 |
Вопрос фармакокинестетика .поступление препаратов в организмах метаболизм и выведение.
|
|
|
|
Вопрос.общее понятие о фармакологии
наука о психотропный лекарственных веществах (влияющие на нейроны)влияется на нейрон (связь между нейронами).
классификация веществ
1.анксиолептики (против страха)2.антидепресанты(дипрессия)3.нейролептики(против шизофрении) 4.анестетики(обезболивающее)5.ноотпропы (разум) 6.противо эпелепсический(эпелепсия) 7. Противопокирсония(пакирсон) 8. Сегативное(успокаивающее).9.психостимуляторы(адоптогены(возбуждающее на нервную систему)10 снотворное.11апиоиды.
основы фармакологии
изучает закономерности всасывания распределения матоболизма выведения лекарственных средств а так же биологические эффекты и механизмы дейчствия 1. Внутрь(орально(через рот сироп капли таблетки (15-40 мин)
2 рассасывание (под языком валидол нитроглицерин (самый быстрый путь в кровь(нет проблем с соляной кислотой хорошо растворимый)
3 ректальный (через прямую кишку (всасывание быстрое безсознательно)
4 ввидение под кожу (в руку или под лопатку (через 15-20 или 1-2 мл)
5 внутримышечное (мак 10 мл (15-20 мин0
6 внутривенное медл. Видение (эффект сразу)
7 внутри артериальный (хирургия)
8 внутрисердечный(попасть влевый желудочек сердца)
9 в целепростиральную жидкость (спинномозговую
10иголяционный (дыхательные пути аэрозоль)
11накожный (мази,кремы,примочки)
Вопрос фармакодинамика
Фармакодинамика - один из основных разделов фармакологии, изyчaющий совокупность эффектов, вызываемых лекарственными средствами, а также механизмы, лежащие в основе их действия.
Фармакодинамика включает понятия о фармакологических эффектах, локализации действия и механизмах действия лекарственных веществ (т.е. представление о том, как, где и каким образом лекарственные вещества действуют в организме). К фармакодинамике относится также понятие о видах действия лекарственных веществ. Фармакологические эффекты изменения функции органов и систем организма, вызываемые лекарственными веществами.(повышение частоты сердечных сокращений,снижение артериального давления, повышение порога болевой чувствительности, снижение температуры тела, увеличение продолжительности сна, устранение бреда и галлюцинаций) одни полезные эффекты(основные) другие (побочные эффекты)
|
|
|
Благодаря современным мртодическим приемам, можно определить локализацию действия веществ не только на системном и органном, но на клеточном и молекулярном уровнях. Например, сердечные гликозиды действуют на сердце (органный уровень), на кардиомиоциты (клеточный уровень), на мембран кардиомиоцитов (молекулярный уровень).
Одни и те же фармакологические эффекты могут быть вызваны различными способами. Так, есть вещества, которые вызывают снижение артериального давления, уменьшая синтез ангиотензина II((((((олигопептидный гормон, который вызывает вазоконстрикцию (сужение сосудов)))) (ингибиторы ангиотензинконвертирующего фермента), или блокируя поступление Са2+ в гладкомышечные клетки (блокаторы потенциалозависимых кальциевых каналов), или уменьшая выделение медиатора норадреналина из окончаний симпатических волокон (симпатолитики). Способы, которыми лекарственные вещества вызывают фармакологические эффекты, определяются как механизмы действия лекарственных веществ.
Вопрос принцип классификации фармпрепаратов
классификация веществ
1.анксиолептики (против страха)2.антидепресанты(дипрессия)3.нейролептики(против шизофрении) 4.анестетики(обезболивающее)5.ноотпропы (разум) 6.противо эпелепсический(эпелепсия) 7. Противопокирсония(пакирсон) 8. Сегативное(успокаивающее).9.психостимуляторы(адоптогены(возбуждающее на нервную систему)10 снотворное.11апиоиды.
|
|
|
вопрос фармакокинестетика.поступление препаратов в организмах метаболизм и выведение.
Ф А Р М А К О К И Н Е Т И К А - это раздел фармакологии о всасывании, распределении в организме, депонировании, метаболизме и выведении веществ.
изучает закономерности всасывания распределения матоболизма выведения лекарственных средств а так же биологические эффекты и механизмы дейчствия
1. Внутрь(орально(через рот сироп капли таблетки (15-40 мин)
2 рассасывание (под языком валидол нитроглицерин (самый быстрый путь в кровь(нет проблем с соляной кислотой хорошо растворимый)
3 ректальный (через прямую кишку (всасывание быстрое безсознательно)
4 ввидение под кожу (в руку или под лопатку (через 15-20 или 1-2 мл)
5 внутримышечное (мак 10 мл (15-20 мин0
6 внутривенное медл. Видение (эффект сразу)
7 внутри артериальный (хирургия)
8 внутрисердечный(попасть влевый желудочек сердца)
9 в целепростиральную жидкость (спинномозговую
10иголяционный (дыхательные пути аэрозоль)
11накожный (мази,кремы,примочки)
Всасывание — процесс поступления лекарства из места введения в кровеносное русло. Независимо от пути введения скорость всасывания препарата определяется тремя факторами: а) лекарственной формой (таблетки, свечи, аэрозоли); б) растворимостью в тканях; в) кровотоком в месте введения.
Существует ряд последовательных этапов всасывания лекарственных средств через биологические барьеры:
1) Пассивная диффузия. Таким путем проникают хорошо растворимые в липоидах лекарственные вещества. Скорость всасывания определяется разностью его концентрации с внешней и внутренней стороны мембраны;
2) Активный транспорт. В этом случае перемещение веществ через мембраны происходит с помощью транспортных систем, содержащихся в самих мембранах;
3) Фильтрация. Вследствие фильтрации лекарства проникают через поры, имеющиеся в мембранах (вода, некоторые ионы и мелкие гидрофильные молекулы лекарственных веществ). Интенсивность фильтрации зависит от гидростатического и осмотического давления;
4) Пиноцитоз. Процесс транспорта осуществляется посредством образования из структур клеточных мембран специальных пузырьков, в которых заключены частицы лекарственного вещества. Пузырьки перемещаются к противоположной стороне мембраны и высвобождают свое содержимое.
|
|
|
Распределение. После введения в кровеносное русло лекарственное вещество распределяется по всем тканям организма. Распределение лекарственного вещества определяется его растворимостью в липидах, качеством связи с белками плазмы крови, интенсивностью регионарного кровотока и другими факторами.
Значительная часть лекарства в первое время после всасывания попадает в те органы и ткани, которые наиболее активно кровоснабжаются (сердце, печень, легкие, почки).
Многие естественные вещества циркулируют в плазме частично в свободном виде, а частично в связанном состоянии с белками плазмы. Лекарственные средства также циркулируют как в связанном, так и в свободном состоянии. Важно, что фармакологически активна только свободная, несвязанная фракция препарата, а связанная с протеином представляет собой биологически неактивное соединение. Соединение и распад комплекса препарата с белком плазмы происходят как правило быстро.
Метаболизм (биотрансформация) — это комплекс физико-химических и биохимических превращений, которым подвергаются лекарственные вещества в организме. В результате образуются метаболиты (водорастворимые вещества), которые легко выводятся из организма.
В результате биотрансформации вещества приобретают большой заряд (становятся более полярными) и как следствие большую гидрофильность, т. е. растворимость в воде. Подобное изменение химической структуры влечет за собой изменение фармакологических свойств (как правило, уменьшение активности), скорости выделения из организма.
Это происходит по двум основным направлениям: а) снижение растворимости препаратов в жирах и б) снижение их биологической активности.
Этапы метаболизма: Гидроксилирование. Диметилирование. Окисление. Образование сульфоксидов.
Выделяют два типа метаболизма лекарственных препаратов в организме:
|
|
|
Несинтетические реакции метаболизма лекарств, осуществляемые ферментами. К несинтетическим реакциям относится окисление, восстановление и гидролиз. Они разделяют на катализируемые ферментами лизосом клеток (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).
Синтетические реакции, которые реализуются с помощью эндогенных субстратов. В основе этих реакций лежит конъюгация лекарственных препаратов с эндогенными субстратами (глюкуроновая кислота, глицин, сульфаты, вода и др.).
Элиминация. Различают несколько путей выведения (экскреции) лекарственных веществ и их метаболитов из организма: с калом, мочой, выдыхаемым воздухом, слюнными, потовыми, слезными и молочными железами.
Элиминация через кишечник.
После приема препарата внутрь для системного действия часть его, не абсорбируясь, может экскретироваться с каловыми массами. Иногда внутрь принимают лекарственные средства, специально не предназначенные для абсорбции в кишечнике (например, неомицин). Под влиянием ферментов и бактериальной микрофлоры желудочно-кишечного тракта лекарственные препараты могут превращаться в другие соединения, которые вновь могут доставляться в печень, где и проходит новый цикл.
К важнейшим механизмам, способствующим активному транспорту препарата в кишечник, относится билиарная экскреция (печенью). Из печени с помощью активных транспортных систем лекарственные вещества в виде метаболитов или, не изменяясь, поступают в желчь, затем в кишечник, где и выводятся с калом.
Степень выведения лекарственных веществ печенью следует учитывать при лечении больных, страдающих болезнями печени и воспалительными заболеваниями желчных путей.
Элиминация через легкие. Легкие служат основным путем введения и элиминации летучих анестезирующих средств. В других случаях медикаментозной терапии их роль в элиминации невелика.
Элиминация лекарственных веществ грудным молоком. Лекарственные вещества, содержащиеся в плазме кормящих женщин, экскретируются с молоком; их количества в нем слишком малы для того, чтобы существенным образом влиять на их элиминацию. Однако иногда лекарственные средства, попадающие в организм грудного ребенка, могут оказывать на него существенное воздействие (снотворные, анальгетики и др.).
|
|
|
