 |
Талинолол (корданум), атенолол (тенормин), метопролол (эгилок, спесикор),
|
|
|
|
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
Гипертоническая болезнь.
Нормальный уровень АД составляет систолическое давление 110-139, диастолическое 80-89.
I степень ГБ – 140-159 / 90-99
II степень ГБ – 160-179 / 100-109
III степень ГБ – систолическое выше 180 / диастолическое выше 110.
Уровень АД определяется взаимодействием трёх факторов:
1 – сосудистого тонуса, определяющего общее периферическое сопротивление (ОПС);
2 – насосной функцией сердца, определяющей сердечный выброс и минутный объём кровообращения (МОК);
3 – объёмом циркулирующей крови (ОЦК).
Комплексная терапия ГБ воздействует на эти факторы.
Антигипертензивные (гипотензивные) средства снижают повышенное АД.
Принимают внутрь до еды.
КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫХ ЛС
I. Нейротропные средства.
1.Средства, понижающие тонус вазомоторныж центров.
∙ центральные α2-адреномиметики.
КЛОНИДИН (клофелин) – стимулирует α2-адренорецепторы нейронов головного мозга, что приводит к угнетению ЦНС. Угнетение сосудодвигательного центра приводит к стойкому снижению АД, так как снижается работа сердца (брадикардия) и общее периферическое сопротивление сосудов. До проникновения препарата в ЦНС, при быстром в/в введении, возможно кратковременное повышение АД, вследствие возбуждения α2-адренорецепторов кровеносных сосудов (сосудосуживающее действие).
Угнетающее действие на ЦНС проявляется так же сонливостью, снижением работоспособности, снижением температуры тела, снижением секреции желез (слёзных, слюнных – сухость во рту, пищеварительных – нарушается обмен веществ, тучность, повышается аппетит, запоры). Задержка натрия в организме, в результате – задержка воды, отёки.
|
|
|
Обладает анальгетическим действием, так как является центральным анальгетиком непрямого типа действия.
Всасывается в жкт, выделяется через почки, гипотензивный эффект развивается через 1-1,5 часа, действует 10-12 часов.
Применение:
1. Системное лечение ГБ (табл внутрь) и купирование гипертонического криза (табл – под язык, эффект через 5 мин или в/в иньекции).
2. Инфаркт миокарда – в/в.
3. Глаукома – глазные капли.
Побочное действие:
1. Привыкание, лекарственная зависимость
2. При приёме первой дозы – повышение АД, возможен гипертонический криз (профилактика – лежать 1,5 – 2 часа).
3. Сонливость. Не сочетать со средствами, угнетающими ЦНС: снотворные, транквилизаторы, спирт этиловый и тд. При сочетании с алкоголем – ретроградная амнезия (потеря памяти, нарушена ориентация во времени и пространстве). Пирроксан убирает ретроградную аинезию.
4. Сухость во рту, отёки, запоры, импотенция.
5. Синдром отмены – нельзя отменять резко, происходит разблокировка сосудодвигательного центра через 18-36 часов и длится 1-5 суток, т.е. резко повышается АД (до гипертонического криза), тахикардия, сильная головная боль.
6. Аллергия (кожный зуд, эритема).
7. Глазные капли могут оказать общее действие (снижение АД, брадикардия).
Противопоказания:
1. Гипотония.
2. Идиосинкразия.
3. Лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции.
4. Нельзя назначать со снотворными, психотропными, спиртом этиловым, т.к. произойдёт потенцирование центральных наркотических эффектов.
ФВ таб 0,000075 и 0,00015 №50; р-р 0,01% по 1мл; глазные капли 0,125% по 1,5 мл.
ГУАНФАЦИН (эстулик) – действие более длительное, чем у клофелина. Приём 1 раз в сутки. Не назначают детям до 12 лет. Показания, побочные, противопоказания как у клофелина. ФВ таб.
∙ аналог L-дофа.
МЕТИЛДОФА (допегит) – применяют при ГБ у беременных. Побочные, противопоказания как у клофелина. ФВ таб.
|
|
|
∙ селективные агонисты J1 – имидазолиновых рецепторов.
МОКСОНИДИН (физиотенз) - снижает АД за счёт уменьшения общего периферического сопротивления, понижения продукции ренина и снижения работы сердца. Отсутствует седативное действие, основной побочный эффект – сухость во рту. Назначают 1 раз в сутки. ФВ таб 0,2 № 14.
РИЛМЕНИДИН (альбарел) – аналог моксонидина. ФВ таб 0,001.
2. Ганглиоблокаторы: ПЕНТАМИН, БЕНЗОГЕКСОНИЙ.
3. Симпатолитики: ОКТАДИН, РЕЗЕРПИН.
4. Адреноблокаторы:
∙ неселективные α2- α2 –адреноблокаторы: ФЕНТОЛАМИН, ТРОПАФЕН;
∙ селективные α2-адреноблокаторы: ПРАЗОЗИН (минипресс); ДОКСАЗОЗИН (кардура);
∙ неселективные β1- β2 - адреноблокаторы:
НАДОЛОЛ (коргард), ПРОПРАНОЛОЛ (анаприлин), ОКСПРЕНОЛОЛ (тразикор), ПИНДОЛОЛ (вискен);
∙ селективные β1 - адреноблокаторы:
ТАЛИНОЛОЛ (корданум), АТЕНОЛОЛ (тенормин), МЕТОПРОЛОЛ (эгилок, спесикор),
БЕТАКСОЛОЛ (локрен), АЦЕБУТАЛОЛ (сектраль), БИСОПРОЛОЛ (конкор), НЕБИВОЛОЛ (небилет);
∙α –-β - адреноблокаторы: ЛАБЕТОЛОЛ (трандат), КАРВЕДИЛОЛ (дилатренд).
II. ЛС, влияющие на РААС (ренин – ангиотензин – альдостероновую систему).
(Схема РААС) Ангиотензины – это пептиды, которые образуются из белка плазмы – ангиотензиногена. Ренин – фермент, образующийся в почках. Под воздействием ренина ангиотензиноген превращается в ангиотензин I, не обладающий прессорным действием (сосудосуживающим). Под действием АПФ, образующегося в лёгких, ангиотензин I превращается в ангиотензин II – активное эндогенное прессорное соединение, которое оказывает сильное сосудосуживающее действие, повышает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), вызывает быстрое и длительное повышение АД.
1. Ингибиторы АПФ.
КАПТОПРИЛ (капотен) – нейтрализует конечные эффекты ренина, т.к. блокирует АПФ, в результате снижается образование ангиотензина II.
Ф-лог эффекты: снижение АД, улучшение кровотока в миокарде, печени, мозгу, почках без дополнительной нагрузки на сердце, не увеличивает ОЦК, понижает ОПС, в результате уменьшается нагрузка на сердце, расширяет вены. Через 3 месяца от начала лечения уменьшается гипертрофия левого желудочка. Назначают внутрь 3 раза в сутки – 30 дней и более. При гипертонических кризах – сублингвально. Усиливает антиангинальное действие нитратов.
|
|
|
Применение:
1. ГБ, и в случаях устойчивости к другим антигипертензивным.
2. Гипертонический криз – сублингвально.
3. Хроническая сердечная недостаточность.
Побочное действие:
1.Резкое снижение АД.
2.Ухудшение функции почек.
3. Сухой кашель – не убирается противокашлевыми средствами.
4.Кожные высыпания.
5. Ангионевротический отёк – немедленное прекращение приёма.
6.Искажение или потеря вкуса, металлический привкус во рту (проходит после прекращения приёма препарата).
7. Головокружение, головная боль, тошнота.
8. Синдром отмены.
Противопоказания: беременность, лактация, лейко- и тромбопения.
ФВ таб 0,025; 0,05; 0,1.
ЭНАЛАПРИЛ (ренитек, энап, энам) – действует более продолжительно, назначают 1-2 раза в сутки. Побочные реакции вызывает реже. Не назначают детям. ФВ таб 0,005; 0,01 и 0,02.
ЛИЗИНОПРИЛ (даприл), комбинированный препарат «ЭКВАТОР» (лизиноприл +амлодипин)
РАМИПРИЛ (тритаце)
ФОЗИНОПРИЛ (моноприл)
МОЭКСИПРИЛ (МОЭКС)
ПЕРИНДОПРИЛ (престариум).
СПИРАПРИЛ (квадроприл)
ЦИЛАЗАПРИЛ (инхибейс)
ТРАНДОЛАПРИЛ (гоптен).
2. Блокаторы рецепторов ангиотензина II.
ЛОЗАРТАН (козаар) - блокирует рецепторы ангиотензина II в сосудах, надпочечниках. В результате снижает содержание альдостерона и норадреналина в крови, что уменьшает ОПС (общее периферическое сопротивление сосудов), АД и оказывает диуретическое действие. Назначают внутрь 1 раз в сутки. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приёма.
Применение: ГБ, сердечная недостаточность.
Побочное действие: нарушение сна, расстройства памяти, головокружение, тремор, приступы стенокардии, гипотония, кашель, сухость кожи, мышечная слабость, импотенция, гиперкалиемия, аллергические реакции, тератогенное действие.
Противопоказания: гиперчувствительность, гипотония, гиперкалиемия, беременность, лактация, детский возраст.
|
|
|
Взаимодействие: повышает гиперкалиемию при применении с калийсберегающими диуретиками, усиливает эффект β - адреноблокаторов, симпатолитиков, мочегонных.
ФВ таб 0,0125 и 0,05.
ВАЛСАРТАН (диован)
КАНДЕСАРТАН (атаканд)
ИРБЕСАРТАН (апровель)
ЭПРОСАРТАН (теветен).
III. Вазодилататоры миотропного действия.
Вазодилататоры – это ЛС, понижающие тонус сосудистой стенки.
1. ЛС, влияющие на ионные каналы;
∙ блокаторы кальциевых каналов:
|
|
|
