 |
Вспомогательные в-ва, применяемые в технологии пилюль. Характеристика. Принцип подбора.
|
|
|
|
1. Консистентные в-ва.
Для придания пилюльной массе определенной консистенции, массы, объема, пластичности и эластичности.
1). Растительные порошки в сочетании с соответствующими экстрактами(порошок солодки, порошок корня одуванчика, порошек травы
полыни).
2).Глинистые материалы(бентонит, белая глина). Отличаются способностью впитывать жидкости. Используются для подсушивания. В первую очередь применяются для пилюль с окислителями.
Принципы подбора. Обычно подбирают такие пластификаторы, к-ые являются носителями свойств, отсутствующих у лек. в-в, и без к-ых нельзя получить необходимую пилюльную массу
I. Пилюли с растворимыми ЛВ. ЛВ растворяют в минимальном количестве воды, глицерина, спирта. Полученный раствор смешивают с вязкой жидкостью, к-ую затем уплотняют добавлением твердых в-в до пластичного состояния. Если ЛВ само обладает вязкими свойствами, то необходимость в вязкой жидкости отпадает, требуется добавить только растительный порошок для придания упругих свойств. Если для растворения требуется большое количество воды, то добавляют набухающие гидрофильные в-ва до получения высоковязкой массы. Пластичность или упругость массе придают при помощи не набухающих средств.
2. Пилюли с нерастворимыми ЛВ.
А) если твердое ЛВ входит в большом количестве, то к тщательно измельченному порошку добавляют оптимальное количество вязкой
жидкости.
Б) Если твердое в-во входит в небольшом количестве (в-во Списка А), необходимо растереть и смешать с вязким вспомогательным в-вом, чтобы получилась масса, достаточная для выкатывания пилюль, необходимо увеличить ее объем за счет добавления растительных порошков, крахмала или муки.
|
|
|
3). Крахмал..При обычной температуре связывает небольшие количества воды, заметно не набухая. Снижает излишнюю пластичность пилюльной массы. Применяется в качестве консистентного в-ва в комбинации с пшеничной мукой или сахаром. Иногда применяется как разрыхлитель. Нельзя вводить в пилюли с йодом.
4). Сахар. Используется в виде пудры, обладает пластифицирующими свойствами. Молочный сахар вводят в пилюли с сильно гигроскопичными в-вами.
2. Склеивающие в-ва.
Для придания необходимой вязкости и эластичности массе.
1). Растительные экстракты.
А) Экстракт солодкового корня. Густой - влаги до 25%. Обладает пластифицирующими и замедляющими высыхание свойствами. Густого экстракта обычно берут ¼ часть от веса пилюльной массы. При использовании сухого экстракта (до 5% влаги) его надо взять меньше 0,2*30=1,5-густого экстракта
1,5-100%
X - 80%(100-(25о))
Х= 1.2
Пилюли с алкалоидами нельзя готовить с препаратами солодки. Глицирризиновая кислота образует трудно растворимые соли с алкалоидами. Экстракт солодки имеет щелочную реакцию, поэтому не пригоден для в-в с кислыми свойствами.
Б) экстракты полыни, одуванчика, валерианы
2). Мука пшеничная Вяжущие, эмульгирующие свойства обусловлены клейковиной. Пригодна для получения пилюль различного состава. Можно использовать с крахмалом, глицериновой водой или сахарным сиропом.
3). Плоды шиповника. С водой образуют вязкую мс.есу(миого пектина). Применяют в комбинации с сахаром и глицериновой водой.
4). Мед.
5). Ланолин безводный. Для пилюль с калия перманганатом,
6). Свекла, морковь, кукуруза, альгиновая кислота(порошки).
3. В-ва, задерживающие высыхание.
I). Вода.
2). Спирт(для смолосодержащих пилюль).
3). Глицерин. Лучше воды пластифицирует пилюльную массу. Применяется в виде глицериновой воды
4). Сахарный сироп, сахарная вода. Сахарный сироп -64% раствор сахарозы в воде. Сахарная пода применяется для очень плотных масс, содержащих экстракты.
|
|
|
Вода, глицерин, глицериновая вода добавляются п количестве 10-30%.
48,39. K липофильным основам относятся воски, жировые и полиэтиленоксидные основы. Воск это жироподобная твердая, ломкая, буро-желтая масса с характерным запахом, не растворимая в воде, легко сплавляется с жирами, углеводородами, устойчивы при хранении. При сплавлении с другими основами воск значительно повышает их вязкость и пластичность.
Воск не впитывается кожей, но создает тонкую защитную пленку, к-ая предохраняет ее от потери влаги.
Воск обладает слабой эмульгирующей способностью благодаря содержанию нек-ого количества свободных | высших жирных спиртов и может эмульгировать небольшое количество воды и гидрофильных жидкостей. Для регулирования консистенции кремов типа «вода в масле,) его добавляют в концентрации 5-6%;может входить в состав кремов типа «масло в воде» в концентрации 2-3%.
При введении в основу значительных количеств воска образуются плотные при комнатной температуре массы -цераты, в состав к-ых можно вводить прижигающие, дезинфицирующие, кровоостанавливающие Л/С.
В зависимости от степени полимеризации пслиэтиленоксиды(ПЭО) могут быть жидкими(ПЭО-200, 300, 400) мягкий консистенции (ПЭО 1000, 1500) твердыми(ПЭО 2000, 4000). С увеличением молекулярной массы ПЭО увеличивается вязкость, уменьшается гигроскопичность, снижается растворимость в воде.
В качестве основы можно использовать ПЭО 400, загущенный аэросилом.
В состав мазей на основе гелей ПЭО-в можно вводить различные в-ва (АБ, витамины, сульфаниламиды, ферменты, гормоны) Предложены мази с цинком, димедролом, бутадионом, ибупрофеном, левомицетином. Основы несовместимы с солями тяжелых металлов (серебра, висмута) йодом, фенолами.
Если в состав основы входит ПЭО400 он может быть использован для растворения суьфаниламидов, анестезина, фурацилина, к-ты салициловой, АБ-в. ПЭО обладают высокой фармакологической активностью. Они не токсичны, не вызывает набухания кожи, легко высвобождают Л/В-ва. Благодаря осмотическим с-вам, к-ые превышают осмотические с-ва гелей МЦ и Na-КМЦ, очищают раны от гнойного экссудата, поглощают различные выделения, растворяют корочки.
Основы легко окисляются и оказывают в этом раздражающее действие на кожу. Для получения стабильных композиций при введении воды и гидрофильных жидкостей требуется добавление эмульгатора.
|
|
|
Нек-ые жиры применяют в косметике(свиной, гусиной, куриный, масло какао, и другие растительные масла) Жир гусиный используют в основном в мазях от отморожения
Масло какао используется как составная мазей, ценный компонент косметических кремов.
Растительные масла применяют в косметических препаратах для ухода за нормальной и сухой кожи, также могут применяться как Л/В.
Жиры гидрогенизированные используют наиболее часто, они более устойчивые при хранении.
24.Пирогенные в-ва - это продукты жизнедеятельности и распада микроорганизмов, погибшие микробные клетки. Они нелетучи, относятся к соединениям типа липополисахаридов. Активным пирогеном является липидная часть, к-ая действует на терморегуляторные центры гипоталамуса и вызывает функциональные нарушения в органах и системах организма. Присутствие этих вешеств в инъекц растворах может вызвать у больного повышение температуры тела, озноб, а их высокое содержание может привести к летальному исходу Наиболее резкие пирогенные реакций набл-ся при внутрисосудистых. спинномозговых и внутричерепных инъекциях. Пирогенные в-ва термостабильны и сохраняют пирогенные свойства после стерилизации растворов, проходят через многие фильтры, и освободить от них воду термической стерилизацией практ.нсвозможно Для предотвращения образования пирогенных в-в:
1) соблюдать правила сан.режима и поведения персонала в асептическом блоке.
2)создать асептические условия изготовления.
3)депирогенизация трубопроводов, посуды, соединительных трубок. Обработать раствором водорода пероксида или калия перманганата, подкисленного серной кислотой.
4)правильное хранение воды для инъекций, депирогенизация NaCl, и других термостабильных в-в.
5)соблюдение времени от начала изготовления инъекционных и растворов до стерилизаций. Контроль на пирогенность воды I раз в квартал.
Методы определения;
1 Диалогическое испытание на трех здоровых кроликах обоего пола, к-ые содержатся в одинаковых условиях. Кроликам вводят в ушную вену в течение 2 мин предварительно нагретый до 37°С 0,9% раствор NAC1 из расчета 10 мл на I кт массы тела. Измеряют темп-ру 3 раза с интервалом I час Раствор ЛВ считают нелирогенным. если сумма превышении темп-ры тела всех кроликов меньше или равнв 1.4°С.Если больше 2,2 пирогенный. Если 1,5-2.2. испытание повторяют на пяти кроликах Недостаток животные имеют индивидуальную чувствительность, трудоемкий и экономически дорогой.
2)Лимулус- тест (LaL-тест) В основу положена способность пирогенов образовывать гель с мезатоном амебоцитов краба-меченосца
|
|
|
