Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы

Местные анестетики

Средства влияют на все нервные ткани и предупреждают как возникновение импульса, так и его распространение. Эти эффекты обусловлены в основном блокадой потока ионов натрия. Снижаются и выключаются последовательно болевая, температурная и тактильная чувствительность.

 

1. 1 Средства, применяемые для поверхностной анестезии.

Анестезин

Кокаин

Дикаин (тетракаин)

1. 2. Средства применяемые для инфильтрационной и проводниковой анестезии

Бупивакаин (маркаин)

Тримекаин (месокаин)

Новокаин

Артикаин (ультракаин)

1. 3. Средства применяемые для всех видов анестезии

Лидокаин

II. Вяжущие средства:

вещества, вызывающие местное снижение чувствительности и противовоспалительное действие за счет взаимодействия с белками тканей с образованием альбуминатов, предохраняющих чувствительные нервные окончания от раздражения, а также сужения сосудов и уменьшения их проницаемости (уменьшается экссудация) и ингибировании ферментов

1. Органические

анин, отвар коры дуба, таналобин, трава зверобоя и ромашки, ротокан, корневище кровохлебки и змеевика, листья шалфея;

2. Неорганические

свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, окись и сульфат цинка, меди сульфат, серебра нитрат, алцид, ксероформ, дерматол.

III. Обволакивающие средства:

средства (слизи из крахмала, семян льна, камедей) механически препятствуют раздражению чувствительных нервных окончаний. Применяют их при воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта, а также в целях маскировки раздражающего свойства лекарственных веществ.

Слизи растений (семян льна)

Слизь из крахмала

Альмагель

Фосфалюгель

Сукралфат

Смекта

IV. Адсорбирующие средства:

тонкие порошкообразные инертные вещества с большой адсорбционной поверхностью, не растворимые в воде и не раздражающие ткани, при нанесении на кожу и слизистые оболочки адсорбируют на своей поверхности химические соединения, препятствуя таким образом их взаимодействию с тканями и устраняя раздражение последних

Уголь активированный

Тальк

Полифепан

5. Мягчительные средства.

Средства защищают рецепторы кожи от воздействия раздражителей, улучшают питание кожи. уменьшают болезненность

· Мазевые основы: ланолин, вазелин

· Животные жиры: свиной, говяжий

· Растительные масла: подсолнечное, оливковое

· Крема: экстракты растений, витамины, БАВ

3.Устройство эфферентной нервной системы

Эфферентная иннервация органов и тканей осуществляется из ЦНС по нис­ходящим проводящим путям, которые представлены двигательными нервными волокнами, иннервирующими скелетные мышцы (соматическая иннервация) и вегетативными нервными волокнами, иннервирующими внутренние органы, кро­веносные сосуды, железы и др. (вегетативная иннервация).

Соматическая нервная система включает двигательные нервные клетки (мо­тонейроны), тела которых расположены в головном и спинном мозге, а длин­ные отростки (аксоны) являются двигательными нервными волокнами и об­разуют контакты (синапсы) с волокнами скелетных мышц (нервно-мышечные синапсы) (рис. Б.1).

Вегетативная иннервация состоит из двух последовательно расположенных нейронов. Тела первых нейронов находятся в ЦНС. Аксоны этих нейронов вы­ходят из ЦНС и заканчиваются в вегетативных ганглиях, поэтому их называют преганглионарными волокнами. В ганглиях эти волокна образуют синаптические контакты со вторыми, ганглионарными, нейронами. Аксоны ганглионарных нейронов, называемые постганглионарными волокнами, оканчиваются на клетках иннервируемых органов (эффекторных органов). Ис­ключение составляет вегетативная иннервация хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников, эмбриогенетически родственных нейронам симпати­ческих ганглиев. Эти клетки иннервируются только преганглионарными нервны­ми волокнами (см. рис. Б.1).

Вегетативная нервная система состоит из симпатического и парасимпатичес­кого отделов, которые имеют как анатомические, так и физиологические разли­чия (рис. Б.2). В симпатической системе тела преганглионарных нейронов нахо­дятся в боковых рогах торако-люмбального (грудного и поясничного) отдела спинного мозга, а в парасимпатической системе — в среднем и продолговатом мозге и сакральном отделе (крестцовой части) спинного мозга. Ганглии симпати­ческой нервной системы локализованы вне иннервируемых органов — в двух сим­патических стволах, расположенных по обе стороны позвоночника (вертебральные ганглии), а также в симпатических узлах (верхний и средний шейные узлы, солнечное сплетение, верхний и нижний брыжеечные узлы). Парасимпатические ганглии в основном локализованы внутри эффекторных органов (интрамуральные ганглии).

Передача возбуждения с преганглионарных волокон на постганглионарные нейроны как в симпатических, так и в парасимпатических ганглиях осуществля­ется с помощью медиатора ацетилхолина. Ацетилхолин выделяется также из окон­чаний нервных волокон, которые иннервируют хромаффинные клетки мозгово­го вещества надпочечников (эмбриогенетически родственные нейронам симпатических ганглиев), в результате чего эти клетки выделяют адреналин и но-радреналин. Кроме того, ацетилхолин является медиатором, передающим возбуж­дение с постганглионарных парасимпатических нервных волокон на эффектор-ные органы (см. рис. Б.1). Передача возбуждения, осуществляемая посредством ацетилхолина, называется холинергической. Холинергическими называют также и нервные волокна, выделяющие ацетилхолин.

Передача возбуждения с постганглионарных симпатических нервных волокон на эффекторные органы осуществляется другим медиатором — норадреналином и называется адренергической (см. рис. Б.1). Нервные волокна, выделяю­щие норадреналин, также называются адренергическими. Исключением являются постганглионарные симпатические волокна, иннервирующие потовые железы и пилоэректоры, которые выделяют ацетилхолин и поэтому относятся к холинергическим.

Основные эффекты возбуждения симпатической иннервации:

 

·
Расширение зрачков (мидриаз) вследствие сокращения радиальной мышцы радужки

·
Увеличение силы и частоты сердечных сокращений (повышение сердечного выброса)

·
Увеличение скорости проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу (облегчение атриовентрикулярной проводимости)

·
Повышение автоматизма в проводящей системе сердца

·
Сужение кровеносных сосудов

·
Повышение артериального давления вследствие увеличения сердечного выб­роса и сужения сосудов

 

Основные эффекты возбуждения парасимпатической иннервации:

 

·
Сужение зрачков (миоз) вследствие сокращения круговой мышцы радужки

·
Спазм аккомодации (зрение устанавливается на ближнюю точку видения) вследствие сокращения цилиарной (ресничной) мышцы

·
Уменьшение частоты сокращений сердца

·
Уменьшение скорости проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу (ухудшение атриовентрикулярной проводимости)

·
Повышение тонуса бронхов

·
Повышение тонуса гладких мышц желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря (тонус сфинктеров снижается), миометрия

·
Увеличение секреции бронхиальных желез, пищеварительных желез (слюн­ных желез, желез желудочно-кишечного тракта), слезных и носоглоточных желез.

4.СТРОЕНИЕ И РАБОТА ХОЛИНЭРГИЧЕСКОГО СИНАПСА.

Холинергические синапсы локализованы во внутренних органах, получающих постганглионарные парасимпатические волокна, в вегетативных ганглиях, мозговом слое надпочечников, каротидных клубочках, скелетных мышцах. Передача возбуждения в холинергических синапсах происходит с помощью ацетилхолина.

Ацетилхолин синтезируется в цитоплазме окончаний холинергических нервов из ацетил-КоА и холина при участии фермента холинацетилтрансферазы (холинацетилазы) и депонируется в синаптических пузырьках (везикулах). Распространяющийся по аксону импульс, вызывает деполяризацию пресинаптической мембраны окончания холинергического нерва, в результате чего открываются потенциалозависимые кальциевые каналы, через которые ионы кальция проникают в нервное окончание. Концентрация Са²+ в цитоплазме нервного окончания повышается, что способствует слиянию мембраны везикул с пресинаптической мембраной (слияние происходит вследствие взаимодействия белков везикулярной и пресинаптической мембран) и происходит выделение ацетилхолина из везикул в синаптическую щель. Этот процесс носит название экзоцитоза. После высвобождения в синаптическую щель ацетилхолин стимулирует холинорецепторы, локализованные как на постсинаптической, так и на пресинаптической мембране холинергических синапсов, и гидролизуется ферментом ацетилхолинэстеразой с образованием холина и уксусной кислоты. Холин захватывается нервными окончаниями (подвергается обратному нейрональному захвату) и вновь включается в синтез ацетилхолина.

5.СТРОЕНИЕ И РАБОТА АДРЕНЭРГИЧЕСКОГО СИНАПСА

Адренергический синапс состоит из пресинаптической мембраны, то есть окончаний адренергического нерва, синаптической цели и постсинаптической мембраны, то есть эффектора.

Адренергические синапсы, локализованные в органах, получающих симпатическую иннервацию, образованы окончаниями пост- ганглионарных симпатических (адренергических) волокон и эффекторными клетками. Аксоны ганглионарных клеток симпатической системы имеют анатомическую особенность - в непосредственной близости от эффекторных органов они разветвляются с образованием сети адренергических волокон с множеством варикозных утолщений, содержащих везикулы с норадреналином, который является медиатором адренэргических синапсов.

Под влиянием нервного импульса происходит деполяризация пресинаптической мембраны, открываются потенциалозависимые кальциевые каналы, через которые ионы кальция проникают в варикозные утолщения: концентрация Са²⁺ в цитоплазме варикозного утолщения увеличивается. Это приводит к экзоцитозу везикул и выделению норадреналина в синаптическую щель.

После высвобождения в синаптическую щель норадреналин стимулирует адренорецепторы, локализованные на постсинаптической мембране эффекторных клеток.

Адренергический синапс работает более экономно, чем холинергический, здесь до 80% выделенного норадреналина вновь захватывается нервным окончанием (нейрональный захват) и депонируется. Небольшая часть захватывается постсинаптической мембраной, то есть эффектором (экстранейрональный захват). Моноаминооксидаза (МАО) инактивирует норадреналин в волокне и эффекторах, а катехол-О-метилтрансфераза – в щели, в крови и также в эффекторах.

6. Лекарства, влияющие на работу адренэргического синапса

С учетом преимущественной локализации действия основные средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, подразделяют на следующие группы.

1. Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:

а) адреномиметики прямого действия - норадреналина гидротартрат, адреналина гидрохлорид, изадрин и др.;

б) адреноблокаторы - фентоламин, анаприлин и др.

2. Вещества пресинаптического действия, влияющие на высвобождение и(или) депонирование норадреналина:

а) симпатомиметики или адреномиметики непрямого действия¹ - тирамин, эфедрина гидрохлорид²;

б) симпатолитики - октадин, резерпин.

Исходя из тропности адреномиметиков и адреноблокаторов в отношении α- и β-адренорецепторов, их можно систематизировать следующим образом.

Адреномиметические средства^,. т.е. стимулирующие проведение импульсов через адренергический синапс.

• Стимулирующие α - и β-адренорецепторы

Адреналина гидрохлорид⁴ Норадреналина гидротартрат⁴

(или гидротартрат) (β ₁, β ₂, α₁, α₂)(α₁, α₂, β ₁)

• Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы Мезатон (α1) Нафтизин (α2)

Галазолин (α₂)

• Стимулирующие преимущественно β -адренорецепторы Изадрин (β β ₂) Сальбутамол (β ₂) Добутамин (β ₁)

Фенотерол (β ₂) Тербуталин (β ₂)

Адреноблокирующие средства, то есть средства, ухудшающие проведение импульсов через адренергический синапс.

• Блокирующие α-адренорецепторы Фентоламин (α₁, α₂) Празозин (α₁) Тропафен (α₁, α₂) Дигидроэрготоксин (α₁, α₂)

• Блокирующие β -адренорецепторы Анаприлин (β ₁, β ₂) Метопролол (β ₁) Окспренолол (β ₁, β ₂) Талинолол (β ₁)

Атенолол (β ₁)

• Блокирующие α - и β -адренорецепторы Лабеталол (β ₁, β ₂, α₁)

Лекарства, влияющие на работу холинэргического синапса.

Вещества, влияющие на холинорецепторы, могут оказывать стимулирующий (холиномиметический¹) или угнетающий (холиноблокирующий) эффект. Основой классификации таких средств является направленность их действия на определенные холинорецепторы. Исходя из этого принципа, препараты, влияющие на холинергические синапсы, могут быть систематизированы следующим образом.

Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы

• М-, н-холиномиметики Ацетилхолин Карбахолин

• М-, н-холиноблокаторы Циклодол

2. Антихолинэстеразные средства Физостигмина салицилат Прозерин Галантамина гидробромид Армин

1234Следующая ⇒

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: