 |
Фармакологическое действие и побочные эффекты доксазозина.
|
|
|
|
Фармакологическое действие:
1) блокада α1-адренорецепторов сосудов → снижение ОПСС → снижение АД
2) вызывает обратное развитие гипертрофии левого желудочка
3) улучшает липидный состав крови (снижает уровень общего холестерина в крови за счет ЛПНП и повышает уровень ЛПВП)
4) повышает чувствительность тканей к инсулину, вызывает небольшое снижение уровня глюкозы в крови
5) улучшает мочеиспускание у больных с аденомой предстательной железы
6) снижает повышенный риск развития сердечно-сосудистых осложнений у больных АГ
Побочные эффекты:
ü головокружение
ü слабость
ü сонливость
ü гипотензия
Фармакологические эффекты клонидина (α2-адреностимулятор и I1-имидазолиновый агонист).
1) понижение АД за счет снижения сердечного выброса и ЧСС
2) расслабление емкостных сосудов
3) уменьшение ОПСС
4) угнетение нейронов сосудодвигательного центра
5) кратковременное седативное действие
6) анальгезирующее действие
7) понижение внутриглазного давления (связанно с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги)
Основное применение и побочные эффекты клонидина.
Показания к применению:
ü артериальная гипертензия
ü гипертонический криз
ü для консервативного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой
Побочные эффекты:
а) сердечно-сосудистая система: отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия (при внутривенном введении)
б) пищеварительная система: снижение желудочной секреции, сухость во рту, редко запор.
в) ЦНС и периферическая нервная система: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, редко нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
г) половая система: редко снижение либидо, импотенция.
д) аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
е) заложенность носа.
|
|
|
Механизмы антигипертензивного действия клонидина.
Стимуляция α2 – и I1-имидазолиновых рецепторов → стимуляция ядер солитарного тракта продолговатого мозга → угнетение нейронов сосудодвигательного центра и снижение симпатической иннервации → уменьшение ОПСС, снижение сердечного выброса, урежение ЧСС → снижение АД.
ЛАБЕТАЛОЛ
Является b -адреноблокатором, оказывающим одновременно a 1 -адреноблокиющее действие.
Сочетание b -адреноблокирующего и периферического вазодилататорного действия обеспечивает надежный антигипертензивный эффект. Препарат существенно не влияет на величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращений.
Применяют лабеталол для снижения артериального давления при гипертензии разной степени. В отличие от обычных b -адреноблокаторов он оказывает быстрый антигипертензивный эффект.
Лабеталол быстро всасывается при приеме внутрь. Время полувыведения из плазмы крови составляет около 4 ч. Выводится из организма в основном с мочой в виде неактивных метаболитов.
При гипертонических кризах вводят лабеталол внутривенно медленно. При необходимости повторяют инъекции с промежутками 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии.
Внутривенные введения производят в условиях стационара при положении больного лежа (в связи с быстрым и значительным снижением артериального давления).
При применении лабеталола возможны головокружение (как явление постуральной гипотензии), головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд,
Лабеталол противопоказан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой, хотя в последние годы появились данные о благоприятном влиянии внутривенного введения лабеталола на системную, внутрисердечную и регионарную гемодинамику у больных на ранних сроках инфаркта миокарда.
|
|
|
Бронхиолоспазма препарат обычно не вызывает, однако у больных бронхиальной астмой следует соблюдать осторожность.
МИНОКСИДИЛ
Оказывает периферическое вазодилататорное действие, расширяет резистентные сосуды (артериолы); снижает системное АД, уменьшает нагрузку на миокард.
Полагают, что сосудорасширяющее и гипотензивное действие миноксидила связано с тем, что он является агонистом (открывателем) калиевых каналов в гладких мышцах сосудов.
Применяют в основном при тяжелых формах артериальной гипертензии, резистентной к другим сосудорасширяющим средствам. Обычно назначают в сочетании с b -адреноблокаторами и диуретиками.
Принимают внутрь.
НАТРИЯ НИТРОПРУССИД
Выпускается для инъекций (с добавлением наполнителя) в виде лиофилизированной пористой массы или порошка от кремового до розоватокремового цвета. Легко растворим в воде.
Является высокоэффективным периферическим вазодилататором. Расширяет артериолы и частично вены. При внутривенном введении оказывает быстрый, сильный и относительно непродолжительный гипотензивный эффект; уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде.
Исходя из современных данных, механизм действия препарата связывают с вазодилататорным действием нитрозогруппы (NО), соединенной через группы СN с атомом железа.
Гипотензивный эффект после внутривенного введения развивается в первые 2 - 5 мин, а через 5- 15 мин после окончания введения АД возвращается к исходному уровню.
Применяют натрия нитропруссид в комплексной терапии при острой сердечной недостаточности, особенно в случаях, резистентных к обычным терапевтическим мероприятиям. Введение препарата быстро купирует признаки сердечной астмы и угрожающего отека легких и улучшает показатели сердечной гимодинамики.
Вводят натрия нитропруссид кратковременно, потом переходят на обычную терапию (диуретики, сердечные гликозиды и др.).
Применяют также при гипертонических кризах для быстрого понижения АД, особенно при гипертензии, осложненной острой сердечной недостаточностью, в том числе при остром инфаркте миокарда, гипертензивной энцефалопатии, церебральных кровотечениях, феохромоцитоме, иногда при синдроме Рейно и сосудистых спазмах, вызванных отравлением спорыньей.
|
|
|
Препарат вводят внутривенно; при приеме внутрь гипотензивного действия не оказывает.
Раствор натрия нитропруссида готовят непосредственно перед применением.
Применение неразведенного раствора не допускается.
Скорость инфузии, т. е. дозу препарата, поступающую в кровь за единицу времени, определяют индивидуально при постоянном контроле уровня АД.
Следует применять свежеприготовленные растворы. Сразу же после приготовления раствора и заполнения системы для капельного введения принимают меры к защите препарата от действия света, обертывая сосуд с раствором и прозрачные детали системы непрозрачной черной бумагой, пластиковой пленкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке.
Натрия нитропруссид является высокоэффективным периферическим вазодилататором, но применять его надо с большой осторожностью.
Раствор необходимо вводить под тщательным контролем АД; систолическое давление должно снизиться не более чем до 100 - 110 мм рт. ст. При большой концентрации и быстром введении возможны быстрое понижение АД, тахикардия, рвота, головокружение, бессознательное состояние. Тогда дозу следует уменьшить (замедлить скорость введения) или полностью прекратить введение препарата.
Сильная передозировка может вызвать такие же явления, как и при отравлении цианидами. В этих случаях необходима специфическая антидотная терапия (применение метгемоглобинообразователей, метиленового синего, натрия тиосульфата).
Натрия нитропруссид следует применять с осторожностью у людей старческого возраста, при гипотиреозе, нарушении функции почек (препарат выводится из организма почками); он не рекомендуется детям и беременным.
Противопоказания: повышенное внутричерепное давление, артериовенозный шунт, коарктация аорты, атрофия зрительного нерва, глаукома. В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) эти противопоказания являются относительными.
|
|
|
