Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик. Оказывает выраженное бронхолитическое действие. В терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на β-адренорецепторы. Вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает ОПСС, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца. Повышает потребность миокарда в кислороде.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тремор рук.

Показания

Приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз. AV-блокада II и III степени.

Приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз, повышенная чувствительность к изопреналину.

ЛИДОКАИН,АТРОПИН-см предидущий вопрос.

 

 

Принципы фармакотерапии ИБС. Антиангинальные средства.

Недостаточность коронарного кровообращения приводит к уменьшению кро­воснабжения миокарда (в результате уменьшается поступление кислорода к тка­ням сердца) и развитию ишемической болезни сердца.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС), по определению группы Комитета экс­пертов ВОЗ, представляет собой «острую или хроническую дисфункцию, возни­кающую вследствие относительного или абсолютного уменьшения снабжения миокарда артериальной кровью».

Основными формами ИБС являются стенокардия и инфаркт миокарда. В дан­ной главе рассматриваются препараты, которые используются при лечении этих двух форм ИБС:

1) средства, применяемые при стенокардии (антиангинальные средства);

2) средства, применяемые при инфаркте миокарда.

Антиангинальная терапия – терапия, предотвращающая развитие несоответствия между потребностью миокарда в кислороде и способностью коронарного кровотока ее удовлетворить.

Теоретический дисбаланс в миокарде между потребностью в кислороде и его доставкой можно удовлетворить:

1) увеличив поступление кислорода путем повышения коронарного кровотока

2) снизив потребности в кислороде путем уменьшения работы сердца

Клинико-фармакологические подходы к лечению стенокардии:

ü купирование приступов

ü предупреждение приступов стенокардии и безболевых эпизодов ишемии миокарда либо уменьшение их частоты и выраженности

ü вторичная профилактика ИБС и улучшение прогноза жизни

ü улучшение качества жизни

Критерии выбора антиангинальных средств.

ü клиническая форма ИБС

ü частота сердечных сокращений

ü уровень АД

ü наличие сердечной недостаточности

ü нарушения функции печени и почек

ü гиперлипидемия

ü беременность

 

Антиангинальные средства в соответствии с их преимущественным действи­ем можно подразделить на следующие группы:

1) средства, понижающие потребность миокарда в кислороде и повышающие доставку кислорода;

2) средства, понижающие потребность миокарда в кислороде;

3) средства, повышающие доставку кислорода к миокарду.

Кроме того, при лечении стенокардии используются кардиопротекторные сред­ства, повышающие устойчивость кардиомиоцитов к ишемии.

Средства/ понижающие потребность миокарда в кислороде и повышающие доставку кислорода

К этой группе относятся:

• органические нитраты (нитровазодилататоры):

а) препараты нитроглицерина;

б) органические нитраты длительного действия.

• блокаторы кальциевых каналов (фенилалкиламины, бензотиазепины).

Механизм антиангинального действия нитроглицерина.

Молекулярный механизм действия на ГМК сосудов: денитрирование нитроглицерина (под действием глутатион-S-трансферазы) → высвобождение NO →

1) Å гуанилатциклазы → ­ цГМФ → дезактивация киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) и снижение концентрации свободного кальция в цитоплазме мышечных клеток → расслабление ГМК

2) образование PGE и PGI₂ (простациклина), угнетение продукции тромбоксана А₂ (эндогенного вазоконстриктора)→ вазодилатация

3) активация гуанилатциклазы в тромбоцитах → препятствие связывания фибриногена со стенкой тромбоцитов → снижение агрегации тромбоцитов

4) NO + гемоглобин → метгемоглобин (может использоваться при отравлении цианидами, т.к. железо метгемоглобина имеет высокое сродство к CN^-)

5) высвобождение тканевого активатора плазминогена из эндотелия → фибринолитическое действие

ГМК вен расслаблаются при меньшей концентрации нитроглицерина, артерий – при более высокой.

Фармакологические эффекты нитроглицерина:

1) улучшение доставки кислорода и перфузии ишемизированных зон за счет:

а) вазодилатации эпикардиальных артерий

б) повышения коллатерального кровотока

в) понижения диастолического АД

2) прямое расслабление крупных вен и центральное угнетающее действие на симпатические отделы НС → увеличение емкости венозного русла → снижение преднагрузки на сердце → уменьшение потребности миокарда в кислороде.

3) снижение тонуса крупных артерий → снижение системного давления → снижение постнагрузки на сердце → уменьшение потребности миокарда в кислороде

4) прямое преходящее увеличение коронарного кровотока у здоровых людей без коронарной болезни

5) кратковременное расслабление ГМК бронхов, ЖКТ (в т.ч. и билиарной системы), мочеполовой системы

6) торможение агрегации тромбоцитов, фибринолитическое действие

Для предупреждения приступов стенокардии используют таблетки пролонги­рованного действия (микрокапсулированные) для приема внутрь (Нитрограну-лонг, Нитронг, Сустак форте и др.). После приема этих препаратов действие нит­роглицерина начинается через 10-20 мин и продолжается порядка 6 ч. Для купирования и профилактики приступов стенокардии используют буккаль-ные пролонгированные формы, которые представляют собой пленки для накле­ивания на десну, содержащие 0,001 и 0,002 г нитроглицерина (Тринитролонг).

Механизм антиангинального действия никорандила.

Вызывает, кроме высвобождения NO, активацию АТФ–зависимых калиевых каналов.

1) высвобождение NO → венодилатация → уменьшение преднагрузки и другие нитроглицериноподобные эффекты

2) воздействие на АТФ–зависимые калиевые каналы в клеточной мембране → артериолодилатация → снижение постнагрузки на сердце → уменьшение потребности миокарда в кислороде.

3) антиишемические свойства (связаны со способностью «адаптировать» миокард к продолжительным эпизодам ишемии).

⇐ Предыдущая23242526272829303132Следующая ⇒

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: