 |
Теория. Снотворные- агонисты бензодиазепиновых рецепторов. Классификация, механизм действия, фармакологические эффекты, применение, побочное действия
|
|
|
|
1. производные бензодиазепина: -Нитразепам -Фенaзепам -Нозепам -Лоразепам -Диазепам
2. препараты разного химического строения -Золпидем -Зопиклон
Механизм снотворного действия бензодиазепинов связывают с их взаимодействием со специальными бензодиазепиновыми рецепторами. Последние являются частью макромолекулярного комплекса, включающего рецепторы, чувствительные к ГАМК, бензодиазепинам и барбитуратам, а также хлорные каналы.За счет аллостерического взаимодействия со специфическими рецепторами бензодиазепины повышают аффинитет ГАМК к ГАМКА-рецепторам и усиливают тормозное действие ГАМК. Происходит более частое открывание ионофоров хлора. При этом повышается поступление ионов хлора внутрь нейронов, что приводит к увеличению тормозного постсинаптического потенциала.
Бензодиазепины вызывают сон продолжительностью в 6-8 ч. Однако, чем длительнее действие препарата, тем больше вероятность последействия, которое проявляется в течение дня в виде седативного эффекта, замедления двигательных реакций, нарушений памяти. При повторных назначениях препараты кумулируют в прямой зависимости от длительности их действия.
а) в меньшей степени изменяет структуру сна; б) обладает большей широтой терапевтического действия и поэтому меньше опасность острого отравления; в) менее выражена индукция микросомальных ферментов печени; г) меньше риск развития лекарственной зависимости (однако учитывать это необходимо).
используют бензодиазепины когда бессионца -один из проявлений невроза (беспокойство, тревога).
Бензодиазепины мало влияют на нормальную структуру сна
Вариант 22
1. Седативное средство растительного происхождения
|
|
|
Rp: Tincturae Valerianae 30ml
Ds по 20 капель 3 раза в день
2. Фторсодержащий мощный психотик
Rp:Sol.Phtorphenazini 0,25% 1ml
D.S. 0,5 ml Внутримышечно
3. Барбитурат при гипербилирубинемии
Rp: Phenobarbitali 0,05 №10
Ds по 1 таблетке 2 раза в день
4. Агонист-антагонист опиодных рецепторов, превосходящий морфин по анальгетической активности
Rp:Sol.Butorphanoli 0,2% 1ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S. по 1 мл в\в каждые 4 часа
5. Производное пиразолона при гипертермии
Rp:Tab.Analgini 0,5 №10
D.S. после еды по 1 таб.
6. Препарат для инфильтрационной анестезии
Rp: Sol Anaesthesini 0,25%-10ml
Dtd №5 in amp
S для инфильтрационной анастезии
7. Средство при сухом кашле
Rp:Tab. “Codterpinum” №10
D.S. по 1 таб.2-3 раза в день
8. Аналептик без пробуждающего действия
Rp: Sol Aethimizoli 1%-3ml
Dtd #5 in amp
S в/м 3мл 2 р/день
9. Анксиолитик при неврозе
Rp: Tab.Diazepami 0.005 № 20
D.S. Пo ½ таб. 3 р/д.
10. Противоэпилептическое средство при психомоторных припадках
Rp:Tab.Carbamazepini 0,1 20
D.S. по 1 таблетке 3 раза в день
Теория. Ненаркотические анальгетики. Классификация, механизм действия, основные фармакологические эффекты. применение побочные эффекты
1. Производные салициловой кислоты: -Ацетилсалициловая кислота (аспирин)
2. Производные пиразолона: -Анальгин -Бутадион 3. Производные анилина: -Парацетамол
4. Производные пропионовой кислоты: -Ибупрофен
5. Производные уксусной кислоты:
а) производные индолуксусной кислоты: -Индометацин
б) производные фенилуксусной кислоты: -Диклофенак-натрий
6. Оксикамы: -Пироксикам
не обладают психотропным эффектом, не вызывают эйфории, не приводят к лекарственной зависимости, наркомании, не обладают снотворным эффектом. Они не угнетают дыхательный центр и не обладают противокашлевым действием. Анальгетический эффект по сравнению с наркотическими анальгетиками менее выражен. Эти анальгетики купируют преимущественно боли воспалительной природы
Эффекты(основные) 1. Анальгезирующий 2. Противовоспалительный 3. Жаропонижающий
|
|
|
Механизм аналъгезирующего действия1.Угнетение синтеза ПГ Е2 и I2 (ингибированиеЦОГ) снижается чувствительность ноцицепторов, что сокращает количество болевых импульсов 2. Уменьшение экссудации, 3. нарушения суммации боли на уровне таламуса.
Механизм жаропонижающего действия ингибирование ЦОГ, в результате чего снижается количество ПГ Е2 •
Механизм противовоспалительного действия
1. Влияние на альтерацию. Стабилизируют мембраны лизосом и снижают выброс ферментов
2. Влияние на экссудацию. 1) угнетение циклооксигеназы 2) снижение эффективности медиаторов 3) снижения активн гиалуронидазы; 4) тормозится синтез макроэргов 3. Влияние на пролиферацию. 1) снижается активн гуанилатциклазы,снижение синтеза коллагена 2) огр. активность серотонина и брадикинина 3) снижается синтез кислых мукополисахаридов
Побочка: аллергия нарушю ф-ции ЖКТ, ульцерогенное действие, геморрагический синдром провокация спазма бронхов снижение диуреза гипогликемия шум в ушах, ослабление слуха, беспокойство.
Вариант 23
1. Психостимулятор при астеническом состоянии
Rp: Tab Bemithyli 0,125 #30
Ds по 2 таб 3р в день после еды
2. Дыхательный аналептик
Rp: Sol. Camphorae oleosae 20% - 2 ml
D.t.d. № 6 in amp.
S. Пo 2 мл п/к.
3. Неингаляционное наркозное средство короткого действия
Rp:Sol.Propanidi 5% 10ml
D.t.d № 10 in ampull.
S. в\в медленно
4. Нейролептик, производное тиоксантена
Rp: Tab Chlorprothixene 0,015 №20
D.S.по 1таб 3р/д
5. Производное индолуксусной кислоты при ревматоидном артрите
Rp: Ung Indometacini 10%-40,0
Ds для втираний
6. Нерастворимый местный анестетик для анестезии слизистых
Rp: Ung.Anaesthesini 5% 10,0
D.S. Наружное применение
7. Конкурентный антагонист барбитуратов
Rp: Sol. Bemegridi 0.5% - 10 ml
D.t.d. № 10 in amp
S. В/в медленно 5-10 мл
8. Противопаркинсоническое средство- агонист дофаминовых рецепторов
Rp: Tab Bromocriptini 0,01 №30
Ds по 1 таб 3р в день
9. Пиперазиновое производное фенотиазина при неукротимой рвоте
Rp:Tab.Triftazini 0,001 10
D.S. по 1 таблетке 2 р\д
10. Анксиолитик как противосудорожное
Rp: Sol. Sibazoni 0.5% - 2 ml
D.t.d. № 6 in amp.
S. В/в медленно
|
|
|
