 |
Фармакологические эффекты, применение, побочные эффекты, характерные для группы фенотиазина
|
|
|
|
| Побочные эффекты | Фармакологические эффекты | Применение |
| ЦЕНТРАЛЬНЫЕ | ||
| Экстрапирамидные нарушения (блок Д2 в neostriatum) | 1. Антипсихотический (блок D2-дофаминовых рецепторов в мезолимбических отделах головного мозга) | Шизофрения Мании Алкогольный психоз |
| Сонливость ↓ внимания | 2. Анксиолитический 3. Седативный (блок центральных Н1-гистами- новых рецепторов) 4. Снотворный | |
| 5. Миорелаксация | ||
| 6. Потенцирование средств для наркоза | Нейролептаналгезия – это метод обезболивания, при котором используют комбинацию нейролептика дроперидола и анальгетика фентанила. | |
| 7. Гипотермическое действие (блок D2-рецепторов центра терморегуляции) | ||
| 8. Противорвотное дейсвие (блок D2-рецепторов триггер-зоны рвотного центра) | Можно использовать при рвоте центрального генеза (например, рвота при химиотерапии рака, рвота при лучевой болезни. | |
| 9. Противокашлевое, противоикотное действие (блок D2-рецепторов центров) | При длительной икоте | |
| Гипотензия (ортостатический коллапс) | 10. Гипотензивное действие (блок центральных α-адренорецепторов СДЦ) | Можно использовать при гипертоническом кризе. |
| Аменорея Гинекомастия ↓ потенции | 11. ↑ уровня пролактина (блок D2-рецепторов гипофиза) | |
| ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ | ||
| Гипотензия (ортостатический коллапс) | Гипотензия (блок α-адренорецепторов сосудов) | |
| Констипация Сухость во рту Задержка мочеиспускания | ↓ тонуса и моторики ЖКТ, ↓ секреции экзокринных желез, ↓ тонуса мочевого пузыря (блок М-холинорецепторов) | |
| Антигистаминный эффект (блок Н1-гистаминовых рецепторов |
Сравнительная характеристика нейролептиков
|
|
|
Отличие от фенотиазинов:
Производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол)
- нет М-холиноблокирующего действия
- в меньшей степени выражено альфа-адреноблокирующее действие
Производные тиоксантена (хлорпротиксен, флупентиксол, зуклопентиксол)
- оказывают умеренное антидепрессивное действие
- блокируют 5НТ2-рецепторы
«Атипичные» нейролептики (клозапин, оланзапин, рисперидон, кветиапин)
- не вызывает существенных экстрапирамидных расстройств
- мало влияет на уровень пролактина
- блокирует 5НТ2-рецепторы
Наиболее важное значение при клиническом выборе нейролептика имеет соотношение антипсихотического и седативного эффектов, на основании которого выделяют:
1) группу седативных антипсихотиков (левомепромазин, хлорпромазин, промазин, хлорпротиксен, перициазин и др.), которые независимо от дозы сразу вызывают определенный затормаживающий эффект;
2) препараты с мощным антипсихотическим действием или инцизивные антипсихотики (галоперидол, зуклопентиксол, пипотиазин, тиопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин и др.), которым при применении в малых дозах свойственны активирующие эффекты;
3) дезингибирующие антипсихотики (сульпирид, карбидин и др.), преимущественно оказывающие растормаживающее, активирующее действие.
| Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек. | Форма выпуска. | Способ назначения, средние терапевтические дозы. |
| Хлорпромазин Chlorpromazine (Б) (аминазин) | Драже по 0,025; 0,05 Ампулы 2,5% р-р по 1; 2 и по 10 мл | По 1-2 драже 1-3 раза в сутки после еды. В мышцу по 1-5 мл (с 2-5 мл 0,25-0,5% р-ра новокаина) не более 3 раз в сутки. В вену по 2-3 мл (с 20 мл 40% р-ра глюкозы) медлен-но. |
| Трифлуоперазин Trifluoperazine (Б) (трифтазин) | Таблетки по 0.01 Ампулы 0,2% р-р по 1 мл | По 1 таблетке 2-4 раза в сутки после еды. В мышцу по 0,5-1 мл. |
| Галоперидол Haloperidolum (Б) (галоперин) | Таблетки по 0,0015 Ампулы 0,5% р-р по 1 мл | По 1-2 таблетки 3-5 раз в сутки до еды. В мышцу по 0,4-1 мл 2-3 раза в сутки. |
|
|
|
Самостоятельная работа студентов
Задание № 1
Выписать дома в тетради для практических занятий в форме врачебных рецептов и указать показания к применению выписанных лекарственных форм.
1. Фенитоин
2. Карбамазепин
3. Натрия вальпроат
4. Наком
5. Амантадина гидрохлорид
6. Селегенин
7. Клозапин
Задание № 2
Выписать в форме врачебных рецептов лекарственные препараты:
1. для профилактики приступов малой эпилепсии
2. для уменьшения спастичности при рассеяном склерозе
3. для купирования эпилептического статуса
4. для лечения лекарственного паркинсонизма, вызваного нейролептиками
5. при неукротимой рвоте
6. при выраженном психомоторном возбуждении больных шизофренией
7. для устранения галлюцинаций при психозе
Ситуационные задачи
Задача № 1
Больная М., 28 лет, обратилась к гинекологу с жалобами на задержку menses. Из анамнеза известно, что больная страдает эпилепсией и принимает дифенин. При осмотре выявлена беременность на сроке 8 недель.
Возможно ли сохранение беременности на фоне приема препарата?
Какое действие на эмбрион оказывает дифенин?
Задача № 2
Больной С., 41 год, в течении 6 месяцев принимал аминазин для лечения шизофрении, после чего у него появились симптомы паркинсонизма.
Объяснить причину возникновения побочного действия препарата. Оказать помощь.
Какие препараты из данной группы практически не вызывают данного осложнения?
Задача № 3
Больной К., 23 лет, для профилактики приступа эпилепсии принимает Na вальпроат. Несколько дней назад в связи с ОРЗ самостоятельно стал принимать аспирин.
Объясните опасность сочетанного применения данных препаратов.
Тестовый контроль:
I. Какие препараты применяются для купирования эпилептического статуса:
1. дифенин
2. этосуксимид
3. диазепам
4. карбамазепин
5. тиопентал Na
II. Какой препарат понижает активность холинергической иннервации в ЦНС:
1. леводопа
2. амантадин
3. циклодол
III. Каков механизм превращения леводопы в дофамин:
1. дезаминирование – под влиянием МАО
|
|
|
2. о-метилирование – под влиянием КОМТ
3. декарбоксилирование – под влиянием декарбоксилазы
IV. Отметить какие побочные эффекты могут наблюдаться при длительном применении нейролептиков:
1. лекарственная зависимость
2. депрессия
3. экстрапирамидные расстройства
V. Какое средство применяют для коррекции экстрапирамидных нарушений, вызванных нейролептиками:
1. бромокриптин
2. наком
3. циклодол
VI. Чем отличаются препараты пролонги (рисполепт) от депо-нейролептиков (модитен-депо, галоперидола деканоат):
1. длительность действия
2. безболезненность инъекций
3. редкий прием
VII. Эффекты производных фенотиазина и бутирофенона:
1. антипсихотический.
2. седативный
3. увеличение двигательной активности.
4. уменьшение двигательной активностью
5. противорвотный.
6. гипотермический
VIII.Устраняют продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации) и часто вызывают экстрапирамидные нарушения:
1. аминазин
2. фторфеназин
3. галоперидол
4. сульпирид
5. клозапин
IX. Антипсихотический эффект объясняется:
1. стимуляцией адренергических процессов в ЦНС
2. угнетением адренергических процессов в ЦНС
3. стимуляцией дофанинергических процессов в ЦНС
4. угнетением дофанинергических процессов в ЦНС
X. Противорвотный эффект связан с блокадой дофаминовых рецепторов:
1. пусковой зоны рвотного центра
2. мезолимбической системы
3. гипоталамуса
4. базальных ядер
Ответы
Задача №1
На фоне приема препарата невозможно сохранение беременности. Дифенин тератогенен.
Задача №2
1. Аминазин блокирует Д-рецепторы в экстрапирамидной системе
2. Необходимо назначить циклодол, М-холиноблокатор центрального действия.
3. Атипичные нейролептики: клозапин, рисперидон.
Задача №3
Оба препараты обладают ульцерогенным действием, поэтому их сочетание небезопасно для пациента.
Тесты:
I. 3, 5. VI. 2.
II. 3. VII. 1, 2, 4, 5, 6.
III. 3. VIII. 1, 2, 3.
IV. 2, 3. IX. 4.
V. 3. X. 1.
|
|
|
