Водн извлечения из сырья, содерж алкалоиды и дуб в-ва.
Алкалоиды. Большинство алкалоидов — твердые кристалличе в-ва (иногда жидк: никотин, анабазин), без зап, без цвета (иногда окрашенные), горького вкуса. В растениях алкалоиды находятся в связ состоянии, в основном в виде солей органич кислот: лимонной, щавелевой, янтарной, малоновой, уксусной, в виде таннатов, мало растворимых в воде, реже — в виде оснований. Соли алкалоидов легко раств-ся в воде, а осн-я алкалоидов — трудно. За исключением оснований эфедрина (1:150), пилокарпина, кофеина (1:80). Алкалоиды оказывают различное леч действие: желчегон, противомикробн, седативн, стимулирующ, тонизирующее. Они сод-ся в траве чистотела, термопсиса, листьях красавки, белены, дурмана, чая и др. Процентное содержание их в сырье обязательно реглам-ся нормативн докум-ми. Водные извл-я из сырья, содержащ алкалоиды, изгот-т по общим правилам изгот-я настоев, используя воду очищ, подкисленную HCl, к-ую доб-т (в пересчете на водорода хлорид) в колич, равном кол-ву алкалоидов для переведения их в соли, легко растворимые в воде. При поступлении в аптеку сырья с больш сод-ем алкалоидов делают перерасчет навески сырья, если концентрация сырья не указана, настой травы термопсиса и чистотела готовят в соотношении 1:400. Дубильные в-ва. Это высокомолек фенольн соед-я — аморфные в-ва желтого или бурого цвета, раств в воде и др полярн раств-х. Их прим-т как вяжущие, противовосп, антисептич, антибакт, гемостатич ср-ва, как противоядия при отравлении алкалоидами, солями тяж мет-в. Дуб в-ва проникают в межклет пространства и связ белки микроорг-в и ферментов, вызывающих местные воспалительные реакции. Образуется плотная пленка альбуминатов, уменьшаются воспалительный процесс и боль.
В результате многих исследований установлено противоопухолевое, противолучевое действие дубильных в-в. Они содержатся в плодах черники, черемухи, соплодиях ольхи. Из сырья, к-ое служит источником дубильных в-в (кора дуба, калины; корневища змеевика, лапчатки, бадана; корни кровохлебки; соплодия ольхи; плоды черемухи, черники и др.), всегда изготавливают отвары, используя фарфоровые, предварительно прогретые инфундирки. Отвары изгот-т также из плотных кожистых листьев, например толокнянки и брусники,в к-ых дубильные в-ва образуют комплексы с фенологликозидами, обладающие антисептич и диуретич дейст-м. При изготовл отваров следует помнить о том, что раств-ть дуб в-в, особенно гидролизуемых (галлота-нинов), с понижением темп уменьш-ся, поэтому их отжимают и фильтруют в мерный цилиндр (заранее осторожно прогретый), не дожидаясь полн охлаждения, чтобы не отфильтровать осадок выд-ся при охлажд дуб в-в. Объем проверяют при остывании водного извлечения до комнатной температуры. Выход дубильных в-в значительно повышается, если сырье предварительно обработать ультразвуком. В целях предотвращения быстрого окисления к водным извлечениям, содержащим дубильные в-ва, рекомендуют добавлять кислоту аскорбиновую, натрия сульфит или натрия метабисульфит. 34. Основы для суппозиториев. Основы для суппозиториев должны соответствовать следующим требованиям: · обеспечивать необходимый фармакологический эффект, местное или общее действие лек. в-в на организм; · воспринимать (включать в себя) выписанные лек. в-ва и высвобождать их при применении; · не изменяться под действием воздуха, света и не реагировать с вводимыми в них лекарственными в-вами; · не быть токсичными, не вызывать аллерг реакций, быть биол безвредными; · обеспечивать геометрич форму, опред структ-но-механич и физич свойства суппозиториев — способность плавиться (или растворяться) при температуре тела, обеспечивая тем самым максимальный контакт между лекарственными в-вами и слизистой оболочкой
· достаточную твердость в момент введения свечей, шариков и палочек, чтобы можно было преодолеть упругость тканей, сопротивление сфинктера · способность переходить от твердого состояния к жидкому, минуя стадию размягчения («мазевидную» стадию); · определенное, регламентированное фармакопеей, время полной деформации (не более 15 мин) или время полного растворения (не более 1 ч); достаточную вязкость при плавлении или растворении суппозитория при температуре тела в целях замедления седиментации, равномерного распределения лек. в-в по слизистой оболочке прямой кишки, влагалища, в полости организма Классификация основ: Липофильные основы. При введении в организм они обладают способностью расплавляться при температуре тела. Наиболее часто используют в качестве основы масло какао. Масло какао (Oleum Cacao)- смесь природных триглицеридов — сложных эфиров глицерина с пальмитиновой, олеиновой, лауриновой, стеариновой и другими кислотами. Гидрогенизированные жиры и их сплавы давно вошли в аптечную практику, поскольку их температуры плавления и структурно-механические свойства позволяют подобрать составы, близкие к свойствам масла какао. В качестве основ используют сплав масла какао, гидрогенизированных жиров с углеводородами. полусинтетическая основа твердый жир (Adeps solidus) — плотная масса белого или белого с кремовым оттенком цвета; в расплавленном состоянии — прозрачная жидкость без механических включений.Твердый жир тип А (100 % твердый жир) применяют для изготовления суппозиториев с липофильными в-вами (масла, масляные растворы), а также с измельченными до степени «наимельчайшие» порошкообразными в-вами, вводимыми в суммарной концентрации до 15%. Твердый жир тип А рекомендован для изготовления детских суппозиториев. Гидрофильные основы. На этих основах обычно изготавливают как свечи, так и вагинальные суппозитории, причем первые — на мыльно-глицериновых, полиэтиленоксидных основах, а вторые — на желатино-глицериновых. Изготавливают их только методом разлива в формы. Суппозитории, изготовленные на гидрофильных основах, способны растворяться или набухать в гидрофильных секретах слизистых оболочек.
Желатино-глицериновая основа (Massa gelatinosa) Мыльно-глицериновая основа Полиэтиленоксидные основы Дифильные основы. Основы этой группы (в основном абсорбционные) представляют собой сплавы липофильных или гидрофильных основ с ПАВ; сложные эфиры глицерина с высшими жирными кислотами; сложные эфиры высокомолекулярных спиртов с фталиевой или иными кислотами. 33. Введение лек. в-в в мази . В соотв с указанием ГФ в-ва, растворимые в основе, растворяют в ней. Лек. в-ва, легко растворимые в воде, растворяют в минимальном количестве воды и смешивают с основой; в-ва, не раств ни в основе, ни в воде, а также водораств-е, но выписанные в больш кол-вах, растирают, используя правило оптимальн диспергирования, и в виде мельчайших порошков тщательно смешивают с основой. Летучие жидкости, по возможности, добавляют в последнюю очередь. Таким образом, если основа липофильного характера, то жирорастворимые в-ва образуют мазь-раствор, твердые в-ва, не растворимые в основе — мазь-суспензию, гидрофильные в-ва — мазь-эмульсию. Для эмульгирования водн, спирт-х, глицер-ых жидк-й чаще всего исп-ют ланолин безводн, лучше использовать сплав ланолина безв и вазелина в соотн 1:9, кот-й благодаря меньшей вязкости обладает лучшей эмульгирующей спос-ю. Если основа гидрофильн хар-ра, то гидрофильные в-ва будут образовывать мазь-раствор (гомогенную мазь), липофильные жидкости — мазь-эмульсию, твердые в-ва, не растворимые в основе, — мазь-суспензию. Последние образуются в тех случаях, когда в составе мази на любой из основ присутствуют в-ва, не растворимые ни в липофильных, ни в гидрофильных жидкостях или компонентах основы. Суспензионная мазь может образоваться также в случае превышения предела растворимости в-ва в основе, а также в тех случаях, когда количество дополнительной жидкости, необходимой для растворения лек. в-в либо превысит эмульгирующую способность основы, либо приведет к значительному снижению вязкости, либо даст отклонение в массе мази выше нормы допустимого отклонения. В порядке исключения при введении резорцина, цинка сульфата, несмотря на их растворимость в воде, получают мази-суспензии (кроме глазных) для замедления резорбции, пролонгирования действия и снижения токсического, раздражающего действия на ткани. Мази-суспензии изготавливают также с антибиотиками во избежание их деструкции в водной среде.
Протаргол, колларгол и танин в целях обеспечения терапевтического действия всегда вводят в состав мази, растворив их в минимальном количестве воды, независимо от концентрации. Если воды очищенной недостаточно для получения коллоидного состояния в-в, допускается введение глицерина в количестве '/2 массы в-ва с последующим его растворением в воде очищенной в соотношении 1:2. Танин растворяют пополам с горячей водой (или в горячей ступке, в зависимости от выписанной массы). Экстракты сухие и густые растворяют в равном количестве смеси этанола, глицерина и воды в соотношении 1:3:6 и смешивают с основой.
Воспользуйтесь поиском по сайту: ![]() ©2015 - 2025 megalektsii.ru Все авторские права принадлежат авторам лекционных материалов. Обратная связь с нами...
|