 |
3.5.4 Фармакологическая активность.
|
|
|
|
3. 5. 4 Фармакологическая активность.
Трава астрагала шерстистоцветкового обладает успокаивающим, сосудорасширяющим, кардиотоническим и диуретическим (за счет флавоноидов) свойствами. Все это оказывает гипотензивный эффект: увеличивает клубочковую фильтрацию, расширяет почечные сосуды и улучшает гемодинамику, как следствие, повышает диурез; замедляет темп сокращений сердца одновременно с повышением его сократительной способности, расширяет коронарные сосуды, благодаря тритерпенам [14, 39].
При клиническом исследовании астрагала обнаружено пролонгирование действия наркотиков и снотворных, улучшение мозгового кровообращения и повышение устойчивости к гипоксии мозга [40].
В данном растении содержится комплекс токоферола и селена, требующийся для мышечной деятельности. При местном применении оказывает ранозаживляющее действие, нормализует функцию свертывающей и антисвертывающей систем крови [11, 40].
3. 5. 5 ЛС и БАДы на основе астрагала шерстистоцветкового.
Трава астрагала шерстистоцветкового не используется в качестве ЛС и редко встречается в форме БАДов и ЛРС, что объяснимо включением данного растения в Красные книги тех стран, где произрастает в диком виде. Его культивирование открывает перспективы в фитотерапии АГ. На территории РБ зарегистрирован лишь один производитель ЛРС.
Компанией «Хорст» (Россия) выпускается
· сырье растительное (25 г) «Астрагал шерстистоцветковый»;
· показания к применению соответствуют фармакологичекой активности растения: ранняя АГ, хроническая сердечная недостаточность, депрессия и переутомление, профилактика ОРВИ;
· противопоказания: гиперчувствительность, беременность, лактация.
|
|
|
В странах Восточной Европы применяются монокомпонентные БАДы в виде капсул для поддержания иммунитета и функций половых систем [38, 40].
3. 6 Раувольфия змеиная (индийский змеиный корень)
Rauwolfia serpentine Benth.
3. 6. 1 Научная классификация. Ботаническое описание.
Порядок: Горечавкоцветные (Gentianales)
Семейство: Кутровые (Apocynaceae)
Род: Раувольфия (Rauwolfia)
Вид: Раувольфия змеиная (Rauwolfia serpentine)
Раувольфия змеиная — вечнозеленый многолетний полукустарник высотой до 1-1, 5 м. Имеет стержневой изогнутый корень с крупными боковыми корнями серовато-ржавого цвета. Стебель приподнимающийся, покрыт беловатой пробкой и содержит млечный сок.
Листья короткочерешковые, мутовчатые по 3-4 продолговато-эллиптических, обратнояйцевидных или ланцетных листочка 8-18 см в длину, плотные, голые и блестящие.
Рис. 3. 9 – Раувольфия змеиная
Розовые, белые или красные пятичленные цветки собраны в густые зонтиковидные соцветия на ярко-красных цветоножках с чашелистиками. Плоды растения красные, состоят из двух сросшихся сочных костянок [15, 16, 22].
3. 6. 2 Ареал распространения. Заготовка, сушка ЛРС.
Растение произрастает в Индии, Таиланде, Бирме, Индонезии, Шри-Ланке по опушкам влажных тропических лесов. Культивируется в странах Юго-Восточной Азии и Африки, осваивается в Грузии [15].
В качестве ЛРС заготавливают корни (Rauwolfiae serpentinae radix), выкапывают их осенью в стадию плодоношения на 3-4 год жизни растения. Промывают, очищают от грязи, стараясь не повредить бурую кору, наиболее богатую алкалоидами (при ее повреждении сырье считается дефектным), режут на куски. Сушат на открытом воздухе на солнце, в тени или в сушилках при 40-50°С [11, 16].
3. 6. 3 Химический состав и числовые показатели по ГФ РБ.
Корни раувольфии содержат около 60 индольных алкалоидов (1-2%): резерпин, резерпинин, ресцинамин, серпентин, серпин, иохимбин, раупин, аймалин, аймалицин, аймалинин, тебаин; крахмал, смолы и стеролы [11, 40].
|
|
|
ЛРС не является фармакопейным на территории Беларуси. Согласно монографии ВОЗ от 1999г. должно содержать не менее 0, 1% алкалоидов в пересчете на резерпин в сухом сырье [13, 40].
Числовые показатели корней раувольфии по монографии ВОЗ:
· Допустимые примеси. Несырьевые части растения: стеблей — не более 2%. Органические примеси — не более 3%.
· Потеря в массе при высушивании: не более 12, 0%.
· Общая зола: не более 10, 0%.
· Зола, нерастворимая в хлористоводородной кислоте: не более 2, 0%.
3. 6. 4 Фармакологическая активность.
Эффекты корней раувольфии обусловлены содержащимися алкалоидами, оказывающими схожее действие, и преимущественно резерпином, который в рандомизированном проспективном плацебо-контролируемом исследовании с участием 389 пациентов с АГ за 7–10 лет продемонстрировал снижение ДАД в среднем на 10 мм рт. ст., а САД на 16 мм рт. ст. [12].
Будучи симпатолитиком, резерпин действует путем необратимого связывания с рецептором VMAT-2 на везикулах и способствует высвобождению катехоламинов из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний, заставляя резервные везикулы просачиваться в цитозоль нейронов. Данные нейромедиаторы инактивируются под действием моноаминоксидазы, что по механизму обратной связи ведет к уменьшению выхода катехоламинов в синаптическую щель и ослаблению адренергического влияния СНС, в том числе на рецепторы сердца и кровеносных сосудов. Гипотензивный эффект связан со снижением сердечного выброса крови, с уменьшением ОПСС, а также с ингибирующим влиянием на прессорные центры. Действие резерпина развивается медленно и сохраняется на длительное время [16, 41].
Подобно β –адреноблокатору, при действии резерпина развивается брадикардия и миоз, стимулируется активность ЖКТ, углубляется дыхание, что свидетельствует об угнетении адренергических механизмов и преобладании холинергическиих эффектов. Данный алкалоид обладает седативными свойствами, вызывает сонливость, близкую к физиологической, потенцирует действие снотворных и наркотиков [11, 16].
|
|
|
Одним из побочных эффектов, также была отмечена депрессия у 8, 2% пациентов, поскольку адренолитическое действие резерпина распространяется и на ЦНС. Истощение биогенных аминов в тканях мозга (серотонин, дофамин и норэпинефрин) привело к усилению депрессивного поведения у различных видов грызунов при исследовании в Оклахоме, в связи с увеличением количества рецепторов на поверхности клеток, что создает эффект гиперчувствительности к нейромедиаторам при их низкой концентрации. Резерпин вызывал такие заметные изменения в поведении грызунов, как акинезия и гипотермия [41].
Помимо резерпининдуцированной депрессии может развиться диада боль-депрессия, включающая в себя патологические изменения нейроэндокринной и иммунной систем организма [41].
В современной клинической практике резерпинсодержащие антигипертензивные средства не являются препаратами выбора и ввиду многочисленных побочных эффектов были переведены во вторую линию. Обзор исследований с 1946г. по 2016г. подтверждает эффективность резерпина как действующего вещества и его активность наряду с передовыми ЛС, но оправдывает переход с первой линии лишь нежелательными эффектами [42].
В сравнении с резерпином сумма алкалоидов оказывает более мягкое гипотензивное и седативное действие. Аймалин проявляет антиаритмическую, умеренную гипотензивную, но не нейролептическую активность. Он тормозит проводимость и понижает возбудимость миокарда, удлиняя рефрактерный период, подавляет экстраобразование импульсов [11].
|
|
|
