Принципы химиотерапии. Классификация антибиотиков. Источники их получения, тип и спектр действия антибиотиков.

Лекция

по теме: Бактерицидные антибиотики.

 

 

Разработана преподавателем фармакологии 1-й квалификационной категории Пасько И.В.

 

 

Гомель – 2016 г.

ПЛАН.

1. Принципы химиотерапии. Классификация антибиотиков. Источники их получения, тип и спектр действия антибиотиков.

2. Бактерицидные антибиотики. Пенициллины (бензилпенициллина натриевая и калиевая соли, бициллины, ампициллин, амоксициллин, карбенициллин, комбинированные лекарственные средства - ампиокс, аугментин, амоксикомб и др.). Характеристика и применение. Нежелательные побочные эффекты.

3. Цефалоспорины (цефалексин, цефазолин, цефуроксим, цефотаксим, цетриаксон, цефепим). Характеристика и применение. Нежелательные побочные эффекты.

4. Карбопенемы (имипенем/циластатин, меропенем). Характеристика и применение. Нежелательные побочные эффекты.

 

Принципы химиотерапии. Классификация антибиотиков. Источники их получения, тип и спектр действия антибиотиков.

Первый антибиотик был открыт А. Флемингом в 1929 г., это был пенициллин, который в чистом виде был получен Флори и Чейном в 1940 г. В советском союзе пенициллин был выделен в 1942 г. 3. В. Ермольевой и Т. И. Балязиной, а производство было налажено в годы Великой Отечественной войны. Открытие пенициллина привело к интенсивной разработке проблемы антагонизма между микроорганизмами, обнаруженного впервые И. И. Мечниковым. В последующие годы были выделены сотни антибиотиков, а на основе некоторых из них получены высокоэффективные полусинтетические препараты. Разработка новых природных и, синтетиче­ских химиотерапевтических средств интенсивно продолжается и в настоящее время. Химиотерапевтическиё средства предназначены для подавления жизнедеятельности возбудителей заболеваний в организме человека, поэтому они должны обязательно вступать в прямой контакт с микробом, червем илюбым другим паразитом. Отсюда особое значение приобретают вопросы распределения химиотерапевтических веществ в организме, их фармакокинетика.

Основные принципы химиотерапии заключаются в следующем:

1. Тщательное клиническое и лабораторное исследование пациента с целью установления точного бактериологического (паразитологического) диагноза и чувствительности возбудителя к препаратам; только на этой основе возможен оптимальный выбор лечебных средств.

2. Раннее начало лечения, пока количество возбудителя в организме относительно невелико и еще не развились деструктивные изменения в органах, существенно не нарушены иммунитет и другие функции.

3. Правильный выбор пути введения препаратов, соответствующих лекарственных форм с целью обеспечения наилучшего контакта химиотерапевтического средства с возбудителем заболевания.

4. Создание и поддержание эффективной концентрации химиотерапевтического средства в организме (оптимальные дозы и ритм введения); при невыполнении этого условия не только ухудшаются результаты лечения, но и легче развивается лекарственная устойчивость микроорганизмов.

5. Правильное определение продолжительности лечения с учетом того, что клиническое выздоровление всегда наступает раньше бактериологического.

6. Своевременное определение условий прекращения применения химиотерапевтического средства — выздоровление, отсутствие положительного эффекта, развитие устойчивости возбудителей в процессе лечения, а также развитие осложнений, препятствующих дальнейшему применению препарата.

7. Применение наряду с назначением химиотерапевтических средств всех мер по поддержанию защитных сил макроорганизма (рациональное питание, витамины, нормализация водно-электролитного и кислотно-основного состояния, кровообращения, функций печени и почек и т.п.). В необходимых случаях химиотерапию сочетают с хирургическим вмешательством, введением вакцин и сывороток, назначением противовоспалительных средств.

Классифицируются химиотерапевтические средства в зависимости от возбудителей заболеваний, на которые они действуют, а также химического строения препаратов. Выделяют следующие группы химиотерапевтических средств:

1. Антибиотики.

2. Сульфаниламидные препараты.

3. Производные нитрофурана, нитроимидазола и хинолона.

4. Противотуберкулезные средства.

5. Противосифилитические средства.

6. Противопротозойные средства.

7. Противовирусные средства.

8. Противогрибковые средства.

9. Противоглистные средства.

Антибиотики — вещества, преимущественно микробного происхождения, их полусинтетические и синтетические аналоги, способные в больших разведениях избирательно подавлять жизнеспособность чувствительных к ним микроорганизмов.

Антибиотики классифицируют в зависимости от их биологического происхождения, химического строения, механизма и характера действия на микроорганизмы. Каждая классификация имеет свои достоинства и недостатки. Наиболее удобна классификация, в основу которой положены и механизм противомикробного действия антибиотиков, и их химическая структура (табл.).

Классификация антибиотиков

Химическая группа	Препараты
I. Нарушающие синтез микробной стенки
Бета-лакгамы:
А) пенициллины	Биосинтетические препараты:
	Бензилпенициллин-натрий (или калий)
	Бициллины-1 и -5
	Полусинтетичесюю препараты:
	Оксациллин
	Ампициллин
	Амоксицилин
	Карбенициллин
	Комбинированные препараты
	«Ампиокс» — ампициллин + оксациллин
	Аугментин
	Амоксикомб
б) цефалоспорины	Цефазолин Цефотаксим
	Цефалексин Цефуроксим
	Цефтриаксон Цефепим
в) монобактамы	Азтреонам (азактам)
г) карбопенемы	«Тиенам» (имипенем + цилластатин)
	Меропенем (меронем)
Других групп	Ванкомицин (ванкоцин) и др.
II. Нарушающие функцию цитопяазматической мембраны
Циклические полипептиды	Полимиксин М
	Полимиксин В
Полиены (противо-	Нистатин Гризеофульвин Клотримазол
грибковые антибиотики)	Флуконазол Тербинафин
III. Нарушающие синтез белка на уровне рибосом
Аминогликозиды	Стрептомицин Неомицие Гентамицин
	Тобрамицин Амикацин
Тетрациклины	Тетрациклин
	Доксициклин (вибрамицин)
Амфениколы	Хлорамфеникол (левомицетин) Синтомицин
Макролиды	Эритромицин Мидекамицин
	Кларитромицин Азитромицин
Линкозамиды (линкомицины)	Линкомицин (линкоцин)
	Клиндамицин (далацин С)
IV. Нарушающие синтез нуклеиновых кислот
Анзамицины	Рифампицин (бенемицин)
Других групп	Фузафунгин

 

Классификация антибиотиков по механизму действия:

I группа — антибиотики, нарушающие синтез микробной стенки. Клеточная стенка у бактерий имеет жесткую структуру, она определяет форму микроба и обеспечивает надежную защиту от разрушения (отсутствует у животных клеток). Поскольку бактериальная клетка обладает очень высоким внутренним осмотическим давлением, угнетение синтеза стенки быстро приводит к гибели (лизису) микроорганизма.

II группа антибиотиков, нарушающая функцию цитоплазматической мембраны, подстилающей изнутри оболочку, дезорганизуют ее структуры, в результате изменяется ее проницаемость, микробная клетка быстро теряет электролиты, низкомолекулярные вещества, макромолекулы и подвергается разрушению.

III группа антибиотиков, нарушающая синтез белка в микробной клетке на уровне рибосом, т.к. связываются с их различными участками и избирательно угнетают их функций. Прекращение синтеза белка приводит к торможению роста и деления бактерий.

IV группа антибиотиков, нарушающая синтез нуклеиновых кислотугнетают обменные процессы у микроорганизмов, останавливают рост, подавляют способность к делению.

Антибиотики, оказывают на микроорганизмы бактерицидное или бактериостатическое действие. Бактерицидные антибиотики быстро вызывают гибель микроорганиз­мов; к ним относятся антибиотики I и II групп: бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины и др.), полимиксины, полиены; кроме того, аминогликозиды, и, в некоторых слу­чаях (в высоких дозах), левомицетин и рифампицин.

Бактериостатические – нарушают рост и деление микроорганизмов; таким действием обладают: тетрациклины, макролиды, линкомицин, левомицетин, рифампицин и другие антибиотики Ш и IV групп.

Деление антибиотиков на бактерицидные и бактериостатические является относительным: в малых концентрациях все они проявляют практически лишь бактериостатическое действие.

При длительном применении антибиотиков у микроор­ганизмов нередко вырабатывается к ним устойчивость (резистентносгь).

Основные причины, приводящие к утрате чувствитель­ности микроорганизмов к антибиотикам, могут быть сле­дующие:

а) микробы начинают вырабатывать ферменты, которые разрушают антибиотики, например бета-лактамазы разрушающие пенициллиновые и цефалоспориновые анти­биотики;

б) изменяется проницаемость цитоплазматической мембраны микробов для антибиотиков (тетрациклинов, аминогликозидов, бета-лактамов), и препараты уже не могут проникать внутрь клетки и оказывать свое действие;

в) у микрорганизмов изменяется структура определенных участков рибосом, белков или ферментов, с которыми ранее связывались антибиотики, что приводит к утрате эффекта (аминогликозиды, макролиды).

123Следующая ⇒

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: