробные грам-отриц: фузобактерии нуклеатум, холерный вибрион.
Микроорганизмы, с возможной приобретенной резистентностью:
Аэробные грам-пол: энтерококки (фекалис), стафилококки (аэреус, эпидермальный, гемолетический, хоминис);
Аэробные грам-отриц: компилобактер еюни, кишечная палочка, гемофильнаяя палочка, моракелла катаралис, гонококк (нейсеррия гонорея), шигелла специес, протей миробиллас, сальмонелла энтерика;
Анаэробные: превотелла
Микроорганизмы, резистентные к амокициллину:
Аэробные грам-пол: стафилококк аэреус (пенициллин-резистентные),
|
|
|
Аэробные грам-отриц: энтеробактер клоаки, клебсиеллы, синегнойная палочка
Анаэробные: бактероиды;
Другие микроорганизмы: хламидии, хламидофилы, легионелла пневмония, микоплазмы
Фармакокинетика:
После приема амоксициллин всасывается быстро и практически полностью, биодоступноть 72-94%. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. Поле приема 500 мг(1000) макс концентрация активного вещества в плазме наблюдаетя примерно через 1 час.
Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и в пуповинных сосудах концентрация амоксициллина сост около 20% от концентрации в плазме крови. Небольшое кол-во выделяется с молоком. 17-20% выделяется с белками плазмы.
Амоксициллин частично метаболизируется (10-30%) и выводится в виде пенициллоата. Элиминируется преимущественно почками (52+-15% дозы в неизменном виде) в течение 7 часов: около 80% путем кальциевой эккреции, 20% - посредством клубочковой фильтрации, в меньшей степени – через желчные пути.
При отсутствии наруш функции почек период полувыведения амоксициллина сост 1-1,5 часа. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес – 3-4 ч. При клиренсе креатинина меньше или равно 15 мл/мин – 15 ч.
Показания:
Бактериальные инфекции вызыванные чувствительными микроорганизмами:
- инфекции нижних дых путей (острый и хронический бронхит, бронхопневмония, долевая пневмония);
- острые и хрон инфекции ЖКТ, желчевыводящих путей (перитонит, холецитит, кишечные инфекции);
- острые и хрон инфекции мочевыделит системы (пиелонефрит, уретрит, гонорея);
- гнойные инфекции мягких тканей;
- сепсис;
- инфекции верхних дых путей (тонзиллит, фарингит).
|
|
|
Противопоказания:
- повыш чувств-ть к амоксициилину и вспом вещ-вам;
- инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа
Способ применения и дозы:
Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды, прием пищи не влияет на всасывание. Продолжительность терапии определяется врачом и составляет как правило 7-10 дней. (по крайней мере 2-3 дня после исчезновения симптомов).
При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, курс лечения составляет не менее 10 дней для предотвращения осложнений (ревматизм, гломерулонефрит).
Взрослые и дети +40 кг: стандартная доза 1500-3000 мг амокициллина в день, разделенная на 3-4 приема. Возможно деление сут дозы на 2 приема (каждые 12ч). При тяж инф сут доза может быть увеличена до 4-6 г.
Лечение тяж или рецидивирующей гнойной инфекции дых путей: 3г 2р/сут
Неосложненная острая инфекция мочевыводящ путей: 3г 2р с интервалом 10-12ч между дозами;
Клиренс креатинина меньше 30 мл/мин – 250 или 500 (макс доза) 2 раз в день (каждые 12 ч) в зависимости от тяжести инфекции.
Клиренс креатинина меньше 10 мл/мин – 250 или 500 (макс доза) 1 раз в день (каждые 24 часа) в зависимости от тяжести инфекции.
На гемодиализе – 250 и 500 мг (макс доза) 1 р в сут (кажд 24ч) в зависимости от тяжести инфекции.
Дети с массой тела -40кг:
Сут доза сост 40-90мг/кг/день, разделенная на 2-3 приема (не более 3г в сут) в зависимости от показания, тяжести и степени возбудимости. Дозирование 3 р в сут повышает эффективность терапии.
Нар функций почек у детей: кл кр 10-30 = обычная разовая доза (инт 12ч); меньше10 = обычная раз доза (инт24ч)
Побочные:
Наиболее частыми побочными реакциями явл диарея, тошнота и рвота.
Часто можно встретить кандидоз кожи и слизистых оболочек, нечасто – головокружение, головная боль и мн др (очень редко)
Беременность/ лактация: «риск/польза». Кормление лучше прекратить
Предосторожность: подробный анамнез на предмет к гиперчуствительности к беталактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам – возможно возникновение серьезных, в том числе угрожающих жизни, анафилактических и анафилактоидных реакций. Помнить об антибиотикоассоциированном коллите. Применение лс угнетающих перистальтику кишечника прекратить во время применения амокс. При приеме высоких доз необходимо употребление адекватного кол-ва жидкости.
|
|
|
Взаимодействие:
Пробенецит, фенилбутазон, оскифенбутазон, ацетилсалициловая кислота, сульфинпиразон – подавляют кальциевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, период выведения и концентрация амокс в плазме крови увелич-ся.
Не назначается с др бактериостатическими антибактериальными средствами. Можно применять в комбинации с др антибиотиками, действующими бактерицидно (цефалоспорины, аминогликозиды);
Метотрексат – пенициллины снижают выведение метотриксата, что вызывает повышение его токсичности.
Аллопуринол – одновременно может вызвать аллергич реакции
Мочегонные ср-ва – ускоряет выведение амокс и снижает концентрацию препарата в крови
Гормональные контрацептивы – возможно снижение контрацептивного действия.
Дигоксин – возможно нарушение всасывание дигоксина
Бактерицидное и бактериостатическое
Штаммы
Эритромицин
Метаболит
Стрептококки
Стафилококки
Аэробные полож
Аэробные отриц
Анаэробные полож
Анаэробные отриц
|
|
|
