 |
Классификация методов местной анестезии
|
|
|
|
⇐ ПредыдущаяСтр 4 из 4
1) Не инъекционные методы:
- физические (использование низких температур, лучей лазера, электромагнитных волн);
- физико-химические (введение анестетиков при помощи электрофореза);
- химические (аппликационная анестезия).
2) Инъекционные методы:
- инфильтрационная анестезия (мягких тканей, поднадкостничная, интралигаментарная, интрасептальная, внутрипульпарная);
- проводниковая анестезия (внеротовая, внутриротовая).
К препаратам, используемым для проведения инъекционных методов, относятся местные анестетики и вазоконстрикторы.
Таблица 20. Классификация местных анестетиков по химической структуре:
| Сложные эфиры | Амиды | |
| По силе действия - слабые | По силе действия - средние | По силе действия - сильные |
| ü Анестезин (Анесталгин); ü Дикаин (Тетракаин); ü Новокаин (Прокаин). | ü Лидокаин (Ксикаин, Ксилокаин, Лигноспан, Ксилонор); ü Тримекаин (Мезокаин); ü Мепивакаин (Карбокаин, Мепивастезин, Скандонест, Скандикаин); ü Прилокаин (Ксилонест). | ü Артикаин (Ультракаин, Септонест, Альфакаин, Брилокаин, Убистезин); ü Бупивакаин (Маркаин, Дуракаин, Карбостезин); ü Этидокаин. |
Таблица 21. Классификация местных анестетиков по способу введения:
| Препараты для аппликационной (контактной) анестезии | Препараты для поверхностной анестезии | Препараты для инфильтрационной, проводниковой анестезии |
| ü Лидокаин; ü Бупивакаин; ü Пиромекаин. Смеси: ü Пульпосед (лизоцим, лидокаин, тимол, цинкофенол); ü Каникаин (лизоцим, лидокаин, тимол, фенилгидроксихинолин), Аэрозоли: ü Пирил-спрей (3%дикаин), ü Раствор лидокаина 10%. | ü Дикаин; ü Пиромекаин; ü Анестезин. | ü Новокаин; ü Тримекаин; ü Лидокаин. |
|
|
|
| ОСНОВНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ Таблица 22. | |||||
| Название препарата, форма выпуска | Основные эффекты | Показания к назначению | Противопоказания | Побочные эффекты | Фармакокинетика |
| Анестезин (Бензокаин), 5%-10% мази и присыпки, суппозитории (по 0,1), порошки, таблетки. | Местный анестетик для поверхностной анестезии. Препятствует возникновению болевых ощущений в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. | -Обезболивание слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке (в т.ч. при язвенной болезни); повышенная чувствительность пищевода. -Боли при поверхностных поражениях кожи и слизистых оболочек, при миозитах, заболеваниях поверхностных вен, геморрое и перианальных трещинах. | Повышенная чувствительность к бензокаину. | -Аллергические реакции; -Контактный дерматит (эритема, покалывания, зуд, жжение, отёк, крапивница); -Снижение чувствительности в области нанесения препарата. | Расщепляется эстеразой в плазме крови и печени. В результате образуются пара-аминобензойная кислота и этиловый спирт, метаболизирующийся до ацетилкоэнзима А. Пара-аминобензойная кислота подвергается конъюгации с глицином или выводится почками в неизменном виде. |
| Новокаин (Прокаин), ампулы (0,25% и 0,5% раствор анестетика, объем ампул от 1 до 20 мл.) Флаконы (них находится стерильный раствор 0,25% или 0,5%, флаконы имеют объем 500 и 250 мл.) | Преимущественно угнетающее действие на НС: угнетает выделение ацетилхолина из преганлионарных волокон (блокирует вегетативные ганглии) и окончаний двигательных волокон (в больших дозах нарушает нервно-мышечную передачу), уменьшает спазм гладких мышц, оказывает гипотензивное и кратковременное антиаритмическое действие. Оказывает антисульфаниламидное действие - при метаболизме образует ПАБК. Ослабляет действие мочегонных препаратов. | -Местная инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия при различных хирургических вмешательствах (0,25% и 0,5% р-р); иногда для внутрикостной анестезии; -Лечебные блокады (вагосимпатическая и паранефральная блокада; циркуляторная и паравертебральная блокада при экземе, нейродермите, ишиасе); -Потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; -Болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); -Токсикозы беременных с гипертоническим синдромом, спазм периферических сосудов; -Геморрой. | -Высокая чувствительность; -Возраст до 12 лет; -Срочные операции, вызывающие сильную потерю крови; -Явные фиброзные инверсии в тканях (для наркоза методом ползучего инфильтрата). | - ЦНС и ПНС: головная боль, вялость, сонливость, судороги, незначительные нарушения слуха или зрения, нарушения дыхания. -Пищеварительная система: тошнота, рвота. - ССС: болевые ощущения в грудной клетке, изменения АД, аритмия. -Аллергические реакции: появление сыпи на коже, ощущения зуда и другие проявления аллергии вплоть до анафилактического шока. | Короткая анестезирующая активность (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч). Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается. Относительно быстро гидролизуется под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови, образуя пара-аминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Т1/2 составляет 0,7 мин. Выделяется преимущественно почками (80% от введенной дозы). |
| Лидокаин (Ксикаин), 0,25%-0,5%-1-%-2% раствор; 2,5%-5% мазь, 10% аэрозоль | Обладает выраженным антиаритмическим действием (стабилизирует мембраны миокарда). Не оказывает антисульфаниламидного действия, так как не образует ПАБК. Легко проникает через гематоплацентарный барьер, аккумулируется в печени плода. | -Все виды местной анестезии в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии, акушерстве-гинекологии при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях. | -Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости; -Выраженная брадикардия; -Слабость синусного узла; -Выраженная артериальная гипотензия; -Кардиогенный шок; -Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (значительное снижение функции левого желудочка); -Индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) лидокаина; -Тяжелое нарушение функции печени, почек; -Миастения. -Запрещается вводить Лидокаин ретробульбарно больным глаукомой. | -ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, светобоязнь, беспокойство, эйфория, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушения речи и зрения. При передозировке: дезориентация, судороги, тремор, угнетение или остановка дыхания. -ССС: отмечаются обычно только после введения препарата в больших дозах и проявляются снижением АД и частоты пульса (брадикардия), нарушением проводимости (поперечная блокада сердца); -Органы ЖКТ: тошнота, рвота; -Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, гипертермия; -Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей. | После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, Vd составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. В целом T1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде. |
| Тримекаин (Мезокаин), 0,25%, 0,5%; 1%, 2% растворы. | Угнетающее влияние на ЦНС, седативный и снотворный эффекты. При интоксикации возможны клонические судороги | Местная анестезия — поверхностная, инфильтрационная, проводниковая и спинно-мозговая; желудочковые экстрасистолы, тахикардия, желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца. | Гиперчувствительность, слабость синусного узла, AV блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, патология печени, почек. | Гипотония, головная боль, головокружение, побледнение кожи, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки ротовой полости, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, брадикардия. | При в/в введении T1/2 в α-фазе составляет около 8.3 мин, в β-фазе - около 168 мин. |
| Пиромекаин (Бумекаин), 0,25%, 0,5%; 1%, 2% растворы. | Противоаритмическое действие при нарушениях ритма различного генеза, седативное, болеутоляющее, местноанестезирующее и противовоспалительное действие. | Поверхностная анестезия при проведении лечебно-диагностических манипуляций. При нарушениях ритма сердца: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями ритма. | Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН, СССУ (у больных пожилого возраста), AV блокада II-III ст., мерцание и трепетание предсердий; декомпенсация сахарного диабета. | Побледнение кожи и слизистых оболочек, астения, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, снижение АД, коллапс, обморочные состояния. | Быстро всасывается после в/м введения, не накапливается в организме. |
| Бупивакаин (Маркаин, Анекаин), 0,25%, 0,5%; 0,75% растворы. | Сильное сосудорасширяющее, кардиотоксическое действие | Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинномозговая анестезия; ретробульбарная блокада | Гиперчувствительность, возраст до 12 лет. Менингит, опухоли, полиомиелит, остеохондроз, туберкулез, метастатические поражения позвоночника, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), выраженный асцит, значительно повышенное внутрибрюшное давление, септицемия, нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами. | -ЦНС и ПНС: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров. -ССС: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца. -Дыхательная система: апноэ; -Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок. | -Связывание с белками плазмы составляет 95%; -Метаболизируется в печени; -T1/2 у взрослых составляет 1.5-5.5 ч, у новорожденных - около 8 ч; -Выводится с мочой главным образом в виде метаболитов и 5-6% - в неизмененном виде; -Бупивакаин проникает в спинномозговую жидкость. |
| Ропивакаин (Наропин), 0,2%; 0,75% и 1% растворы во флаконах по 10 и 20 мл и 0,2% - в стерильных мешках по 100 и 200 мл. | Слабый сосудорасширяющий эффект. В повышенной дозе - угнетающее действие на ЦНС и миокард. | Эпидуральная (в т.ч. при кесаревом сечении, послеоперационных болях), проводниковая, инфильтрационная анестезия. | Возраст до 12 лет, гиперчувствительность. Ограничения к применению: блокада сердца (частичная или полная), цирроз печени, почечная недостаточность. | -Аллергические реакции: кожные проявления, анафилактический шок; -ССС: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия; -Пищеварительная система: тошнота, рвота; -ЦНС и ПНС: головная боль, головокружение, парестезии; -Прочие: повышение температуры тела, озноб, задержка мочеиспускания. | Активно метаболизируется в организме, главным образом путем гидроксилирования. Основной метаболит -3-гидрокси-ропивакаин. T1/2 в начальной и терминальной фазах составляет, соответственно, 14 мин и 4 ч. Общий плазменный клиренс - 440 мл/мин. После в/в введения около 86% дозы выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов, около 1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина выводится с мочой в основном в виде конъюгатов. |
| Мепивакаин, 1%; 1,5%; 2% и 3% растворы для инъекций в капсулах по 1,7 и 1,8 мл. | Не расширяет сосуды. Длительный эффект, возможность использования без вазоконстрикторов. При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард. | Все виды местной анестезии; при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и др. | Гиперчувствительность; пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени (в т.ч. при циррозе печени), порфирия. Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью. | -НС и органы чувств: возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома; -ССС и система кроветворения: гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца; -Аллергические реакции: чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке; -Прочие: угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота. | -Связывание с белками плазмы высокое (около 75%). -Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. -Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма - гидроксилирование и N-деметилирование. T1/2 у взрослых - 1,9-3,2 ч, у новорожденных - 8,7-9 ч. Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, затем реабсорбируется в кишечнике и выводится с мочой через 30 ч, в т.ч. в неизмененном виде (5-10%). |
| Прилокаин, крем д/местн. и наружн. прим. 25 мг+25 мг/1 г | По сравнению с лидокаином анестезирующее действие прилокаина развивается медленнее, менее выражен вазодилатирующий эффект, прилокаин менее токсичен; по интенсивности анестезирующего действия близок к лидокаину. | Для проведения инфильтрационной анестезии, периферической и центральной нервной блокады, региональной анестезии. В комбинации с лидокаином - поверхностная анестезия кожи, слизистой оболочки. | Врожденная или идиопатическая метгемоглобинемия, повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа. | -ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения сна, беспокойство. | Метаболизируется в печени, а также в почках. Выводится с мочой главным образом в виде метаболитов. Один из основных метаболитов - o-толуидин - обусловливает развитие метгемоглобинемии и определяется в моче при введении прилокаина в высоких дозах. |
| Этидокаин, 1%, 1,5% растворы | Миорелаксирующее, кардиотоксическое, выраженное сосудорасширяющее действие. Быстрое развитие сенсорной и моторной блокады, длительное действие. | Для проведения эпидуральной, местной и ретробульбарной анестезии в хирургической и стоматологической практике. | -Потенциально большая операционная травма из-за возможного кровотечения у пациентов с заболеваниями крови, после состояний, сопровождающихся потерей крови; -При нарушении функций ССС; -При индивидуальной непереносимости препарата; -С осторожностью во время беременности. | Возможно послеоперационное кровотечение. | Т1/2=0,74 мин; клиренс-1,11 л/мин. Метаболизируется в основном в печени. |
| Дикаин (Тетракаин), 0,1%, 0,25-1%, 2% растворы | Хорошо всасывается через слизистую оболочку. Не влияет на ВГД, не расширяет зрачки. Не суживает сосуды. Высокотоксичен. | Для поверхностной анестезии слизистой оболочки глотки, гортани, голосовых связок (складок) и трахеи при бронхоскопии, бронхографии, дуодено- и гастроскопии, ларингоскопии; в глазной практике при измерении ВГД, удалении инородных тел и оперативных вмешательствах. | -Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и ее производным); -Повреждение или воспаление слизистых оболочек, в т.ч. повреждение эпителия или эрозия роговицы; - Детский возраст (до 10 лет); -С осторожностью во время беременности и лактации. | -Резорбтивные токсические эффекты: возбуждение, затем угнетение ЦНС. Беспокойство, судороги, расстройства дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотензия, тошнота, рвота, нарушения зрения. -Местные эффекты: раздражение слизистой оболочки, аллергический контактный дерматит, ощущение жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применении в офтальмологии — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации. -При тяжелых отравлениях - смерть от паралича дыхательного центра. | Связывание с белками плазмы высокое. Полностью гидролизуется преимущественно в плазме, холинэстеразой в течение 1-2 ч с образованием ПАБК-содержащих соединений и в печени. Выводится почками и с желчью, при этом частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции. |
| Ультракаин (Артикаин): «Ультракаин А» (ампулы по 20 мл; содержат: 1% и 2% раствор артикаина – 20мл и 0,006 мг адреналина); «Ультракаин DC» (ампулы по 2 мл; содержат: 4% раствор артикаина – 20 мл и 0,006 мг адреналина) | Быстрое действие благодаря исключительной диффузии в соединительную и костную ткани. Ганглиоблокирующее, спазмолитическое, а также слабовыраженное антихолинергическое действие. Нельзя вводить в/в. Препарат выбора во время беременности и лактации, т.к. плохо проникает через плацентарный барьер и не выделяется с грудным молоком. Низкая системная токсичность. | Для инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинномозговой анестезии при оперативных и диагностических вмешательствах, для анальгезии в акушерстве, стоматологии, лечения больных синдромов | -Повышенная чувствительность к артикаину, адреналину, сульфитам, а также к любому из вспомогательных компонентов препарата; -Тахиаритмия (в т.ч. пароксизмальная тахикардия); -Закрытоугольная глаукома; -Одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов. | -При передозировке - тошнота, рвота, мышечный тремор, нарушение сознания; -Массивная резорбция вызывает угнетение сердечной деятельности, снижение АД и угнетение дыхания вплоть до остановки; -Аллергические реакции: покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, отек Квинке, крапивница, затруднение дыхания вплоть до анафилактического шока. | Cmax — через 20–40 мин после введения. T1/2 — 39±3,1 мин. Быстро выводится из тканей. Полностью метаболизируется в печени, экскретируется в основном почками (54–63% за 6 ч). |
| Кокаин, порошок | Высокая анальгезирующая активность. Быстро всасывается со слизистых оболочек, оказывает резорбтивное действие. Сосудосуживающее действие, расширяет зрачки. ВГД обычно снижается, редко – резко повышается. Стимулирующее действие на ЦНС: эйфория, уменьшение чувств утомления и голода, психомоторное возбуждение, беспокойство. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, рвотный центр, может вызвать судороги. Тахикардия, повышение АД. | Для поверхностной местной анестезии слизистых оболочек полости рта, носа, гортани; для анестезии пульпы (мягкой ткани) зуба, роговицы (прозрачной оболочки глаза) и конъюнктивы (наружной оболочки) глаза. | -Повышенная индивидуальная чувствительность; -Глаукома; -Заболевания ССС; -С осторожностью следует назначать при бронхиальной астме. | -При длительном применении – изъязвление эпителия роговицы. Привыкание -В высоких дозах – угнетение ЦНС, остановка дыхания; - Иногда, особенно у лиц пожилого возраста, -повышение ВГД и острый приступ глаукомы. | Т1/2 в крови очень короток — около 1 ч. В крови кокаин прежде всего метаболизируется с помощью соответствующих эстераз, а затем его метаболиты выделяются с мочой. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ:
1) Белоусов Ю.Б., Моисеев Е.С., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия, Универсум Паблишинг,1997
2) Дубов М.Д. Местное обезболивание в стоматологической практике. Медицина, Ленинград. Отд., 1969 г.
3) Изучение местноанестезирующей активности фармакологических веществ (методические указания). Ю.Д.Игнатов, В.А.Волчков, П.А. Галенко-Ярошевский, А.Н.Кубынин и др. Под редакцией Ю.Д.Игнатова, П.А. Галенко-Ярошевского. Краснодар,
2012, 103 с.
4) Нейрофизиологические механизмы боли и методы ее медикаментозной и немедикаментозной коррекциии. Кубынин А.Н., Волчков В.А., Боровских Н.А. Под ред. д.м.н., проф. Игнатова Ю.Д., д.м.н. проф. Яицкого Н.А. изд. СПб, 2012, 52 с.
5) Кабилов Н.М. Оценка боли и обезболивания в экспериментальной и клинической стоматологии. - Стоматология, 1968 г. №-1, с. 109-112.
6) Кузин М.И., Харнас С.Ш. Местное обезболивание. М. Медицина, 1982 г.
7) Малрой Майкл Местная анестезия. Иллюстрированное практическое руководство, Москва БИНОМ. Лаборатория знаний,2005
8) Прянишникова Н.Т., Шаров Н.А. Тримекаин. Фармакология и клиническое применение. Л.,Медгиз,1967 г.
9) Сергеев П.В., Галенко-Ярошевский П.А., Шимановский Н.Л. Очерки биохимической фармакологии, М.,РЦ "Фармединфо",1996
10) Сергеев П.В., Шимановский Н.Л., Петров В.И. Рецепторы, Москва Волгоград,1999.
11) http\Nedug_Ru - Медицинская Библиотека Фармакология - ФАРМАКОЛОГИЯ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ.mht
12) CH. Kindler,C. Yost\>Two-Pore Domain Potassium Channels: New Sites of Local Anesthetic Action and Toxicity Regional Anesthesia and Pain Medicine Volume 30, Issue 3, May-June 2005, Pages 260-274
|
|
|
Воспользуйтесь поиском по сайту:
©2015 - 2024 megalektsii.ru Все авторские права принадлежат авторам лекционных материалов. Обратная связь с нами...