 |
По клиническому применению.
|
|
|
|
| Локализация действия | Препараты | Показания к назначению |
| Препараты резорб- тивного действия (кровь, органы, тка- ни) Препараты, дейст- вующие в просвете кишечника Препараты действу- ющие на уровне мочевыводящих путей Препараты для местного примене- ния | Этазол, сульфадимезин, сульфадиметоксин, сульфа- пиридазин, сульфален Фталазол, сульгин Уросульфан (сульфакарбамид) Сульфацил- натрий (альбуцид) | Бронхолегочные заболевания, анги- ны, дифтерия, сепсис Дизентнтерия, колиты, энтеро- колиты, холера Циститы, уретриты Офтальмологи- ческая практика, конъюнктивиты, блефориты |
При курсовом применении сульфаниламидных препаратов следует учитывать возникающие осложнения.
Таблица 1.3. Осложнения, вызываемые сульфаниламидными препаратами.
| Система | Проявления осложнений | Механизмы осложнений |
| ЦНС Желудочно-кишечный тракт Почки Кровь Иммунная система | Нарушения ориентации в пространстве, тошнота, рвота, головная боль Тошнота, рвота Повреждение почечного эпителия: кристаллурия, белок, эритроциты в моче Агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, мет- гемоглобинемия Аллергические кожные реакции, анафилактический шок | Нарушения функции вестибулярного аппарата, возбуждение триггер – зоны Раздражающее действие на слизистые Образование кристалло- гидратов в почечных канальцах в результате взаимодействия метаболитов с остатками уксусной кислоты Аллергическая цитото- токсическая реакция II типа Аллергические реакции I и III типа |
Наиболее эффективными среди сульфаниламидов являются комбинированные препараты: 1-я группа – комбинация сульфаниламидного препарата с триметопримом, 2-я группа – комбинация сульфаниламидного препарата с салициловой кислотой.
|
|
|
Таблица 1.4.Фармакологические свойства комбинированных
Сульфаниламидных препаратов.
| Сочетание Препаратов | Название препаратов | Эффекты | Показания к назначени |
| 1-я группа: сульфаниламидный препарат с тримето- примом 2-я группа: сульфаниламидный препарат с сали- циловой кислотой | Бактрим (бисептол), сульфатон, потесептил Месалазин, салазин, салазосульфапиридин, салазопиридазин, салазометоксин | Сильный- бактерицид- ный эффект Бактерицид- ный, проти- вовоспали- тельный, иммунодеп-рессивный | Инфекции мочевыводящих путей, дыхатель- ной системы, ЖКТ |
Механизм действия комбинированных сульфаниламидных средств.
Препараты 1-й группы прерывают путь синтеза пиримидинов для ДНК и РНК в 2 точках: на уровне включения ПАБК в дигидрофолиевую кислоту (сульфаниламид) и на стадии перехода дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую (триметоприм), действуют бактерицидно; препараты 2-й группы в кишечнике распадаются на активный сульфаниламид, проявляющий противомикробный эффект, и аминосалициловую кислоту, оказывающую противовоспалительное и иммунодепрессивное действия.
Основные правила рациональной терапии сульфаниламидными препаратами:
-точный бактериологический диагноз и проверка чувствительности возбудителя к препаратам;
- раннее назначение препаратов;
- назначение ударной дозы препарата на один прием (от 1 до г в зависимости от длительности его действия);
-поддержание эффективной концентрации сульфаниламидных препаратов (строгое соблюдение доз и интервалов между введениями);
|
|
|
- проведение курсового лечения (7 – 10 суток);
- обильное щелочное питье (для предупреждения осложнений со стороны почек).
- назначение витаминных препаратов;
- гематологический и урологический контроль.
СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РАЗНОГО ХИМИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ.
Табл. 1.5. Классификация и механизмы действия противомикробных средств разного химического строения.
| Производные | Препараты | Механизмы действия |
| 8-Оксихинолина | Интестопан, энтеросептол, мексаза, нитроксолин (5-НОК), хиниофон, дермозолон | Образуют с ионами железа микробной клетки неактивные комплексы, нарушая активность ферментных систем |
| Хинолона | Налидиксовая кислота (неграм, невиграмон), пипемидиновая кислота (палин, пимидель) Нефторированные хинолоны: кислотаналидиксовая (Неграм), кислота оксолиниевая, кислота пипемидиевая (Полин). Фторированные хинолоны: Офлоксацин (таривид), ципрофлоксацин (цифран, ципробай), пефлоксацин (абактал), норфлоксацин, ломефлоксацин (максаквин), моксифлоксацин (авелокс), левофлоксацин, спарфлоксацин | Блокируют синтез ДНК микробной клетки Угнетение синтеза ДНК микробной клетки Ингибируют топоизомеразы II и IV (в том числе ДНК-гиразу (топоизомеразу II типа) микробной клетки, что нарушает репликацию ДНК, соответственно образование РНК и приводит к гибели клетки |
| Хиноксалина | Хиноксидин, диоксидин | Активируют процессы перекисного окисления, приводящие к нарушению синтеза ДНК в микробной клетке |
| Нитрофурана | Фурацилин, фуразолидон, фуразолин, фурадонин, фурагин, солафур (фурагин растворимый), лифузоль | Нарушают структуру и репликацию ДНК. Блокируют некоторые ферментные системы микроорганизмов. Нарушают транспорт электронов в дыхательной цепи и энергетику микробной клетки. |
| Имидазола | Метронидазол | Нарушают репликацию ДНК и синтез белка в клетке возбудителя |
| Оксазолидиноны | Линезолид (зивокс) | Нарушают синтез белков на рибосомах бактерий |
Производные хинолона.
Родоначальником группы нефторированных хинолонов является кислота налидиксовая (невиграмон, неграм). Угнетает синтез ДНК в бактериях. Основной спектр её действия включает грамотрицательные бактерии - кишечную палочку, протей, капсульные бактерии (клебсиелл), шигеллы, сальмонеллы. Синегнойная палочка устойчива к кислоте налидиксовой.
|
|
|
Основное применение – инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелит, пиелонефрит), вызванные кишечной палочкой, протеем и другими микроорганизмами, чувствительными к кислоте налидиксовой.
Из побочных эффектов возможны диспепсические нарушения, аллергические реакции, фотодерматозы, скоропреходящие нарушения зрения (снижение остроты зрения, светобоязнь), головные боли. Противопоказанием служат заболевания с выраженным нарушением функции печени и почек. Не следует назначать лекарственный препарат женщинам в первые 3 месяца беременности и детям в возрасте до 2-х лет.
Фторхинолоны.
Фторхинолоны - препараты I поколения: ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин;
Фторхинолоны - новые препараты II поколения: певофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.
фторхинолоны– производные хинолона, содержащие в структуре атомы фтора. Являются высокоактивными антибактериальными лекарственными препаратами широкого спектра действия. Механизм антибактериального действия фторхинолонов заключается в ингибировании бактериальных ферментов топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, что нарушает репликацию ДНК и соответственно образование РНК. Оказывают бактерицидное действие на грамотрицательные бактерии, в том числе на гонококков, кишечную палочку, шигелл, сальмонелл, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Haemophillus influenzae, синегнойную палочку (особенно эффективен в отношении синегнойной палочки ципрофлоксацин), микоплазмы, хламидии и других возбудителей. В отношении грамположительных бактерий менее активны.
Фторхинолоны хорошо всасываются из пищеварительного тракта. Проникают в большинство тканей.
Применяются при инфекциях мочевыводящих, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам. Привыкание микроорганизмов к фторхинолонам развивается относительно медленно. В целом фторхинолоны переносятся хорошо.
Побочные эффекты: диспепсические нарушения, кожные высыпания и другие аллергические реакции, головные боли, головокружение, бессонница, фотосенсибилизация. Возможна суперинфекция. Фторхинолоны противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также детям до 18 лет.
|
|
|
