Цефалоспорины. Характеристика и применение. Нежелательные побочные эффекты.
⇐ ПредыдущаяСтр 3 из 3 В настоящее время группа цефалоспориновых антибиотиков чрезвычайно многочисленна. Препараты различают по поколениям. Цефазолин, цефалексин являются цефалоспоринамн I поколения. Они обладают высокой активностью против грамположительной флоры, некоторых представителей грамотрицательной флоры и сопоставимы по спектру и силе действия с пенициллинами (ампициллином). Цефазолин и цефалексин активны против стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину, и являются хорошими заменителями большинства противостафилококковых антибиотиков. Кроме стафилококков, к этим антибиотикам чувствительны стрептококки, пневмококки, большинство штаммов менингококков, гонококков, возбудители дифтерии, газовой гангрены, а также актиномицеты. На грамотрицательную флору цефалоспорины I поколения действуют слабее. Они подавляют рост сальмонелл, некоторых штаммов шигелл, кишечной палочки и др. К ним первично резистентны сиаегнойная палочка, протей, энтерококки, бактероиды. Цефалоспорины I поколения применяются при инфекциях верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит), пневмониях, эндокардите, перитоните, остеомиелите, отитах, фурункулезе, раневых инфекциях, инфицированных ожогах, инфекциях мочевыводящих путей, для профилактики хирургических инфекций (цефазолин) идр. Цефазолин не всасывается при приеме внутрь, а цефалексин, напротив, хорошо резорбируется и в этом отношении в 2—3 раза превосходит ампициллин. Цефазолин отличается более высокой активностью и лучше других препаратов I поколения проникает в ткани. При острых системных инфекциях его вводят внутримышечно (или в вену) по 0,5—1 г каждые 6 – 8 ч. Цефалексин назначают внутрь в основном при инфекциях средней тяжести в виде капсул, таблеток, суспензии по 0,25 – 0,5 г 4 раза в сутки.
Цефазолин (Серhazolin) Ф.в.: флаконы по 0,25 г; 0,5 г; 1 г; 2 г и 4 г (в/м или в/в (капельно или струйно). Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона в 2 – 3 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения, разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3 - 5 мин. При внутривенном капельном введении, препарат (0,5 – 1 г) разводят в 100 – 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, инъекцию производят в течение 20 – 30 мин. Цефалексин (Сеfalexinum) Ф.в.: капсулы по 0,25 г; таблетки по 0,5 г; (внутрь по 0,5 г 4 раза в день) порошок для суспензий по 2,5 г во флаконах. Для приготовления суспензии, во флакон, содержащий 2,5 г вещества, перед отпуском из аптеки, добавляют 80 мл дистиллированной воды и взбалтывают. В 1 мл готовой суспензии содержится 25 мг цефалексина. Дозируют суспензию специальной ложкой, на которой есть две метки: нижняя соответствует 2,5 мл (62,5 мг), верхняя - 5 мл (125 мг). Цефуроксим (Cefuroxime)представитель цефалоспоринов II поколения — в целом эффективен в отношении тех же возбудителей, что и препараты I поколения. Однако имеет в спектре больше грамотрицательных бактерий и слабее действует на грамположительных. Устойчив к действию многих бета-лактамаз. Применяется при инфекциях верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, отите, гонорее и других. Ф.в.: флаконы по 0,25 г, 0,75 г и 1,5 г (в/м, в/в по 0,75 – 1,5 г 3 – 4 раза в день) таблетки по 0,125 г, 0,25 г и 0,5г (по 1 табл. 2 раза в день). Цефотаксим, цефтриаксон относятся к цефалоспоринам III поколения. Эта группа являетсяантибиотиков одной из наиболее многочисленных и широко применяемых групп. Цефалоспорины III поколения отличаются высокой активностью в отношениибольшинства грамотрицательных бактерий, в том числе резистентных к другим антибиотикам. Вместе с тем по действию на стафилококки, стрептококки, энтерококки и другие грамположительные бактерии цефалоспорины III поколения уступают препаратам I поколения. Все препараты устойчивы к бета-лактамазам; лучше, чем другие цефалоспорины, проникают в ткани (в том числе в ЦНС). Большей частью выводятся из организма почками в неизменном виде, только цефтриаксон преимущественно выделяется с желчью.
Показания к назначению цефалоспоринов III поколения включают инфекции разной локализации, вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмонии, инфекции мочевыводящих путей, уха, горла, носа, сепсис, менингит, энтерокардит, инфекции костей и мягких тканей, брюшной полости и др. Применяются эти антибиотики парентерально (внутримышечно и внутривенно). Средняя разовая доза для взрослых составляет 1,0—2,0 г. Интервалы между введениями варьируют: цефотаксим внутримышечно вводят 2—3 раза в сутки, цефтриаксон – 1 – 2 раза. Цефотаксим (Сеfotaximum). Ф.в.: флаконы по 0,5 г; 1 г и 2 г (в/м, растворяют 0,5 г цефотаксима в 2 мл (соответственно 1 г и 2 г в 3 и 5 мл) стерильной воды для инъекций). Вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для введения в вену растворяют 0,5 г в 2 мл (или 1 г в 4 мл и 2 г в 10 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3 – 5 мин. Для капельного введения (в течение 50 – 60 мин) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Цефтриаксон (Сеftriахоnum) Ф.в.: флаконы по 0,25 г и 1 г. К флаконам для внутримышечного введения прилагаются ампулы с растворителем (по 2 или 3,5 мл), содержащим лидокаин (для уменьшения болезненности). Вводят цефтриаксон взрослым в дозе 1 – 2 г 1 раз в сутки. Основные отличия цефтриаксона объясняются его фармакокинетическими особенностями: медленное выведение из организма (это позволяет вводить его обычно 1 раз в сутки, и в тяжелых случаях 2 раза в сутки), широкий спектр действия (применяют при устойчивости микроорганизмов к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам и другим антибиотикам), относительно хорошая переносимость. Достижением последних лет является разработка я внедрение в практику цефалоспоринов IV поколения: цефепим и др. Эти антибиотики по сравнению с другими цефалоспоринами имеют наиболее широкий спектр противомикробного действия. К ним чувствительны грамотрицательные (в том числе синегнойная палочка), грамположительные бактерии, они высокоэффективны в отношении анаэробов. Применяются они при инфекциях дыхательных, мочевыводящях путей, сепсисе, хирургической инфекции и т. п., в том числе при смешанной инфекции и для «эмпирической» терапии (до установления возбудителя).
Цефепим (Cefepime) Максипим Ф.в.: флаконы по 0,25 г, 0,5 г и 1 г (в/м, в/в струйно 2 раза в сутки, согласно прилагаемой инструкции) При лечении цефалоспоринами возможны аллергические реакции. Пациентам, имеющим в анемнезе анафилактические реакции на пенициллины, не должны назначаться цефалоспорины. Цефалексин и другие препараты, которые применяются внутрь, иногда вызывают тошноту, диарею, дисбактериоз. Многие препараты II и особенно III поколения могут вызывать суперинфекцию устойчивыми грамположительными возбудителями (стафилококками и др.).
4. Карбопенемы. Характеристика и применение. Нежелательные побочные эффекты. Карбопенемы – новая группа β-лактамных антибиотиков, по химическому строению отличающаяся от пенициллинов и цефалоспоринов. Они обладают широким спектром бактерицидного действия, активны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных возбудителей. Имипенем в организме быстро метаболизируется, и в частности разрушается дигидропептидазой почек. Для медицинской практики применяют в сочетании с циластатином – ингибитором фермента дигидропептидазы. Такое сочетание тормозит метаболизм имипенема в почках, значительно повышает концентрацию неизмененного препарата в крови и мочевыводящих путях и препятствует образованию в почках нефротоксичных соединений (продуктов распада имипенема). Комбинированный препарат называется «тиенам». Тиенам (Tienam I.V./I.M.) Ф.в.: флаконы по 0,5 г и 0,75 г (в/в Tienam I.V. по 0,5 г 3 – 4 раза в сутки, согласно прилагаемой инструкции; в/м Tienam I.M. по 0,5 – 0,75 г 2 раза в сутки, согласно прилагаемой инструкции).
Обладает низкой частотой устойчивости микроорганизмов, отсутствием угнетения иммунитета. Эффективен для монотерапии полимикробных и смешанных аэробно-анаэробных инфекций. Препарат можно назначать детям 1-го года жизни. Применяют при тяжелых инфекциях различной локализации:пневмонии, перитоните, менингите, сепсисе, а также в случае обострения хронического бактериального бронхита, инфекциях мочевыводящих путей, кожи. Меропенем – карбопенем 2-го поколения, значительно устойчив к дигидропептидазе почек человека, хорошо проникает в ткани, метаболизируется в печени. Проявляет большую активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Меропенем (Meropenemum) Ф.в.: флаконы по 0,5 г (в/м, в/в струйно или капельно по 0,5 – 1 г 2 – 3 раза в сутки). К побочным эффектам карбопенемов относятся: тошнота, рвота, угнетение кроветворения, может развиться почечная недостаточность. При в/в введении возможны судороги (меропенем реже вызывает судороги).
Воспользуйтесь поиском по сайту: ![]() ©2015 - 2025 megalektsii.ru Все авторские права принадлежат авторам лекционных материалов. Обратная связь с нами...
|