Комбинированные лекарственные средства.

n препарат бутил- аминогидроксипропоксифеноксиметила метилоксадиазола/ клонидина — Проксофелин.

n препарат бутил- аминогидроксипропоксифеноксиметила метилоксадиазола/ пилокарпина — Проксокарпин.

Глазные капли Фотил — комбинированный противоглаукомный препарат, в состав которого входит тимолол (0,5% раствор), уменьшающий продукцию водянистой влаги, и пилокарпин (2% раствор), усиливающий отток влаги из передней камеры глаза.

 

Клиническая фармакология средств стимулирующих и расслабляющих мускулатуру матки. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

В мембране гладкомышечных клеток матки находятся М-холинорецепторы, α-адренорецепторы и внесинаптические β₂-адренорецепторы (с ними связываются циркулирующие в крови катехоламины и экзогенные адреномиметики). Стимуляция М-холинорецепторов и α-адренорецепторов приводит к повышению сократительной активности миометрия, а стимуляция β₂-адренорецепторов оказывает угнетающий эффект. Кроме того, тонус и сократительную активность миометрия регулируют окситоцин и женские половые гормоны, а также простагландины Е₂ и F_2a. Окситоцин, эстрогены и простагландины оказывают стимулирующее, а прогестерон - угнетающее действие на сократительную активность и тонус миометрия. Простагландины, кроме того, расслабляют и расширяют шейку матки.

Простагландины и окситоцин вызывают начало родовой деятельности, во время родов способствуют сильным ритмическим сокращениям миометрия (схваткам), а после родов повышают тонус миометрия, что ведет к инволюции (уменьшению размеров) матки и остановке послеродовых маточных кровотечений.

Классификация маточных средств
I. Средства, стимулирующие миометрий
А: Средства, стимулирующие ритмические сокращения матки
1. Препараты группы окситоцина: окситоцин (син.: синтоцинон); метилокситоцин; сандопарт (демокситоцин); питуитрин; маммофизин.
2. Препараты простагландинов: динопрост (энзапрост F, простин F2-альфа); динопростон (простин Е2).
Б: Средства, стимулирующие тонические сокращения матки
1. Препараты спорыньи: метилэргометрин (син.: метергин, метилэргобревин); эргометрин (син.: панэргал); эрготамин (син.: гинофорт, корнутамин); эрготал.
II. Средства, расслабляющие миометрий (токолитики)
1. Препараты бета-2-адреномиметиков: партусистен (син.: фенотерол); сальбупарт (сальбутамол); гинипрал (гексопреналин); бриканил (тербуталин); пре-пар (ритодрин).
2. Препараты разных групп: средства для наркоза (эфир для наркоза и др.) спазмолитики миотропного действия (сернокислая магнезия, но-шпа и др.).

СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ ТОНУС И СОКРАТИТЕЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ МИОМЕТРИЯ

Средства, повышающие ритмические сокращения миометрия

Окситоцин - гормон задней доли гипофиза - естественный стимулятор родовой деятельности. В физиологических концентрациях окситоцин вызывает ритмические и тонические сокращения миометрия, а при увеличении концентрации повышает в основном тонус миометрия.

Эффект окситоцина возрастает с увеличением срока беременности и достигает максимума ко времени родов. При внутривенном введении эффект окситоцина развивается через 0,5-1 мин. t_1/2 составляет 1-4 мин. Окситоцин не связывается с белками плазмы крови. При внутримышечном введении эффект окситоцина наступает через 3-7 мин и длится от 30 мин до 3 ч. Основное показание к применению окситоцина - стимуляция родов при слабости родовой деятельности. С этой целью окситоцин вводят внутримышечно или внутривенно, часто капельно в растворе глюкозы, дозируют в ЕД.

Окситоцин способствует высвобождению пролактина из передней доли гипофиза и повышает секрецию грудного молока, а также стимулирует миоэпителиальные клетки протоков молочных желез и повы- шает его выделение. Поэтому окситоцин применяют для стимуляции выделения молока у кормящих женщин, с этой целью используют назальный спрей окситоцина (применяют за 2-3 мин до кормления).

Побочные эффекты повышением АД, аритмиями и брадикардией (у матери и у плода) или гипотонией и шоком, а также в виде тошноты, рвоты, аллергических реакций, бронхоспазма, возможны гипертонус матки, преждевременная отслойка плаценты. При появлении этих симптомов введение препарата немедленно прекращают.

Противопоказания. Окситоцин противопоказан при узком тазе, рубцах на матке (после перенесенного кесарева сечения, операций на шейке матки), при неправильном положении или лицевом предлежании плода, артериальной гипертензии и почечной недостаточности у матери.

Демокситоцин. Применяют также синтетический аналог окситоцина, содержащий дезаминированный цистеин Дезаминооксито цин^*. Препарат обладает большей активностью, чем окситоцин. Выпускается в виде трансбуккальных таблеток, хорошо всасывается со слизистой оболочки полости рта. Применяется при слабости родовой деятельности, для ускорения послеродовой инволюции матки и для стимуляции лактации.

Питуитрин* - водный экстракт задней доли гипофиза убойного скота, содержащий окситоцин. Вследствие наличия вазопресси- на (антидиуретический гормон) повышает АД.

Гифотоцин* - препарат задней доли гипофиза убойного скота, в основном содержащий окситоцин. Питуитрин и гифотоцин можно использовать по тем же показаниям, что и окситоцин, вводят подкожно и внутримышечно, дозируют в ЕД. В настоящее время применение этих препаратов ограничено.

Простагландины

Для стимуляции родов также применяют препараты простагландинов Е₂(динопростон) и F_2a (динопрост). Эти простагландины оказывают выраженное стимулирующее влияние на матку, вызывая ее ритмические сокращения и повышая тонус миометрия на всех сро- ках беременности. С увеличением срока беременности действие простагландинов на матку не усиливается. Другое отличие эффекта простагландинов от окситоцина - они способствуют раскрытию шейки матки и поэтому могут применяться для прерывания беременности по медицинским показаниям во втором триместре. Простагландины F_2a и Е₂ быстро метаболизируют в сосудах легких, а также в почках, селезенке, жировой ткани и кишечнике. Около 97% внутривенно введенного простагландина Е₂ исчезает из плазмы через 90 сек.

Динопрост (Энзапрост-Ф*) оказывает выраженное стимулирующее влияние на миометрий при любых сроках беременности и при любой степени раскрытия шейки матки. Он вызывает ритми-

ческие сокращения тела матки, а также расслабление и сглаживание шейки матки. Используется для медицинских абортов (при сроках беременности до 15 нед препарат вводят интраамниально, а после 15 нед - экстраамниально). При слабости родовой деятельности вводят внутривенно капельно. Препарат может вызвать бронхоспазм, в особенности у больных бронхиальной астмой, повышает тонус сосудов легких. Динопрост повышает моторику ЖКТ и вызывает диарею. Другие побочные эффекты - аритмии, колебания АД (в больших дозах - повышение).

Динопростон (Простенон, Простин Е₂) - синтетический аналог простагландина Е₂, вызывает повышение ритмических сокращений и тонуса миометрия, расслабляет шейку матки. В отличие от динопроста расширяет просвет бронхов и сосуды легких, понижает АД. По действию на моторику кишечника сходен с динопростом. Динопростон применяют для стимуляции родов, препарат вводят внутрь и внутривенно в виде инфузий, возможно также применение вагинального геля (Простин Е₂); для медицинского прерывания беременности препарат вводят внутривенно инфузионно. Побочные эффекты могут проявляться тошнотой, рвотой, диареей, повышением температуры тела (простагландин Е₂ стимулирует центр терморегуляции в гипоталамусе), головной болью, ознобом, гипотензией.

Простагландины могут вызвать чрезмерную стимуляцию сокращений миометрия с нарушением кровоснабжения матки и плаценты. При передозировке прекращают введение ЛС, удаляют препарат из влагалища, применяют ингаляционно кислород, β₂-адреномиметики.

⇐ Предыдущая21222324252627282930Следующая ⇒

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: