 |
Церебральные вазодилятаторы
|
|
|
|
Изменение тонуса сосудистой стенки в виде
-спазма или
-патологической вазодилятации
имеет большое значение в патогенезе ишемических нарушений мозгового кровообращения
.
Механизм действия вазодилататоров связан с
- прямым влиянием на гладкую мускулатуру сосудов
- альфа-адрено-блокирующим действием,
- торможением вазомоторных центров ЦНС.
Вазодилататоры применяют при лечении хронической ишемии мозга.
у больных с дисциркуляторной энцефалопатией (независимо от этиологии).
Вазодилататоры
-снижают сопротивление церебральных сосудов,
-вызывают увеличение кровотока (как суммарного полушарного, так и регионарного).
Это способствует
-лучшей оксигенации ткани головного мозга,
-нормализации метаболических процессов,
-улучшению клинического состояния больных.
При тяжелых инсультах применение вазодилаторов неэффективно и опасно.
-Могут снизить системное АД и уменьшить перфузионное давление в мозге, усугубляя ишемию
- Ухудшают венозный отток и усугубляют отек мозга, т.к. вызывают венозную дилатацию
(не только артериальную).
-«Синдром обкрадывания»
Мозг после развития инсульта представляет собой сложную мозаику участков с различным уровнем
кровотока, от областей со сниженной перфузией до участков гиперперфузии.
При острой ишемии на действие вазодилататоров
в первую очередь реагируют сосуды неишемизированных участков мозга,
т.к. компенсаторно расширенные артерии не реагируют на фармакологические препараты.
АЛКАЛОИДЫ СПОРЫНЬИ
Спорынья - рожки дикорастущейспорыньи, паразитирующей на ржи, представляют собой
покоящуюся стадию гриба Clavices purpurea.
Природные алкалоиды спорыньи (Эрготамин, Эрготоксин)
|
|
|
не применяются при нарушениях мозгового кровообращения.
Основное показание – мигрень, когда происходит избыточное расширение сосудов.
Оказывают стимулирующее влияние на мускулатуру матки (остановка маточных кровотечений).
Оказывают прямое сосудосуживающее действие, в связи с чем,
могут вызывать повышение артериального давления.несмотря на их альфа-блокирующую активность.
Эрготизм
Спорынья и ее алкалоиды способны вызывать явления «эрготизма» (хроническое отравление):
-нарушение периферического кровообращения
-поражение тканей, особенно конечностей.
В Средние века часто в пищу употребляли хлеб из ржи, зараженной спорыньей.
Это вызывало:
судороги – «злые корчи».
гангрену конечностей – «Антонов огонь».
Больные совершали паломничество для поклонения Святом у Антонию Падуанскому
и во время длительного путешествия в Падую могли исцеляться,
питаясь в дороге незараженным спорыньей хлебом.
Дигидрированные алкалоиды спорыньи
по химической структуре имеют сходство с норадреналином, дофамином, серотонином,
могут взаимодействовать с соответствующими рецепторами.
В связи с альфа-адреноблокирующим действием дигидрированные производные вызывают
-расширение периферических сосудов
-снижение артериального давления.
Эффекты дигидрированных алкалоидов спорыньи определяет дигидроэргокриптин.
Д и г и д р о э р г о т а м и н:
Альфа-1 и альфа-2 адреноблокатор.
Эффект зависит от исходного тонуса сосудов.
Если он повышен, то понижается, если он понижен, то повышается.
Применение: 1. Приступ мигрени, межприступное лечение.
2. Синдром вегетососудистой дистонии с артериальной гипотонией.
3. Нарушения периферического кровообращения.
Внутрь по 10-20 капель в ½ стакане воды 1-3 раза в день.
Внутримышечно при тяжелых формах мигрени 1мл 0,1% раствора (при необходимости повторно).
|
|
|
Назальный спрей в аэрозольных баллонах (0,004 в 1 мл).
Для профилактики мигрени или головной боли сосудистого генеза
утром и вечером по 1 таблетке (0,0025) или 20 капель 0,2% раствора (0,002) 2-3 раза в день.
Возможна коллаптоидная реакция.
Д и г и д р о э р г о т о к с и н:
Сумма алкалоидов спорыньи
(дигидроэргокристин, дигидроэргокорнин, дигидро-альфа-эргокриптин, дигидро-бета-эргокриптин).
Применение: 1. Хронические нарушения мозгового кровообращения.
2. Профилактическое лечение мигрени.
3. Синдром вегетососудистой дистонии с артериальной гипертензией.
4. Гипертоническая болезнь 1 ст.
Внутрь (Редергин) по 1 таблетке(0,0015) 3 раза в день
Внутрь 5 капель 3 раза в день при гипертонической болезни и расстройствах периферического кровообращения. Обычно длительно: от 3-4 недель до нескольких месяцев.
Подкожно, внутримышечно, внутривенно (капельно), по 1-2 мл (1-2 ампулы по 0,0003).
В а з о б р а л
Комбинированный препарат. Содержит дигидроэргокриптин и кофеин.
Кофеин вызывает констрикцию чрезмерно расширенных церебральных сосудов.
Внутрь по 2-4 мл раствора (в 1мл 0,001 дигидроэргокриптина и 0,01 кофеина) или
по 1-2 таблетки (0,002 дигидроэргокриптина и 0,02 кофеина) 2 раза в день во время еды
Синтетический аналог
Н и ц е р г о л и н (содержит бромзамещенный остаток никотиновой кислоты).
Селективный альфа1-адреноблокатор,
недостаточно влияющий не только на тонус мозговых сосудов, но и периферических.
Миотропный спазмолитик сосудов мозга и периферических,
может быть связано с наличием остатка никотиновой кислоты.
Уменьшение сопротивления, в частности сосудов мозга, приводит к
- увеличению артериального кровотока
- увеличению потребления кислорода и глюкозы тканями мозга,
- усилению биосинтеза белков и нормализации баланса нейромедиаторов.
Кроме того, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Отличие синтетического аналога от дигидрированных алкалоидов
-не вызывает вазоконстрикции и рвоты.
-не влияет на активность вазомоторных центров ствола головного мозга.
Может вызывать снижение артериального давления.
Применение 1. Острые и хронические мозговые сосудистые расстройства.
2. Мигрень
Хроническое заболевание, проявляющееся периодическими приступами пульсирующей
|
|
|
головной боли, продолжительностью от 4 до 72 час,
которая сопровождается
-повышением чувствительности к звуку (фонофобия) и к свету (фотофобия),
-вегетативными нарушениями (тошнота, рвота).
Основной источник боли при мигрени
-сосуды твердой мозговой оболочки
-крупные сосуды мозга
(первая ветвь тройничного нерва и спинномозговые нервы С1-С3 -
основные проводники болевой информации к
таламусу, стволовым структурам, коре головного мозга).
Головная боль при мигрени обусловлена выделением из афферентных волокон
тройничного нерва алгогенных, противовоспалительных и вазодилатирующих
нейропептидов с последующим развитием нейрогенного асептического
воспаления в твердой мозговой оболочке, чрезмерной вадилатации
интракраниальных и экстракраниальных сосудов.
3. Расстройства периферического кровообращения (артериопатии конечностей).
Внутрь по 1 таблетке (0,01) 3 раза в день в течение 2-3 месяцев (эффект развивается постепенно).
Внутривенно( порошок во флаконах 0,004) капельно
в изотоническом растворе NaCl или 5% растворе глюкозы(0,004 ницерголина в100,0).
Реже – внутримышечно 2 раза в сутки.
Побочные явления:
-выраженная гипотензия,
-покраснение кожи лица.
МИОТРОПНЫЕ ВАЗОДИЛЯТАТОРЫ
Объект действия – гладкомышечная клетка сосуда
Субстрат – фосфодиэстераза гладкой мышцы + кальциевые каналы.
АЛКАЛОИДЫ МАЛОГО БАРВИНКА
Цереброваскулярное действие.
За счёт ингибирования фосфодиэстеразы и увеличения цАМФ,
Снижается содержание ионизированного кальция в цитоплазме гладко-мышечных элементов сосудов.
Происходит разобщение актин-миозинового комплекса, что приводит к расслаблению миофибрилл.
Действие зависит от исходного тонуса
(при повышенном тонусе – снижение, при пониженном – повышение).
Артериальные вазодилататоры.
Тонус вен повышают.
Увеличение мозгового кровотока.
Избирательное. Во всех артериях мозгового бассейна.
Увеличение венозного оттока из черепа,
следовательно, предупреждение отёка мозга.
Не вызывают «синдром обкрадывания».
|
|
|
20 мг внутривенно вызывает синдром «Робин Гуда», обратный «синдрому обкрадывания»
перераспределение кровотока туда, где он недостаточен (в ишемизированные зоны).
При этом кровоснабжение интактной области не изменяется.
|
|
|
