Цефалоспорины. Характеристика и применение. Нежелательные побочные эффекты.

В настоящее время группа цефалоспориновых антиби­отиков чрезвычайно многочисленна. Препараты различают по поколениям.

Цефазолин, цефалексин являются цефалоспоринамн I поколения. Они обладают высокой ак­тивностью против грамположительной флоры, некоторых представителей грамотрицательной флоры и сопоставимы по спектру и силе действия с пенициллинами (ампицилли­ном). Цефазолин и цефалексин активны против стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину, и являются хорошими заменителями большинства противостафилококковых антибиотиков. Кроме стафилококков, к этим антибиотикам чувствительны стрепто­кокки, пневмококки, большинство штаммов менингококков, гонококков, возбудители дифтерии, газовой гангрены, а так­же актиномицеты. На грамотрицательную флору цефалоспорины I поколения действуют слабее. Они подавляют рост сальмонелл, некоторых штаммов шигелл, кишечной палочки и др. К ним первично резистентны сиаегнойная палочка, протей, энтерококки, бактероиды.

Цефалоспорины I поколения применяются при инфекци­ях верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит), пневмониях, эндокардите, перитоните, остеомиелите, отитах, фурункулезе, раневых инфекциях, инфицирован­ных ожогах, инфекциях мочевыводящих путей, для профи­лактики хирургических инфекций (цефазолин) идр.

Цефазолин не всасывается при приеме внутрь, а цефа­лексин, напротив, хорошо резорбируется и в этом отноше­нии в 2—3 раза превосходит ампициллин. Цефазолин отличается более высокой активностью и лучше других препара­тов I поколения проникает в ткани. При острых системных инфекциях его вводят внутримышечно (или в вену) по 0,5—1 г каждые 6 – 8 ч. Цефалексин назначают внутрь в основном при инфекциях средней тяжести в виде капсул, таблеток, суспензии по 0,25 – 0,5 г 4 раза в сутки.

Цефазолин (Серhazolin)

Ф.в.: флаконы по 0,25 г; 0,5 г; 1 г; 2 г и 4 г (в/м или в/в (капельно или струйно). Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона в 2 – 3 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения, разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3 - 5 мин. При внутривенном капельном введении, препарат (0,5 – 1 г) разводят в 100 – 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, инъекцию производят в течение 20 – 30 мин.

Цефалексин (Сеfalexinum)

Ф.в.: капсулы по 0,25 г; таблетки по 0,5 г; (внутрь по 0,5 г 4 раза в день)

порошок для суспензий по 2,5 г во флаконах.

Для приготовления суспензии, во флакон, содержащий 2,5 г вещества, перед отпуском из аптеки, добавляют 80 мл дистиллированной воды и взбалтывают. В 1 мл готовой суспензии содержится 25 мг цефалексина. Дозируют суспензию специальной ложкой, на которой есть две метки: нижняя соответствует 2,5 мл (62,5 мг), верхняя - 5 мл (125 мг).

Цефуроксим (Cefuroxime)представитель цефалоспоринов II поколе­ния — в целом эффективен в отношении тех же возбудите­лей, что и препараты I поколения. Однако имеет в спектре больше грамотрицательных бактерий и слабее действует на грамположительных. Устойчив к действию многих бета-лактамаз. Применяется при инфекциях верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, отите, гонорее и других.

Ф.в.: флаконы по 0,25 г, 0,75 г и 1,5 г (в/м, в/в по 0,75 – 1,5 г 3 – 4 раза в день)

таблетки по 0,125 г, 0,25 г и 0,5г (по 1 табл. 2 раза в день).

Цефотаксим, цефтриаксон относятся к цефалоспоринам III поколе­ния. Эта группа являетсяантибиотиков одной из наиболее многочисленных и широко применяемых групп. Цефалоспорины III поколения отличаются высокой активностью в отношениибольшинства грамотрицательных бактерий, в том числе резистентных к другим антибиотикам. Вместе с тем по действию на стафилококки, стрептококки, энтерококки и другие грамположительные бактерии цефалоспорины III поколения уступают препаратам I поколения. Все препараты устойчивы к бета-лактамазам; лучше, чем другие цефалоспо­рины, проникают в ткани (в том числе в ЦНС). Большей частью выводятся из организма почками в неизменном ви­де, только цефтриаксон преимущественно выделяется с желчью.

Показания к назначению цефалоспоринов III поколения включают инфекции разной локализации, вызванные чувст­вительными микроорганизмами: пневмонии, инфекции мочевыводящих путей, уха, горла, носа, сепсис, менингит, энтерокардит, инфекции костей и мягких тканей, брюшной по­лости и др. Применяются эти антибиотики парентерально (внутримышечно и внутривенно). Средняя разовая доза для взрослых составляет 1,0—2,0 г. Интервалы между введениями варьируют: цефотаксим внутримышечно вводят 2—3 раза в сутки, цефтриаксон – 1 – 2 раза.

Цефотаксим (Сеfotaximum).

Ф.в.: флаконы по 0,5 г; 1 г и 2 г (в/м, растворяют 0,5 г цефотаксима в 2 мл (соответственно 1 г и 2 г в 3 и 5 мл) стерильной воды для инъекций). Вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для введения в вену растворяют 0,5 г в 2 мл (или 1 г в 4 мл и 2 г в 10 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3 – 5 мин. Для капельного введения (в течение 50 – 60 мин) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Цефтриаксон (Сеftriахоnum)

Ф.в.: флаконы по 0,25 г и 1 г. К флаконам для внутримышечного введения прилагаются ампулы с растворителем (по 2 или 3,5 мл), содержащим лидокаин (для уменьшения болезненности). Вводят цефтриаксон взрослым в дозе 1 – 2 г 1 раз в сутки.

Основные отличия цефтриаксона объясняются его фармакокинетическими особенностями: медленное выведение из организма (это позволяет вводить его обычно 1 раз в сутки, и в тяжелых случаях 2 раза в сутки), широкий спектр действия (применяют при устойчивости микроорганизмов к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам и другим антибиотикам), относительно хорошая переносимость.

Достижением последних лет является разработка я вне­дрение в практику цефалоспоринов IV поколения: цефепим и др. Эти антибиотики по сравнению с другими цефалоспоринами имеют наиболее широкий спектр противомикробного действия. К ним чувствительны грамотрицательные (в том числе синегнойная палочка), грамположительные бактерии, они вы­сокоэффективны в отношении анаэробов. Применяются они при инфекциях дыхательных, мочевыводящях путей, сепсисе, хирургической инфекции и т. п., в том числе при смешанной инфек­ции и для «эмпирической» терапии (до установления возбудителя).

Цефепим (Cefepime) Максипим

Ф.в.: флаконы по 0,25 г, 0,5 г и 1 г (в/м, в/в струйно 2 раза в сутки, согласно прилагаемой инструкции)

При лечении цефалоспоринами возможны аллергические реакции. Пациентам, имеющим в анемнезе анафилактические реакции на пенициллины, не должны назначаться цефалоспорины. Цефалексин и другие препараты, которые применяются внутрь, иногда вызывают тошноту, диарею, дисбактериоз. Многие препараты II и особенно III поколения могут вызывать суперинфекцию устойчивыми грамположительными возбудителями (стафилококками и др.).

 

4. Карбопенемы. Характеристика и применение. Нежелательные побочные эффекты.

Карбопенемы – новая группа β-лактамных антибиотиков, по химическому строению отличающаяся от пенициллинов и цефалоспоринов. Они обладают широким спектром бактерицидного действия, активны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных возбудителей.

Имипенем в организме быстро метаболизируется, и в частности разрушается дигидропептидазой почек. Для медицинской практики применяют в сочетании с циластатином – ингибитором фермента дигидропептидазы. Такое сочетание тормозит метаболизм имипенема в почках, значительно повышает концентрацию неизмененного препарата в крови и мочевыводящих путях и препятствует образованию в почках нефротоксичных соединений (продуктов распада имипенема). Комбинированный препарат называется «тиенам».

Тиенам (Tienam I.V./I.M.)

Ф.в.: флаконы по 0,5 г и 0,75 г (в/в Tienam I.V. по 0,5 г 3 – 4 раза в сутки, согласно прилагаемой инструкции; в/м Tienam I.M. по 0,5 – 0,75 г 2 раза в сутки, согласно прилагаемой инструкции).

Обладает низкой частотой устойчивости микроорганизмов, отсутствием угнетения иммунитета.

Эффективен для монотерапии полимикробных и смешанных аэробно-анаэробных инфекций. Препарат можно назначать детям 1-го года жизни. Применяют при тяжелых инфекциях различной локализации:пневмонии, перитоните, менингите, сепсисе, а также в случае обострения хронического бактериального бронхита, инфекциях мочевыводящих путей, кожи.

Меропенем – карбопенем 2-го поколения, значительно устойчив к дигидропептидазе почек человека, хорошо проникает в ткани, метаболизируется в печени. Проявляет большую активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов.

Меропенем (Meropenemum)

Ф.в.: флаконы по 0,5 г (в/м, в/в струйно или капельно по 0,5 – 1 г 2 – 3 раза в сутки).

К побочным эффектам карбопенемов относятся: тошнота, рвота, угнетение кроветворения, может развиться почечная недостаточность. При в/в введении возможны судороги (меропенем реже вызывает судороги).

 

 

⇐ Предыдущая123

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: