 |
Общие правила назначения химиотерапевтических средств
|
|
|
|
ГОСУДАРСТВЕННОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ
ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ
«СЕВЕРО-ОСЕТИНСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ МЕДИЦИНСКАЯ АКАДЕМИЯ
ФЕДЕРАЛЬНОГО АГЕНТСТВА ПО ЗДРАВООХРАНЕНИЮ
И СОЦИАЛЬНОМУ РАЗВИТИЮ»
Кафедра фармакологии с клинической
Фармакологией
ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Учебно-методическое пособие для студентов
Владикавказ 2008
Джиоев Ф.К. ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. Учебно-методическое пособие. – Владикавказ, ГОУ ВПО СОГМА Росздрава. – 2008.- 77 с.
Настоящее пособие предназначено для самостоятельной аудиторной и вне аудиторной работы студентов 3 курса лечебного, педиатрического, медико-профилактического, фармацевтического и стоматологического факультетов медицинских вузов. Пособие содержит обучающие и контролирующие элементы по разделу «Химиотерапевтические средства».
Рецензенты:
БАСИЕВА О.О. – зав. кафедрой факультетской терапии с ВПТ и
эндокринологией, доктор медицинских наук, профессор.
РАМОНОВА А.М. – зав. кафедрой детских инфекционных болезней
с пропедевтикой болезней, доктор медицинских наук, профессор.
ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ №1
Тема занятия. АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
ОСНОВНЫЕ ПРИЦИПЫ ХИМИОТЕРАПИИ. АНТИБИОТИКИ.
Общая цель занятия. Ознакомиться с основными принципами химиотерапии. Изучить классификацию антибиотиков. Особенности фармакодинамики и фармакокинетики антибиотиков, имеющих в структуре бета-лактамное кольцо (пенициллинов,цефалоспоринов, карбопенемов, монобактамов), показания и противопоказания к их применению, возможные побочные эффекты.
|
|
|
Конкретные цели занятия.
Студент должен знать:
- историю применения химиотерапевтических средств (П.Эрлих, А.Флеминг, Г.Домагк);
- основные группы химиотерапевтических средств;
- основные принципы химиотерапии;
- классификации антибиотиков по химическому строению, характеру и механизму противомикробного действия, происхождению и спектру действия;
- знать общую характеристику, особенности действия и применения антибиотиков группы пенициллинов (биосинтетических и полусинтетических), цефалоспоринов, макролидов, тетрациклинов, левомицетина, аминогликозидов, полимиксинов, линкозамидов, гликопептидов;
- знать возможные осложнения при антибиотикотерапии, причины развития, их предупреждение и лечение;
- иметь представление о выборе препаратов при лечении высококонтагиозных инфекций, заболеваний, вызванных анаэробной и грамотрицательной микрофлорой, о принципах комбинированного применения антибиотиков;
- на педиатрическом факультете обратить внимание на применение в педиатрии малотоксичных антибиотиков (пенициллинов, цефалоспоринов, макролидов и др.). Знать опасные для детей антибиотики (группы тетрациклинов, левомицетина, аминогликозидов, ристомицин, ванкомицин и др.), наиболее частые осложнения. Знать особенности фармакокинетики антибиотиков у детей;
- на стоматологическом факультете обратить внимание на важность применения антибиотиков парентерально, внутрь и наружно для предупреждения и лечения гнойных осложнений в стоматологии, местное применение их для лечения пульпитов и перидонтов; возможность возникновения побочного действия (стоматитов и гингивитов) при лечении антибиотиками; способность тетрациклина вызывать темно-желтую окраску зубов при применении его в период их образования;
- особенности действия и применения пенициллинов (биосинтетических и полусинтетических), цефалоспоринов, карбопенемов и монобактамов. Спектр действия, показания к применению, побочные эффекты и осложнения, меры профилактики и лечения.
|
|
|
Студент должен уметь:
- обосновать выбор антибиотиков с учетом возбудителя и локализации
инфекционного процесса;
- правильно выбрать дозу и путь введения препарата;
- выписать рецепт в соответствующей лекарственной форме.
Контрольные вопросы:
1.Основные принципы химиотерапии.
2.История открытия антибиотиков, принципы получения и применения антибиотиков (исследования А.Флеминга, Г.Флори, Э.Чейни, З.Ермольевой, С.Ваксмана и др.). Место антибиотиков в современной медицине.
3. Основные принципы антибиотикотерапии.
4. Механизмы действия антибиотиков.
5. Проблема резистентности.
6. Побочные эффекты.
7. Классификации антибиотиков по химическому строению, характеру противомикробного действия, происхождению и спектру действия.
8. Характеристика, особенности действия и применения антибиотиков имеющие в структуре бета-лактамное кольцо (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы, монобактамы). Побочные эффекты.
Химиотерапевтические средства представлены следующими основными группами:
1. Антибактериальные средства;
2. Противогрибковые (антимикотические) средства;
3. Антипротозойные средства;
4. Противовирусные средства;
5. Антигельминтные средства.
6.Химиотерапевтические средства, примененяемые при злокачественных новообразованиях.
Общие правила назначения химиотерапевтических средств
(основные принципы химиотерапии):
1) Определение возбудителя инфекционного заболевания.
2) Определение чувствительности данного возбудителя к химиотерапевтическим средствам и выбор наиболее эффективных и безопасных лекарственных препаратов.
3) Начинать лечение как можно раньше после начала лечения. Что обеспечивает более быстрое излечение и ограничивает возможность генерализации инфекционного заболевания. При угрожающем состоянии больного, не дожидаясь определения возбудителя, назначают химиотерапевтические средства широкого спектра действия.
4) Препарат должен вводиться в режиме, обеспечивающем его терапевтическую концентрацию в организме на протяжении всего периода лечения. Применение достаточно высоких доз химиотерапевтических средств (первая доза – ударная доза, как правило, удваивается).
|
|
|
5) Проведение полного курса лечения, доведение курса лечения до конца, во избежание рецидива болезни или перехода ее в хроническое течение.
6) В ряде случаев целесообразно проводить комбинированную химиотерапию, т.к. это повышает эффективность лечения и уменьшает вероятность развития устойчивых форм микроорганизмов.
5) При необходимости следует проводить повторные курсы лечения
для профилактики рецидивов болезни.
К антибактериальным химиотерапевтическим средствам относятся: антибиотики, сульфаниламидные препараты, производные хинолона, синтетические антибактериальные средства разного химического строения, противосифилитические средства, противотуберкулезные средства.
Антибиотики. Антибиотики – это химические соединения биологического происхождения, оказывающие избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы. Антибиотики, применяемые в медицинской практике, продуцируются актиномицетами (лучистыми грибами), плесневыми грибами, а также некоторыми бактериями. К этой же группе препаратов относятся синтетические аналоги и производные природных антибиотиков. Существуют антибиотики с антибактериальным, противогрибковым и противоопухолевым действием.
Основные группы антибиотиков с преимущественно антибактериальным действием:
- Антибиотики, имеющие в структуре бета-лактамное кольцо (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы, монобактамы).
- Макролиды (эритромицин, олеандомицин, кларитромицин, рокситромицин и др.) и азалиды (азитромицин).
- Тетрациклины (тетрациклин и др).
- Производные диоксиаминофенилпропана (нитробензолы) (левомицетин).
Аминогликозиды (стрептомицин, гентамицин, амикацин).
- Антибиотики из группы циклических полипептидов (полимиксины)
-Линкозамиды (линкомицин, клиндомицин и др.).
- Гликопептиды (ванкомицин и др.)
- Антибиотики разного химического строения (фузидиевая к-та и др).
|
|
|
- Антибиотики для местного применения (фюзафюнжин и др.).
| Характер антибактериального действия антибиотиков может быть бактериоцидным или бактериостатическим. Бактериостатическое действие проявляется лизисом бактериальных клеток. Бактериостатическое действие проявляется подавлением деления бактериальных клеток. |
Таблица 1.1.Классификация антибиотиков по характеру антимикробного действия
| Бактерицидные | Бактериостатические |
| Пенициллины, цефалоспорины, Карбапенемы, монобактамы, Аминогликозиды, циклические Полипептиды, рифампицин | Макролиды,тетрациклины, ины, нитробензолы, ристомицин, Фузидин |
Характер антибактериального действия определяется механизмом действия
Выделяют 4 основных механизма действия антибиотиков (см. таблицу 1.2).
Таблица 1.2. Классификация антибиотиков по механизму антимикробного действия.
| Механизм действия | Препараты. |
| Нарушение синтеза клеточной стенки бактерий Нарушение проницаемости и функции цитоплазматической мембраны бактерий Подавление синтеза белка на рибосомах бактерий Нарушение синтеза бактериальной РНК | Пенициллины, цефалоспорины, карбапенамы, монобактамы, линкозамиды, ристомицин, ванкомицин Циклические полипептиды Макролиды, аминогликозиды, тетрациклины, нитробензолы, линкозамиды, ристомицин, ванко- мицин Рифамицин, рифампицин, ванкомицин |
Таблица 1.3. Некоторые показания к применению основных и резервных антибиотиков.
| Возбудители | Основные антибиотики | Резервные антибиотики |
| Стрептококки Пневмококки Стафилококки -продуцирующие пенициллиназу Менингококки Гонококки Палочка сибирской язвы Палочка дифтерии Кишечная палочка Синегнойная палочка Бруцеллы Палочка чумы Палочка туляремии Холерный вибрион Бледная трепонема Микоплазмы Риккетсии Хламидии | Бензилпенициллины, ампициллин, аминогликозиды Бензилпенициллины, ампициллин, ванкомицин Бензилпенициллины. феноксиметилпенициллин Оксациллин, ванкомицин, амокси- циллин Бензилпенициллины, ампициллин Амоксициллин, ампициллин бензилпенициллин, цефтриаксон Бензилпенициллины Макролиды, бензилпенициллины Ампициллин, цефалоспорины III, аминогликозиды Аминогликозиды, карбоксипенициллины, уреидопенициллины Тетрациклины + стрептомицин Стрептомицин + тетрациклины Тетрациклины Тетрациклины Бензилпенициллины Тетрациклины Тетрациклины Азитромицин | Цефалоспорины, макро- лиды, тетрациклины Цефалоспорины, макролиды Цефалоспорины, макро- лиды, ванкомицин, ими- пенем Цефалоспорины, макро- лиды Левомицетин, цефалоспорины Цефалоспорины Амоксициллин, клиндамицин Тикарциллин, азлоциллин, ципрофлоксацин Азтреонам, имипенем, цефтазидим, цефоперазон Рифампицин, левомицетин, аминогликозиды Тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды Левомицетин, аминогликозиды Левомицетин, Ципрофлоксацин Тетрациклины, макролиды, азитромицин, цефтриаксон Макролиды Левомицетин Макролиды |
|
|
|
Таблица 1.4. Побочные явления, вызываемые антибиотиками.
| Побочные эффекты | Клинические проявления | Антибиотики |
| Связанные с прямым токсическим действием антибиотиков Связанные с химиотерапев- тическим дейст- вием антибио- тиков Связанные с сенсибилиза- цией организма Развитие резистентных штаммов бактерий | Нейротоксическое действие: Поражение VIII пары Черепно-мозговых нервов Нервно-мышечный блок Нефротоксическое действие Угнетение кроветворения Раздражение ЖКТ Тератогенное действие Дисбактериозы Кандидамикозы Аллергические реакции: кожные анафилактический шок сывороточная болезнь агранулоцитоз Снижение лечебного эффекта | Стрептомицин, нео- мицин, канамицин, мономицин ристо- мицин, ванкомицин группа неомицина, линкомицин, стрептомицин Группа стрептоми- цина и неомицина, цепорин, ванкомицин Левомицетин, тетрациклины, ванкомицин Тетрациклины, левомицетин Тетрациклины Тетрациклины Все антибиотики, чаще тетрациклины Пенициллин, стрептомицин и др. Пенициллин, стрептомицин Пенициллин, стрептомицин и др. Левомицетин, тетрациклин, стрептомицин При беспорядочном широком употребле- нии антибиотиков |
Таблица 1.5. Рекомендуемые комбинации антибиотиков (С.М.Навашин, И.П.Фомина, 1982).
| Сочетания антибиотиков | Ожидаемые эффекты | Показания к назначению |
| Бензилпенициллин со стрептомицином или гентамицином Ампициллин с канами- цином или гентамици- ном или тобрамицином Цефалексин с ампициллином (оба препарата внутрь) Цефалоспорины с карбенициллином или новыми амино- гликозидами Гентамицин с Левомицетином Тетрациклины со стрептомицином (гентамицином) Тетрациклин с ниста- тинном (леворином) Цефтазидим с Амикацином Ванкомицин с амикацином | Синергизм в отношении Streptococcus wiridans и Streptococcus faecalis Расширение спектра дей- ствия, синергизм при инфек- циях, вызываемых E coli, Proteus, Sp. P. Расширение спектра дей- ствия каждого препарата, усиление активности в отношении пенициллин- азообразующих стафило- кокков (цефалексин), энтерококков (ампициллин) и др. Сверхширокий спктр дей- ствия в отношении энтеробактерий Взаимное улучшение спектра действия Усиление активности в отношении внутриклеточно расположенных возбуди- телей Анибактериальное и противогрибковое действие Усиление активности Взаимное улучшение спектра действия | Энтерококковый (стрептококковый) сепсис, Эндокардит Смешанные инфекции, пиелонефрит, уросепсис Назначаются при пиело- нефрите; при инфекциях дыхательных путей Урогенные инфекции, сепсис при миелодефицит- ных состояниях, сепсис новорожденных и др. Аеробно-анаэробная смешання инфекция Бруцеллез Профилактика Кандидамикозов Синегнойная инфекия Ассоциация синегнойной палочки с MRS |
Таблица 1.6. Выбор антибиотиков и наиболее желательные сочетания их при заболеваниях бактериальной этиологии у детей.
| Название болезни, ее возбудители | Рациональный выбор и желательные сочетания антибиотиков |
| Пневмония у детей, вызванные стафилококком, пневмококком, стрептококком, кишечной палочкой, гемофильной палочкой и др. в возрасте до 1 мес грудные дети и дети до 4 лет Дети старше 4 лет Ослабленные дети Дизентерия Дифтерия Коклюш Скарлатина Пиелонефрит Сальмонеллезы Бруцеллез Брюшной тиф и паратифы А и Б | Ампициллин, гентамицин Ампициллин+канамицин, ампиокс, Ампициллин, оксациллин Эритромицин, цефалоспорины, ампициллин. Ампиокс, эритромицин, цефалоспорины. Канамицин, мономицин, полимиксин, полимиксин+ фуразолидон, левомицетин пенициллин, эритромицин левомицетин, стрептомицин пенициллины (природные и полусинтетические), эритромицин, олеандомицин гентамицин, бисептол-120, фурагин, фурадонин, 5-НОК левомицетин+полимиксин, канамицин+полимиксин, левомицетин+ампициллин, левомицетин+бисептол левомицетин+стрептомицин, тетрациклин+стрептомицин, ампициллин+бисептол левомицетин+ампициллин, левомицетин+бисептол, левомицетин+фуразолин, бисептол+фуразолин. |
|
|
|
