Показания для применения наркотических анальгетиков

1. Травматические боли и шок;

2. Послеоперационные боли;

3. Боли при инфаркте миокарда;

4. Боли спастического генеза (со спазмолитиками);

5. Обезболивание родов;

6. Боли при онкологических заболеваниях;

7. Премедикация;

8. Нейролептанальгезия

Противопоказания для назначения наркотических анальгетиков можно разделить на абсолютные и относительные. К абсолютным противопоказаниям относятся дыхательная недостаточность, черепно-мозговые травмы, "острый живот" до установления точного диагноза, возраст до 1 года. Относительные противопоказания (рассматриваются в основном при необходимости повторного назначения наркотических анальгетиков) включают в себя печеночную и почечную недостаточность, кахексию, старческий возраст (первую дозу уменьшают до 1/3 от среднетерапевтической), компенсированные нарушения дыхания при эмфиземе, кифосколиозе, легочном сердце и высокой степени тучности (риск развития декомпенсации), кормление грудью, беременность.

По силе анальгетического действия наркотические анальгетики можно расположить следующим образом (по мере убывания): фентанил, бупринарфин, бутерфанол, морфин, омнопон, трамадол, промедол, пентозацин, кодеин.

Малая широта терапевтического действия наркотических анальгетиков является причиной острых отравлений при передозировке (чаще имеет место у наркоманов). Отмечается нарастающая сонливость, переходящая в кому, при этом характерны миоз, гипотермия, диспноэ, цианоз, спазм сфинктеров. Возможны судороги и коллапс. Смерть наступает в результате паралича дыхательного центра.

Наркотические анальгетики. Препараты – синтетические заменители морфина. Особенности их действия, применение. Особенности прописывания.

Анальгетики - препараты, избирательно подавляющие чувство боли без выключения сознания и угнетения других видов чувствительности.

Особенности некоторых препаратов

Кодеин эффективен при приеме внутрь. По анальгезии в 10-15 раз уступает морфину, но в 3 раза слабее угнетает дыхательный центр. Препарат не вызывает миоза, не влияет на функции ЖКТ, угнетает кашлевой центр. До 10% введенного кодеина путем деметилирования превращается в морфин. Применяется препарат как противокашлевое средство.

Промедол уступает морфину по анальгезии в 3-4 раза, не вызывает тошноту, рвоту, мало влияет на величину зрачка, меньше, чем морфин, угнетает дыхание. Препарат понижает тонус мускулатуры кишечника, бронхов, мочеточников, расслабляет шейку матки.

Фентанил по анальгезии в 100 раз превосходит морфин. Действие препарата развивается быстро (через 3-5 минут) и продолжается до 30 минут. Фентанил резко угнетает дыхание, вызывает брадикардию вагусной природы. Реже, чем морфин, вызывает рвоту.

Пентазоцин аналогичен по анальгезии морфину. Препарат плохо всасывается из ЖКТ, поэтому при приеме внутрь анальгезия выражена слабее и развивается позже. Препарат мало угнетает дыхание, меньше, чем морфин и промедол, проникает через плацентарный барьер, способствует раскрытию шейки матки и активирует сокращения миометрия. Препарат может вызвать дисфорию.

Бупренорфина гидрохлорид - относится к частичным агонистам мю-опиоидных рецепторов, одновременно являясь антагонистом каппа-опиоидных рецепторов. Бупренорфин по анальгетической активности превосходит морфин в 30-40 раз. Важное преимущество препарата - возможность его применения в различных лекарственных формах - внутримышечное, внутривенное, сублингвальное, а также в форме назального спрея. Длительность действия препарата - 6-8 часов. Отличительная особенность бупренорфина - его высокое сродство к мю-опиоидным рецепторам, вследствие чего угнетение дыхания, вызванная бупренорфином, лишь частично устраняется высокими дозами налоксона гидрохлорида.

Буторфанола тартрат - агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Продолжительность действия препарата составляет 3-4 часа. Анальгетическая активность буторфанола в 5-7 раз выше морфина. Данный эффект препарата опосредуется путем взаимодействия с каппа-опиоидными рецепторами, поэтому он оказывает угнетающее влияние на функцию дыхания. К положительным сторонам препарата относятся: низкая вероятность возникновения зависимости, отсутствие влияния на моторику ЖКТ и тонус сфинктеров, к отрицательным - неблагоприятное воздействие на гемодинамику и вероятность развития дисфории.

Трамадола гидрохлорид (Трамал) - анальгетик, опосредующий обезболивающий эффект как через мю-опиоидные рецепторы, так и путем ингибирования норадренергического и серотонинергического механизма передачи болевой импульсации. Трамадол характеризуется сравнительно высокой биодоступностью - 60-70 % при разных способах введения, быстрым и длительным болеутоляющим эффектом. Анальгетическая активность составляет 0,05-0,09 активности морфина (по некоторым источникам - в 5 раз ниже, чем у морфина, и в 2 раза выше активности кодеина).

Трамал применяется в основном для лечения хронического болевого синдрома, при котором его эффективность не уступает морфину. Трамал не вызывает лекарственную зависимость, толерантность, практически не влияет на дыхание, моторику ЖКТ и мочевыводящих путей. Препарат выпускается в различных лекарственных формах (капсулы, капли внутрь, ампулы).

Налоксон применяется при передозировке опиатов, синтетических заменителей морфина, во время родов для устранения опиатной дыхательной депрессии у новорожденного.