 |
М-холиноблокаторы. N – холинолитики. Реактиваторы холинэстеразы
|
|
|
|
М-холиноблокаторы
М-холинолитики избирательно блокируют мускариночувствительные холинорецепторы постганглионарных парасимпатических нервов и постганглионарных симпатических нервов, которые иннервируют потовые железы. К М-холиноли-тикам относят препараты группы атропина.
Атропина сульфат – Atropini sulfas. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде (1: 1) и спирте (1: 3). Соль алкалоида, содержащегося в растениях семейства пасленовых (красавка, дурман, белена и скополия). Не совместим со щелочами, окислителями, солями тяжелых металлов и танином.
В малых дозах избирательно блокирует только М-холино-реактивные структуры, а в больших может блокировать также N-холинорецепторы некоторых ганглиев и скелетной мускулатуры. Наиболее выраженным клиническим эффектом действия атропина является расширение зрачка, развитие дальнозоркости и повышение внутриглазного давления, замедление или прекращение секреции желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта, бронхиальных, потовых, слезных), усиление сердечной деятельности, расслабление бронхов, снижение тонуса и замедление перистальтики кишечника.
Применяют как антидот при отравлении холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами, фосфорорганическими и карбаматными пестицидами в дозах, в 10–15 раз превышающих терапевтические; как стимулятор дыхания при различных токсикозах; для премедикации перед наркозом; как спазмолитическое и болеутоляющее средство при спазмах пищевода и переполнении кишечника; для уменьшения секреции при различных гастритах и язвенной болезни (особенно при гиперацидных); в офтальмологии с диагностической целью. Назначают подкожно (г на животное): лошадям 0, 02-0, 08, крупному рогатому скоту 0, 01-0, 06, мелкому рогатому скоту и свиньям 0, 008-0, 05, собакам 0, 002-0, 03; в глаз – 1–2% раствора.
|
|
|
Платифиллина гидротартрат – Platyphyllini hydrotartras. Белый кристаллический порошок горького вкуса, легко растворим в воде и мало – в спирте. Соль алкалоида, получаемого из крестовника широколистного.
Применяют как спазмолитическое средство при различных видах колик; при остром расширении желудка у свиней; закупорках и спазмах пищевода; как антидот при отравлении холиномиметиками и антихолинэстеразными пестицидами. Назначают подкожно (г/кг): лошадям 0, 02-0, 1, крупному рогатому скоту 0, 01-0, 07, мелкому рогатому скоту и свиньям 0, 01– 0, 09, собакам 0, 002-0, 01. В офтальмологии – 1–2% раствор.
Спазмолитин (дифацил ) – Spasmolytinum. Белый кристаллический порошок солоновато-горького вкуса, легко растворяется в воде. В сухом виде стоек, растворы подвергаются гидролизу. Синтетический препарат.
Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывает местную анестезию.
Применяют при коликах различной этиологии, закупорках пищевода и при отравлениях антихолинэстеразными пестицидами. Назначают подкожно в растворах из расчета (г на животное): крупным животным 0, 1–0, 5, мелкому рогатому скоту 0, 05-0, 1, собакам 0, 05-0, 08.
N – холинолитики
N-холинолитики – это вещества, которые избирательно блокируют никотиночувствительные рецепторы парасимпатических и симпатических ганглиев, клеток хроматофинной ткани мозгового слоя коры надпочечников, рецепторов каротидных клубочков синусокаротидной зоны аорты и скелетной мускулатуры. В связи с тем что все вещества по-разному реагируют на N-холинорецепторы, их подразделяют на ганглио-блокаторы и мышечные релаксанты.
Ганглиоблокаторы нарушают передачу нервных импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные и рабочие органы. При этом происходит расширение сосудов, снижение артериального давления, расширение бронхов, уменьшение моторики желудочно-кишечного тракта и секреции различных желез, учащение сердечных сокращений.
|
|
|
Пахикарпина гидройодид – Pachycarpini hydroiodidum. Белый кристаллический порошок горького вкуса. В воде растворяется 1: 30. Соль алкалоида, который получают из растений софора толстоплодная и термопсис ланцетовидный.
Применяют для стимуляции родовой деятельности, ускорения отделения последа, остановки или уменьшения послеродовых кровотечений. Назначают подкожно или внутримышечно (г на животное): крупным животным 0, 2–0, 5, мелкому рогатому скоту 0, 05-0, 2, собакам 0, 03-0, 05.
Реактиваторы холинэстеразы
Реактиваторы холинэстеразы – лекарственные средства, действие которых направлено на дефосфорилирование ингибированной холинэстеразы и восстановление ее активности. Ингибирование холинэстеразы происходит при отравлении различными фосфорорганическими пестицидами.
Дипироксим (ТМБ 4) – Dipiroxymum. Слегка желтоватый мелкокристаллический порошок без запаха. Имеет горький вкус. Легко растворим в воде, мало – в спирте. Синтетический препарат.
Реактивирует ферментативную активность ацетилхолинэстеразы путем ее дефосфорилирования.
Применяют совместно с атропином при отравлении животных фосфорорганическими пестицидами. Входит в состав литической смеси (атропин, тропацин, дипироксим). Назначают чаще внутривенно (г на животное): крупным животным 0, 75-1, мелкому рогатому скоту и свиньям 0, 008-0, 1, собакам, кошкам и пушным зверям 0, 025-0, 05; 2 раза в сутки.
|
|
|
