 |
Основные эффекты и применение.
|
|
|
|
- Анксиолитическое действие – противотревожное, антифобическое – снижение страха, транквилизирующее – расслабляют, устраняют эмоциональное напряжение, седативное – успокаивающее. Применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях.
- Снотворное действие – способствуют наступлению сна, не нарушая фазовой структуры. Показание – инсомния неврототического типа.
- Мышечно-расслабляющее действие – прямо влияют на мотонейроны спинного мозга а и супраспинальную регуляцию мышечного тонуса. Являются центральными миорелаксантами. Вызывают миастению, затруднения ходьбы,падения. Применяют при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса.
- Противосудорожное действие. Применяют при эпилепсиях, эпилептическом статусе, симптоматических судорогах.
- Вегетостабилизирующее действие – предупреждают обострение заболеваний, провоцируемых стрессом. Показание – комплексная терапия АГ, ЯБЖ и 12ПК, ИБС, аритмий, климакса, кожных заболеваний.
- Потенцируют действие средств, угнетающих ЦНС. Применяют для премедикации, атарактанальгезии.
- Амнезия – снижение памяти.
- При повторном применении – привыкание (через 1-2 мес.), для предупреждения назначаются с перерывами. После 4 недель лечения развивается психическая и физическая зависимость.
Специфическим антагонистом бензодиазепинов является флумазенил – блокирует бензодиазепиновые рецепторы и уменьшает выраженность большинства центральных эффектов транквилизаторов. Применяют при отравлении и для устранения остаточных эффектов бензодиазепинов.
Нежелательные побочные эффекты и осложнения.
-сонливость, снижение внимания, концентрации, памяти, головокружения, головная боль.
|
|
|
-мышечная слабость.
-депрессия.
-тератогенное действие.
-снижение полового влечения, потенции и нарушение менструального цикла.
-диспепсические явления (тошнота).
-аллергия.
-гипотония.
-привыкание и пристрастие.
Противопоказания.
-в амбулаторной практике лица, занимающиеся операторской и интеллектуальной деятельностью (водители, диспетчера, студенты).
-миастения
-беременность
-тяжелые заболевания печени и почек.
Отличия транквилизаторов и нейролептиков.
У транквилизаторов отсутствует антипсихотический эффект, они не вызывают ЭПР, не влияют на α-адренорецепторы и м-холинорецепторы (кроме амизила).
Транквилизаторы вызывают пристрастие, оказывают противосудорожное действие.
Антидепрессанты.
Антидепрессанты – это психотропные средства, которые корректируют аффективные психические нарушения в виде депрессии (патологическое понижение настроения). Их эффект проявляется в виде улучшения настроения, повышения поведенческих мотиваций, жизненного тонуса, волевой активности, они снижают психическую и физическую заторможенность.
Причина депрессий – дефицит моноаминов в адренергических и серотонинергических синапсах. Потенцирование серотониновых структур мозга связывают с тимоаналептическим действием, а адренергических – с общим активирующим действием.
Норадреналин выполняет роль медиатора, поддерживающего уровень бодрствования – вигилитет и участвующего в формировании конгитивных адаптационных реакций, а серотонин – контроль за аппетитом, импульсивными влечениями, тревогой, половым поведением, агрессивностью, регуляцией циклов сна, циркадных ритмов, чувствительностью к боли и т.д., поэтому серотонин называют нейромедиатором «хорошего самочувствия».
Классификация.
1. Ингибиторы МАО.
А) неизбирательного действия (ниаламид, трансамин).
Неизбирательно и необратимо ингибируют МАО-А и МАО-Б, в результате уровень норадреналина, дофамина и серотонина повышаются, а их эффекты усиливаются.
|
|
|
Б) избирательные ингибиторы МАО-А (моклобемид, бефол, инказан).
Избирательно и обратимо ингибируют МАО-А.
2. Ингибиторы нейронального захвата катехоламинов.
А) неизбирательные – трициклические АД (имизин, амитриптилин, кломипрамин, азафен).
Неизбирательно нарушают нейрональный захват катехоламинов, увеличивая их концентрацию в синапсе, потенцирует действие моноаминов, повышают чувствительность рецепторов. Усиливается тормозящее действие серотонина на миндалевидный комплекс. Блокируют м-холинорецепторы, опиатные рецепторы, что объясняет антидепрессивное и болеутоляющее действие.
Б) ингибиторы нейронального захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Избирательно нарушают обратный нейрональный захват серотонина, повышая его концентрацию в синапсе.
В) ингибиторы нейронального захвата норадреналина (мапротилин).
Нарушают обратный нейрональный захват адреналина, повышая его концентрацию в синапсе.
Антидепрессивные свойства имеют препараты из других групп – β-адреномиметики (сальбутамол, буспирон), амфетамины, сиднонимины, некоторые транквилизаторы и др.
Антидепрессанты имеют 3 основных вектора психотропного действия:
-тимоаналептический – улучшение настроения, устранение тоски, физической заторможенности, тревоги и страха.
-стимулирующий и анксиолитичесий
-новые АД улучшают конгитивную функцию.
Выделяют АД-седатики (амитриптилин), АД-стимуляторы (прозак, бефол), АД-сбалансированного действия (сертралин, пиразидол).
Отменят антидепрессанты нужно постепенно, плавно снижая дозу, т.к. при резком прекращении приёма появляется «синдром отмены» - тошнота, рвота, колебания АД, потливость, нарушения сна, кошмарные сновидения, тревога.
Показания к применению.
-депрессивные состояния, фобии
-психосоматические заболевания (ИБС, хронический болевой синдром, панкреатит)
-функциональный ночной энурез
-анорексия, булимия
-ночное апноэ, мигрени
-катаплексия (внезапная потеря мышечного тонуса, подгибание коленок).
|
|
|
