 |
3.2.2. Антибиотики
|
|
|
|
Общие сведения
Антибиотики – продукты метаболизма (жизнедеятельности) растений, микроорганизмов, грибов, животных, а также синтетические производные, способные избирательно подавлять жизнедеятельность возбудителей различных болезней.
Еще И. И. Мечников предложил использовать молочнокислые бактерии для подавления жизнедеятельности патогенной микрофлоры желудочно-кишечного тракта. В 1871 г. В. А. Манасейн и А. Г. Полотебнов независимо друг от друга сообщили о том, что культура зеленой плесени тормозит развитие микроорганизмов. В 1877 г. Л. Пастер описал явление антагонизма между микроорганизмами (одни микроорганизмы ограничивают возможности развития других) и назвал это явление антибиозом. От слова «антибиоз» и произошло название – антибиотики. Понятие «антибиотики» впервые ввел Вильеман, а термин «антибиотик» – Ваксман. Слово «антибиотики» образовано сочетанием двух греческих слов: anti – против и bios – жизнь. В 1928 г. А. Флеминг установил, что в культуре стафилококка, загрязненной плесенью, не происходит рост стафилококков, и высказал предположение, что это объясняется выделением плесенью особого вещества, которое он назвал пенициллином. В 1940 г. Флори и Чейн удалось выделить пенициллин в чистом виде, а в 1942 г. в Советском Союзе З. В. Ермольева получила в чистом виде пенициллин крустазин.
В настоящее время получено примерно 35 тысяч антибиотиков и их аналогов, в лечебной практике используется более 200 различных препаратов.
Получают антибиотики биосинтетическим (при культивировании различных продуцентов), синтетическим и полусинтетическим способами. Биосинтетический способ получения заключается в культивировании микробов-продуцентов на питательных средах в специальных аппаратах – ферментерах. После культивирования продуцента культуральную жидкость подвергают специальной обработке: очистке, высушиванию, проверке на стерильность, стандартизации, расфасовке и т. д. Завершается производство антибиотиков изготовлением лекарственных форм. Для парентерального применения очищенные препараты (порошки) стерильно расфасовывают во флаконы. Для энтерального применения готовят порошки, таблетки, гранулы, брикеты и капсулы. Противомаститные препараты выпускают в виде растворов, суспензий. Для гинекологических целей производят палочки, шарики, суппозитории, водно-масляные эмульсии и т. д. В зависимости от степени очистки различают: очищенные антибиотики – имеют постоянный состав, применяются с лечебной и профилактической целью в медицине и ветеринарии; полуфабрикаты – применяются только в ветеринарной практике; нативные (неочищенные ) – кроме антибиотика содержат в своем составе высушенную питательную среду со всеми ее компонентами (белки, витамины, ферменты, микроэлементы И Т. Д. ). Они чаще применяются с профилактической целью и как биостимуляторы. Биологическая активность антибиотиков выражается в условных единицах действия (ЕД) и граммах. За ЕД антибиотика принимается его минимальное количество, которое подавляет развитие стандартного штамма определенного вида микроорганизмов при определенных условиях. Дозируются антибиотики в ЕД или граммах из расчета на 1 кг живой массы животного.
|
|
|
Антибиотики обладают высокой антимикробной активностью, но по спектру действия различаются довольно существенно. Одни влияют преимущественно на грамположительные бактерии (биосинтетические пенициллины, макролиды), другие – в основном на грамотрицательные (полимиксины). Многие антибиотики обладают широким спектром действия (тетрациклины, левомицетины, аминогликозиды и др. ), включающим грамположительные и грамотрицательные бактерии, риккетсии, отдельные виды простейших, хламидии, микоплазмы и т. д.
|
|
|
Различают два вида воздействия антибиотиков на микроорганизмы: бактериостатическое (подавление размножения микроорганизмов) и бактерицидное (наступает гибель микрорганизмов).
В целях наиболее эффективного использования антибиотиков при лечении различных по своей этиологии заболеваний, уменьшения их побочного действия на организм и снижения выработки устойчивости к ним у патогенных микроорганизмов необходимо соблюдать следующие принципы антибиоти-котерапии:
• антибиотик должен обладать выраженным специфическим действием на возбудителя с учетом его чувствительности;
• препарат следует назначать в установленной терапевтической дозе, соблюдая кратность применения;
• способ введения антибиотика в организм должен обеспечить полное всасывание и проникновение его в патологический очаг;
• антибиотик должен в необходимой концентрации (количестве) длительно сохраняться в различных тканях или органах;
• стремиться к более раннему применению антибиотиков и назначению их до полного выздоровления;
• отдавать предпочтение комбинированному применению антибиотиков.
В организм животных антибиотики могут вводиться различными способами. Выводятся антибиотики в основном почками, желудочно-кишечным трактом, в меньшей степени с молоком, потовыми железами, а также другими секретами и экскретами.
Применяя антибиотики с лечебно-профилактической целью, необходимо знать время циркуляции определенных препаратов в организме, чтобы предотвратить попадание их в пищу с молоком или продуктами убоя.
Несмотря на незначительную токсичность антибиотиков для макроорганизмов, антибиотикотерапия может сопровождаться побочными реакциями или осложнениями. Длительное однообразное назначение антибиотиков (особенно без учета чувствительности микроорганизмов), занижение дозы, несоблюдение кратности введения и курса лечения, применение длительное время одних и тех же препаратов могут привести к развитию негативных явлений и различных осложнений. К таким осложнениям можно отнести:
|
|
|
• привыкание и развитие устойчивости у патогенной микрофлоры к различным антибиотикам (устойчивость часто может быть перекрестной и генетически наследуемой);
• развитие аллергической реакции, которая сопровождается крапивницей, кожным зудом, сыпью, отеками и даже аллергическим шоком;
• возможное развитие дисбиоза, суперинфекций, кандидомикоза и даже кандидомикозного сепсиса при энтеральном назначении;
• нефротоксичность, нейротоксичность, гепатотоксичность;
• неблагоприятное действие на кровь (агранулоцитоз, апластическая анемия, нарушение свертываемости крови и др. ).
Для лечения и профилактики осложнений при антибиоти-котерапии необходимо использовать пробиотики, противоги-стаминные, витаминные, ферментные препараты.
В настоящее время синтезировано и выпускается промышленностью огромное количество различных антибиотиков. Существуют разные схемы классификации. Некоторые из них упоминались выше (по способу получения, степени очистки, механизму и спектру действия, всасываемости из желудочно-кишечного тракта, типу действия на микробную клетку и т. д. ). Главной и общепринятой классификацией на сегодняшний день является классификация, основанная на химическом строении препаратов. Согласно этой классификации все антибиотики подразделяются на ряд групп: антибиотики, имеющие в своей структуре β -лактамовое кольцо (пенициллины, цефалоспорины); аминогликозиды (антибиотики, содержащие в молекуле аминосахара – стрептомицины, неомицины), тетрациклины (антибиотики, структурной основой которых является четыре конденсированных шестиугольных цикла), макролиды (антибиотики, структура которых включает макро-циклическое лактамовое кольцо), левомицетины (производные диоксиаминофенилпропана), полимиксины (циклические полипептиды), полиеновые (противогрибковые) и антибиотики различной химической структуры.
Пенициллины
Пенициллины – это группа органических соединений, основой молекулы которых является 6-аминопенициллановая кислота, состоящая в свою очередь из двух колец: тиазолидинового и β -лактамового. Различают природные и полусинтетические пенициллины. Первые получают из грибов рода Penicillium, вторые синтезированы путем модификации природных пенициллинов.
|
|
|
Бензилпенициллин – нестойкая одноосновная кислота, которая быстро разрушается, поэтому применяют ее соли (калиевую, натриевую, новокаиновую и др. ). Под действием различных химических факторов (кислоты, щелочи, окислители и др. ), физических (термическая обработка), а также под действием фермента пенициллиназы ф-лактамазы) пенициллины быстро разрушаются. В организм животных они вводятся чаще парентерально и энтерально. Растворителями пенициллинов служат вода для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида, растворы новокаина (0, 25 % и 0, 5 %). Пенициллин хорошо всасывается и сравнительно равномерно распределяется во всех органах. После внутримышечного введения максимальная терапевтическая концентрация антибиотика образуется через 15–30 мин и удерживается в течение 6–8 ч, а затем он выделяется через почки и другие экскретиру-ющие органы. В крови частично (временно) связывается с белками сыворотки, что ослабляет его активность, но удлиняет срок действия в организме.
Природные пенициллины – это антибиотики узкого спектра действия. Они подавляют развитие грамположительных микроорганизмов. Некоторые полу синтетические препараты обладают широким спектром действия.
Механизм действия препаратов бензилпенициллина сводится к тому, что они подавляют синтез клеточной стенки микроорганизма, основу которой составляет сложный пепти-догликан. Это приводит к нарушению процессов жизнедеятельности бактерий, прекращению их деления. Затем они набухают, растворяются и погибают.
Препараты пенициллинов применяют при болезнях, общих для многих видов животных (сибирская язва, некробактериоз, пастереллез, пневмонии, плевриты, маститы, эндометриты, раневые инфекции, инфекции мочевыводящих путей, септицемии, флегмоны и др. ), болезнях крупного рогатого скота (актиномикоз, эмфизематозный карбункул и др. ), лошадей (мыт, крупозная пневмония), при роже свиней, а также при многих болезнях пушных зверей, птиц, рыб и пчел.
Пенициллины удачно сочетаются с различными антибиотиками и другими антимикробными средствами: сульфаниламидами, нитрофуранами и т. д.
Основные осложнения при применении пенициллинов – аллергические реакции, которые могут возникать обычно после второго – четвертого введения антибиотика. Клинически аллергия проявляется крапивницей, дерматитами, отеками и очень редко анафилактическим шоком.
|
|
|
В последние десятилетия в терапевтическую практику внедрен целый ряд полусинтетических пенициллинов, обладающих широким спектром действия и подавляющих пенициллина-зообразующие микроорганизмы. Это дает возможность применять такие препараты для борьбы со многими заболеваниями.
Пенициллины классифицируют указанным ниже образом.
I. Природные пенициллины (биосинтетические):
1) кислотонеустойчивые непродолжительного действия – терапевтическая концентрация в организме сохраняется 6–8 ч (бензилпенициллина натриевая и калиевая соли); назначаются парентерально;
2) кислотоустойчивые непродолжительного действия -6-8 ч (феноксиметилпенициллин); назначаются внутрь;
3) кислотонеустойчивые пролонгированного действия – терапевтическая концентрация в организме сохраняется 12 ч (бензилпенициллина новокаиновая соль); назначаются парентерально;
4) кислотонеустойчивые – терапевтическая концентрация в организме сохраняется 1, 2, 5, 7 и более суток, до трех недель (бициллины); назначаются парентерально.
II. Полу синтетические пенициллины:
1) пенициллиназоустойчивые – действуют на грамположительные микроорганизмы (диклоксациллин, флуклоксациллин);
2) широкого спектра действия – губительно действуют на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, кроме пенициллиназообразующих стафилококков и синегнойной палочки (ампициллин, амоксициллин, ампиокс);
3) широкого спектра действия – губительно действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, на синегнойную палочку (карбенициллин).
Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли – Benzilpeni-cillinum natrium et kalium (Penicillin-11, Penicillin G). Аморфные, иногда кристаллические порошки белого цвета, хорошо растворимые в воде, этаноле, эфире. В форме порошков стабильны при хранении, но в виде водных растворов быстро теряют свою активность.
Перед введением препараты растворяют в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида, дистиллированной воде или 0, 25-0, 5 % растворе новокаина. Растворы запрещено нагревать. Свежеприготовленные растворы антибиотиков вводят внутримышечно (ЕД/кг): лошадям 2000–3000, крупному рогатому скоту 3000–5000, мелкому рогатому скоту 4000-10 000, свиньям 6000-10 000, мелким животным 10 000-20 000.
Бензилпенициллина новокаиновая соль (новоциллин, проциллин, бензилпенициллин прокаин) – Benzilpenicillinum novocainum. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, мало растворяется в воде. С водой образует суспензию, активную в течение длительного времени. Устойчив к действию света, кислот и щелочей.
Перед применением растворяют путем введения во флакон 2–4 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Назначают внутримышечно 2 раза в сутки (ЕД/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 4000–5000, мелкому рогатому скоту 8000—10 000, свиньям 5000-10 000, кроликам 30 000-40 000.
Феноксиметилпенициллин (феноксипен ) – Phenoxymethyl-penicillinum. Белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде. Кислотоустойчив, применяется энтерально.
Назначают внутрь (ЕД/кг): крупному рогатому скоту 4000-10 000, мелкому рогатому скоту 10 000-20 000, свиньям и собакам 10 000-15 000, курам 100 000–200 000.
Бициллин (бензатинпенициллин) – Bicillinum. Белый порошок без вкуса и запаха. С дистиллированной водой или изотоническим раствором натрия хлорида образует белую мелкодисперсную суспензию. Различают бициллин-1 (этилендиами-новая соль бензилпенициллина), бициллин-3 (содержит калиевую, новокаиновую соли и бициллин-1 по 100 000 ЕД каждого), бициллин-5 (смесь новокаиновой соли – 300 000 ЕД и бициллина-1-1 200 000 ЕД).
Препараты назначают только внутримышечно. Суспензию готовят непосредственно перед применением. Бициллин-1 вводят раз в трое суток, бициллин-3 – один раз в семь суток и бициллин-5 – один раз в 10-15-21 дней. Дозы (ЕД/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 10 000-15 000, мелкому рогатому скоту 15 000-20 000, кроликам 10 000-25 000, пушным зверям 40 000-60 000.
Полу синтетические пенициллины получают путем химического синтеза на основе 6-аминопенициллановой кислоты. Эти препараты обладают основными положительными свойствами природных бензилпенициллинов, кроме того, многие из них характеризуются широким спектром действия (ампициллин, амоксициллин, ампиокс, карбенициллин), устойчивостью к действию пенициллиназы (оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин и др. ) и кислот (ампициллин, оксациллин, ампиокс, диклоксациллин и др. ).
Ампициллин (бритапен ) – Ampicillinum. Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, устойчивый в кислой среде.
Антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Применяют при инфекциях дыхательных путей, пастереллезе и роже свиней, гинекологических заболеваниях, диспепсии, сальмонеллезе и колибактериозе молодняка животных. Назначают внутрь свиньям и телятам 0, 3–0, 6 г, внутримышечно (в виде натриевой соли) 0, 15-0, 3 г/кг.
Карбенициллина динатриевая соль (карбецин ) – Carbenicillinum dinatrium. Белый кристаллический порошок или пористая масса, хорошо растворим в воде, кислотоустойчив.
Антибиотик широкого спектра действия. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая синегнойную палочку. Не действует на пенициллиназообразующие кокки. Назначают при сепсисе, инфекциях органов дыхания, мочеполовых путей, хирургических инфекциях и др. Вводят внутримышечно или внутривенно из расчета 0, 02 г на 1 кг живой массы. Перед введением растворяют асептически в дистиллированной воде (при внутримышечном введении – 1 г в 2 мл, при внутривенном – 1 г в 15–20 мл).
Амоксиклав порошок – Pulvis Amoxyklavum. Белый порошок, хорошо растворимый в воде. В 100 г препарата содержится 50 г амоксициллина тригидрата, 12, 5 г клавулановой кислоты и растворимая основа.
Имеет широкий спектр действия. Применяют для лечения инфекционных болезней свиней и птиц. Назначают энтерально: свиньям 2 раза в сутки с кормом или водой из расчета 0, 8–2 г на 100 кг массы; птице с водой в дозах: цыплятам до 10-дневного возраста 20 г на 400 л воды, старше 10-дневного возраста – 20 г на 200 л воды.
Амоксициллин 15 % – Amoxycillinum 15 %. Суспензия белого цвета, в 1 мл которой содержится 150 мг амоксициллина тригидрата.
Имеет широкий спектр антимикробного действия. Хорошо всасывается при парентеральном введении. В организме в терапевтической концентрации задерживается 24 ч. Выводится в основном с мочой.
Применяют при респираторной, желудочно-кишечной и мочеполовой патологии. Назначают 1 раз в сутки подкожно или внутримышечно из расчета (мг/кг): крупному рогатому скоту и овцам 7-11, свиньям 7-15, собакам и кошкам 7.
В ветеринарной практике применяется целый ряд других препаратов: оксациллина натриевая соль, диклоксациллина натриевая соль, карфециллин.
Цефалоспорины
Цефалоспорины – это группа антибиотиков, имеющих в основе своей структуры 7-аминоцефалоспориновую кислоту. Обладают широким спектром антимикробной активности. Они не разрушаются пенициллиназой, поэтому высокоэффективны в отношении пенициллиноустойчивых микроорганизмов. Проявляют бактерицидное действие в отношении кокков, эшерихий, сальмонелл и других грамотрицательных микроорганизмов. Механизм действия цефалоспоринов аналогичен механизму действия пенициллинов. Они нарушают биосинтез клеточной мембраны (угнетают активность фермента транспептидазы).
Применяют цефалоспорины при различной респираторной, желудочно-кишечной патологии заразного и незаразного происхождения. При этом могут развиваться аллергические реакции, нефро– и нейротоксическое действие. Противопоказаны при беременности.
В настоящее время все цефалоспорины подразделяются на несколько групп: первого, второго, третьего и четвертого поколения.
Цефалотина натриевая соль (цефалотин ) – Cephalotinum natrium. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.
К цефалотину чувствительно большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Устойчив к пенициллиназе. Хорошо всасывается при внутримышечном введении, в организме задерживается 4–6 ч.
Применяют при гнойно-воспалительной патологии, сепсисе, перитоните, инфекциях дыхательной, мочевыводящей систем и других патологиях. Назначают внутримышечно, иногда внутривенно (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 10–15, собакам 5-10; 4 раза в сутки.
Цефалексин (цепорекс ) – Cephalexinum. Белый с желтоватым оттенком порошок со специфическим запахом, плохо растворим в воде, не растворим в спирте. Кислотоустойчив, хорошо всасывается при энтеральном введении (через 1, 5–2 ч), в организме задерживается 6–8 ч, выводится с мочой.
Применяют при острой и хронической респираторной патологии, болезнях мочевыводящей и половой систем (циститы, нефриты, пиелиты и т. д. ), инфекциях кожи и мягких тканей (пиодермии, фурункулезы, абсцессы, флегмоны) и другой патологии.
Назначают энтерально в форме капсул или водной суспензии четыре раза в сутки (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 10–15, овцам, козам, свиньям 8-12, собакам 5-12.
Цефазолин (цефамезин ) – Cephazolinum. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Имеет широкий спектр действия. Не действует на простейшие, вирусы, риккетсии, хламидии, микоплазмы и грибы.
Применяют при гнойно-воспалительной патологии, сепсисе, перитоните, инфекциях дыхательной, мочевыводящей и других систем. Назначают внутримышечно 3–4 раза в сутки (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 10–15, овцам, козам, свиньям 15–20, собакам, кроликам 5-10.
В ветеринарии используются также цефалоридин, кобактан 2, 5 %, цефотаксим.
Аминогликозиды
Аминогликозиды – это антибиотики, которые в структуре своей молекулы содержат 2-дезокси-Д-стрептамин. Первый антибиотик из этой группы был выделен в 1943 г. из лучистого гриба Actinomyces globisporus streptomycini. В настоящее время известен целый ряд препаратов, продуцируемых лучистыми грибами видов Actinomyces, Micromonospora и др.
Все аминогликозиды относят к препаратам широкого спектра действия. Они эффективны в отношении многих аэробных грамотрицательных и ряда грамположительных микроорганизмов. Механизм антимикробного действия аминогликозидов обусловлен необратимым связыванием с рецептором бактериальных рибосом и нарушением синтеза цитоплазматических мембран. Препараты этой группы действуют в основном на внеклеточные микроорганизмы, как молодые, так и находящиеся в покое. При энтеральном применении все аминогликозиды плохо всасываются, поэтому их используют для лечения различной желудочно-кишечной патологии. При парентеральном введении они всасываются хорошо. В случае неправильного применения аминогликозиды могут проявлять нейро-, нефро-и ототоксическое действие.
Стрептомицина сульфат (эндострепт, диплостреп, с треп-сульфат ) – Streptomycini sulfas. Порошок или пористая масса белого цвета, без запаха, горьковатая на вкус. Легко растворяется в воде, не растворяется в спирте и эфире. Гигроскопичен, устойчив в слабокислой среде. Разрушается при нагревании.
Имеет широкий спектр антимикробного действия. Не эффективен в отношении вирусов, риккетсий, микоплазм, грибов.
Применяют при пневмониях, плевритах, перитонитах, туберкулезе, бруцеллезе, инфекциях мочевыводящих путей, листериозе, маститах, эндометритах и других заболеваниях. Назначают внутримышечно 2 раза в сутки (мг/кг или ЕД/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 3–5 (3000–5000 ЕД), свиньям, овцам, козам, телятам 8-15 (8000-15 000 ЕД), собакам, кроликам -10-20 (10 000-20 000 ЕД), птице 30–10 (30 000^0 000 ЕД).
Стрептомицин-хлоркальциевый комплекс – Streptomycini et calcii chloridum. Белый гигроскопичный порошок, горьковатый на вкус, легко растворяется в воде, устойчив в слабокислой среде.
Действует так же, как стрептомицина сульфат. Более эффективен при введении в спинномозговой канал (эндолюмбально).
Применяют при воспалительных процессах головного и спинного мозга. Назначают эндолюмбально на стерильном изотоническом растворе натрия хлорида. При другой патологии вводят внутримышечно 2 раза в сутки (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 5-10, овцам, козам и свиньям 10–20, собакам 15–20.
Неомицина сульфат (фрамцетин ) – Neomycini sulfas. Белый или желтоватый порошок, легко растворим в воде, мало – в спирте, гигроскопичен, представляет собой комплекс антибиотиков (неомицин А, В и С), образующихся в результате жизнедеятельности актиномицета Streptomyces fradiae.
Имеет широкий спектр антимикробного действия. Особенно эффективен в отношении грамположительных (стафилококки и пневмококки) и грамотрицательных (эшерихии, сальмонеллы, дизентерийная палочка, протей и др. ) микроорганизмов. Не действует на грибы, вирусы, анаэробную микрофлору, хламидии, микоплазмы. При внутримышечном введении хорошо всасывается и в терапевтической концентрации сохраняется 12 ч, выводится в основном с мочой.
Применяют при гастроэнтеритах, диспепсиях, эшерихиозе, сальмонеллезе энтерально. Внутримышечно – при гнойносептических процессах. Назначают энтерально (мг/кг): телятам, ягнятам, поросятам 5-10 (2 раза в сутки); внутримышечно: лошадям, крупному рогатому скоту 5-10, свиньям, овцам и козам 6-15, собакам, кроликам 20–25; 2 раза в сутки. Мазь наружно – 1 раз в сутки.
Канамицин (кантрекс ) – Kanamycinum. Продукт жизнедеятельности гриба Streptomyces kanamyceticus. Антибиотик широкого спектра действия. Обладает высокой активностью в отношении грамположительных, грамотрицательных и кислотоустойчивых микроорганизмов. Выпускают две лекарственные формы канамицина.
Канамицина сульфат – Kanamycini sulfas. Порошок или пористая белая масса, легко растворяется в воде.
Бактерицидно действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивые бактерии, в том числе микобактерии. При внутримышечном введении быстро всасывается и в терапевтических концентрациях в тканях сохраняется 8-12 ч. Легко проникает в плевральную, синовиальную, перитонеальную и другие жидкости. Не оказывает влияния на вирусы, риккетсий, микоплазмы, хламидии, грибы.
Применяют при гнойно-воспалительных процессах, болезнях дыхательной и мочевыводящей систем. Назначают внутримышечно (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 5–7, овцам, козам, свиньям 10–15, собакам и пушным зверям 10–12.
Гентамицина сульфат (гарамицин ) – Gentamycini sulfas. Порошок или пористая масса белого цвета, хорошо растворяется в воде. Растворы стойкие, стерилизуются кипячением.
Имеет широкий спектр противомикробного действия. Особенно высокоактивен в отношении эшерихий, стафилококков и синегнойной палочки. При внутримышечном введении хорошо всасывается, терапевтическая концентрация сохраняется 6–8 ч. Выводится в неизмененном виде почками.
Применяют при болезнях мочевыводящей системы (пиелонефриты, циститы, уретриты), бронхопневмониях, перитонитах, менингитах, сепсисе, хирургической инфекции и другой патологии. Назначают внутримышечно 4 раза в сутки (мг/кг): крупному рогатому скоту 1, 5, лошадям, козам, овцам и свиньям 1, собакам 0, 5–1.
Тобрамицина сульфат (тобрекс ) – Tobramycini sulfas. Порошок, хорошо растворимый в воде. Водные растворы термостабильны.
Имеет широкий спектр антимикробного действия. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, особенно чувствительны к тобрамицину псевдомонады. Хорошо всасывается при внутримышечном введении. Терапевтическая концентрация сохраняется 6–8 ч. Выводится с мочой.
Применяют при сепсисе, пневмониях, перитоните, плеврите, болезнях мочевыводящей системы и других заболеваниях. Назначают внутримышечно аналогично гентамицину.
Амикацина сульфат (амикин ) – Amikacini sulfas. Аморфный порошок белого цвета, иногда с желтоватым оттенком, хорошо растворим в воде. Гигроскопичен. Получают полусинтетически из канамицина А.
Один из наиболее активных аминогликозидов. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. После внутримышечного введения быстро всасывается. В терапевтической концентрации в организме задерживается 12 ч. Выводится с мочой.
Применяют при тяжелых инфекциях (пневмонии, плевриты, перитониты, сепсис, пиелонефриты, хирургическая инфекция). Назначают внутримышечно 2 раза в сутки (мг/кг): крупному рогатому скоту 1, 5, лошадям, овцам, козам, свиньям 1.
Широко применяются другие аминогликозиды: канамицина моносульфат, апрамицина сульфат, сизомицина сульфат.
Тетрациклины
Тепграциклины – это группа антибиотиков, в основе строения которых содержится конденсированная четырехциклическая структура, названная тетрациклином. Первый антибиотик этой группы – хлортетрациклин – был выделен из культуральной жидкости гриба Streptomyces aurefaciens. В настоящее время существуют биосинтетические тетрациклины и полусинтетические. Это препараты широкого спектра действия. Они эффективны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, лептоспир, риккетсий, простейших и других микроорганизмов. Не активны в отношении синегнойной палочки, кислотоустойчивых бактерий, грибов и вирусов. Молодые микробные клетки более чувствительны к действию тетрациклинов, чем покоящиеся.
Антимикробное действие тетрациклинов обусловлено нарушением синтеза белка вследствие блокады функции рибосом. При неправильном, длительном применении тетрациклины могут вызвать развитие кандидоза, а при энтеральном назначении образуют труднорастворимые комплексы с ионами кальция, железа и других металлов.
Тетрациклин (ахромицин ) – Tetrасуclinum. Желтый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Мало растворим в воде, трудно – в спирте. Гигроскопичен, при хранении на свету темнеет. Устойчив в слабокислой среде. Люминесцирует под действием ультрафиолетовых лучей.
Обладает широким спектром противомикробного действия. Терапевтическая концентрация сохраняется в организме 8-12 ч. Выводится из организма с мочой, фекалиями, а у лактирующих животных – с молоком. Противопоказан беременным животным.
Применяют при сальмонеллезе, эшерихиозе, лептоспиро-зе, пастереллезе, диспепсии, гастроэнтерите, септицемии (стрептококковой и диплококковой), стахиботриотоксикозе. Аэрозольно – при ларинготрахеите, респираторном микоплазмозе и орнитозе. Местно – при конъюнктивитах, кератитах, блефаритах, экземах, гнойничковых дерматитах, инфицированных ожогах и других патологических процессах. Назначают энтерально 3 раза в сутки (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 10–20, мелкому рогатому скоту и свиньям 15–30, собакам и кроликам 30–50. Мази наносят 1 раз в сутки.
Тетрациклина гидрохлорид (амбрамицин ) – Tetr асу clini hydrochloridum. Желтый кристаллический порошок горького вкуса, растворим в 10 частях воды.
Действует аналогично тетрациклину.
Показания к применению такие же, как и у тетрациклина. Назначают энтерально 2 раза в сутки. Внутримышечно -2 раза в сутки (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 10–15, мелкому рогатому скоту и свиньям 16–20, собакам и кроликам 20–30. Препарат растворяют в 1–2% растворе новокаина.
Окситетрациклина дигидрат (тархоцин, тетран, оксити-коин и др. ) – Oxytetracyclini dihydras. Светло-желтый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Мало растворим в воде, на свету темнеет.
Действие и применение аналогичны действию и применению тетрациклина.
Назначают энтерально 2 раза в сутки (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 10–20, мелкому рогатому скоту и свиньям 15–30, птице 20–50. Мазь наносят 1–2 раза в сутки.
Окситетрациклина гидрохлорид (, геомицин ) – Oxytetracyclini hydrochloridum. Желтый кристаллический порошок без запаха, легко растворяется в воде, горький на вкус.
Применяют при колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, роже свиней, сибирской язве, гастроэнтеритах, пневмониях. Назначают внутримышечно 2 раза в сутки (мг/кг): крупному рогатому скоту и свиньям 7, поросятам до 6 месяцев 12, телятам до 6 месяцев и ягнятам до 4 месяцев 9. Препарат растворяют в дистиллированной воде или 0, 5–2% растворе новокаина непосредственно перед применением. При инфицированных ранах и ожогах мази и аэрозоли наносят на пораженные поверхности 2–3 раза в сутки после хирургической обработки.
Биовит – Biovitum. Высушенная мицелиальная масса, полученная из культуральной жидкости Streptomyces auerofaciens. Содержит от 4 до 12 % хлортетрациклина, белки, жиры, минеральные вещества, ферменты и витамины группы В, особенно витамина В12 (от 4 до 12 мг/кг). Однородный сыпучий порошок от светло– до темно-красного цвета со специфическим запахом.
Имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату высокочувствительны кокки, пастереллы, листерии, эшерихии, сальмонеллы и другие микроорганизмы. Содержащиеся в нем биологически активные вещества (ферменты, витамины, минеральные вещества) оказывают вместе с хлортетра-циклином лечебное, профилактическое и стимулирующее действие. В малых дозах препарат стимулирует фагоцитоз, обменные процессы, рост и развитие. При энтеральном применении хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В крови в терапевтической концентрации удерживается 8-12 ч.
Применяют для профилактики и лечения пастереллеза, ко-либактериоза, сальмонеллеза, сибирской язвы, лептоспироза, листериоза, диспепсии, а также при острых и хронических инфекциях желудочно-кишечного тракта и дыхательной системы у телят, поросят и пушных зверей, кокцидиоза, коли-септицемии, пуллороза, микоплазмоза, холеры, ларинготрахе-ита и орнитоза птиц. Используется для стимуляции роста и развития молодняка.
Назначают индивидуально или групповым способом с кормом 1 раз в сутки в течение 5-20 дней. С профилактической целью (дозировка по Биовиту-80 (г на животное в зависимости от возраста): телятам от 5 до 10, поросятам от 0, 75 до 7, 5, пушным зверям 0, 13–20, цыплятам 0, 63 г на голову. С лечебной целью препарат назначают в тех же дозах 2 раза в сутки до полного выздоровления.
Доксициклина гидрохлорид (вибрамицин ) – Doxycyclini hydrochloridum. Светло-желтый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Полусинтетическое производное от окситетрациклина.
По спектру действия близок к другим тетрациклинам. При энтеральном введении быстро всасывается и в терапевтической концентрации удерживается в организме 18–24 ч. При длительном назначении возможна кумуляция препарата. Выводится с мочой.
Применяют при острых и хронических болезнях дыхательной системы, инфекциях мочевыводящей системы и другой патологии. Назначают энтерально. Первые сутки – 2 раза; собакам – по 15–20 мг/кг, в последующие дни вводят 1 раз в сутки в половинных дозах.
Макролиды
Макролиды – это антибиотики, в молекулах которых содержится макроциклическое лактонное кольцо, связанное с углеводными остатками. Макролиды представлены в основном биосинтетическими препаратами, которые продуцируются различными актиномицетами. Бактериостатическое действие макролидов проявляется в основном в отношении грамположительных (стрептококки, стафилококки) и некоторых грамотрицательных кокков, риккетсий, микоплазм, клостридий и грибов. Эшерихии и сальмонеллы не чувствительны к макролидам. Механизм противомикробного действия заключается в ингибировании биосинтеза белков в рибосомах. Многие макролиды кроме антимикробной активности оказывают противовоспалительное и иммуномодулирующее действие. При длительном применении могут вызывать аллергические реакции и проявлять гепатотоксическое действие, вызывать рвоту и диарею.
Эритромицин (эритран) – Erytromycinum. Белый кристаллический порошок, горький на вкус, плохо растворим в воде, гигроскопичен.
Действует бактериостатически в отношении грамположительных микроорганизмов. При энтеральном введении быстро всасывается. Терапевтическая концентрация сохраняется 6–8 ч. Выводится с желчью и мочой.
Применяют при пневмониях, плевритах, роже свиней, маститах, перитоните, септицемии и другой патологии. Назначают энтерально 3 раза в сутки (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 3–5, мелкому рогатому скоту и свиньям 5—10, собакам 10–20. Мазь назначают при болезнях глаз и ожогах 2–3 раза в сутки.
Эритромицина фосфат – Erytromycini phosphas. Порошок или пористая масса белого цвета. Растворим в воде и спирте. Гигроскопичен.
Действие и применение аналогичны действию и применению эритромицина.
Вводят внутривенно 2 раза в сутки на изотоническом растворе глюкозы (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 4–8, мелкому рогатому скоту и свиньям 6-12, собакам и кроликам 10–15.
Олеандомицина фосфат (амицин ) – Oleandomycini phosphas. Кристаллический порошок или пористая масса беложелтого цвета, горький на вкус, легко растворим в воде. Гигроскопичен.
Действует бактерио статически в отношении грамположительной микрофлоры, особенно стафило-, стрепто– и пневмококков в стадию размножения. Хорошо всасывается при энтеральном применении. В терапевтической концентрации удерживается 4–6 ч. Выводится с желчью и мочой.
Применяют при пневмониях, бронхите, менингите, сепсисе, остеомиелите, фурункулезе, энтероколитах, инфекции мочевыводящих путей. Назначают энтерально 4 раза в сутки (мг/кг): телятам 10–15, поросятам – 15–20, собакам 30–50, птице 25–30. Свиньям внутримышечно на 1–2% растворах новокаина в дозе 8-10 мг/к
|
|
|
