 |
Определение фармакологических групп препаратов
|
|
|
|
Средства для лечения ХСН.
I. Основные – эффект которых доказан, не вызывает сомнений и которые рекомендованы во всем мире.
1. ИАПФ – всем больным СН, не зависимо от этиологии, стадии и декомпенсации.
2. Диуретики (Д) – показаны всем больным при клинических симптомах ХСН, связанных с суточной задержкой воды и натрия.
3. Сердечные гликозиды (СГ) – средство выбора при мерцательной аритмии (МА).
4. β-адреноблокаторы (БАБ) – дополнительно к ИАПФ.
5. Антагонисты рецепторов к альдостерону (альдактон) – при выраженной ХСН, совместно с ИАПФ.
II. Дополнительные – эффективность и безопасность которых показана в крупных исследованиях, но требует уточнения.
1. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (лозартан и др.) – при плохой переносимости ИАПФ.
2. амиодарон или соталол – у больных с жизнеугрожающими нарушениями сердечного ритма.
3. ингибиторы возопептидаз (омопатрилат) – новый нейрогормональный модулятор, возможно превосходящий по эффективности ИАПФ. Требуется уточнить его безопасность.
III. Вспомогательные – эффекты которых и влияние на прогноз ХСН не доказаны, но их применение диктуется определенными клиническими ситуациями.
1. Периферические вазодилататоры (нитраты) – при сопутствующей стенокардии.
2. Блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин) – дополнительно к ИАПФ при стенокардии и артериальной гипертензии.
3. Антиаритмики – при опасных для жизни желудочковых аритмиях.
4. Аспирин – у больных после перенесенного инфаркта миокарда.
5. Кортикостероиды – при упорной гипотонии.
6. Негликозидные кардиотоники – при обострениях ХСН с упорной гипотонией.
7. Непрямые антикоагулянты – при мерцательной аритмии (МА), внутрисердечных тромбозах, после операций на сердце.
|
|
|
8. Статины – при дислипидемиях.
Классификация диуретиков
1. По выраженности натрийуретического эффекта
A) Сильнодействующие (вызывающие экскрецию 15 - 20%
профильтрованного натрия)
- органические соединения ртути (в настоящее время не используются в клинической практике)
- произвозные сульфамонлантраниловой кислоты (фуросемид, буметанид, торасемид)
- производные фенилуксусной кислоты (этакриновая кислота, индакринон)
Б) С умеренно выраженным натрийуретическим эффектом
- производные бензотиадиазина (тиазиды и гидротиазиды) -гидрохлортиазид, политиазид
- сходные по механизму канальцевого действия с тиазидными диуретиками гетероциклические соединения - хлорталидон, клопамид, индапамид, ксипамид
B) Слабодействующие (вызывающие экскрецию менее 5%
профильтрованного натрия)
- калийсберегающие (амилорид, триамтерон, спиронолактон)
- ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид)
- осмотические диуретики (маннитол, мочевина, глицерин
2. По характеру вызываемого диуретического эффекта:
A) вызывающие преимущественно водный диурез - осмотические диуретики
Б) салуретики, усиливающие выделение из организма ионов натрия, калия, хлора, фосфора - петлевые, тиазидные и тиазидоподобные диуретики
B) калийсберегающие препараты, усиливающие выделение
натрия и блокирующие выделения калия - спиронолактон,
амилорид, триамтерен.
3. По точке приложения действия:
А) действующие на проксимальный каналец нефрона - ингибиторы карбоангидразы, осмотические диуретики
Б) действующие на кортикальный сегмент петли Генле - тиазидные и тиазидоподобные диуретики
В) действующие на всем протяжении петли Генле – петлевые диуретики
Г) действующие на дистальный каналец нефрона - калийсберегающие диуретики
|
|
|
4. По скорости наступления диуреза и его продолжительности
A) сильные мочегонные препараты (петлевые и осмотические
диуретики), вызывающие быстрый мочегонный эффект
Б) препараты средней продолжительности и скорости действия (тиазидные и тиазидоподобные диуретики а также амилорид и триамтерен)
B) препараты с отсроченным и продолжительным эффектом
(хлорталидон и верошпирон)
5. По влиянию на кислотно-щелочное равновесие крови:
A) вызывающие выраженный метаболитический ацидоз (аммония хлорид, диакарб)
Б) вызывающие выраженный метаболитический алкалоз (ртутные диуретики)
B) вызывающие умеренный метаболитический ацидоз при
длительном лечении высокими дозами (калийсберегающие
диуретики)
Г) вызывающие умеренный метаболитический алкалоз при длительном лечении высокими дозами (петлевые и тиазидные диуретики)
6. По влиянию на выведение калия:
A) выраженные калийуретики (препараты, действующие на
кортикальный сегмент петли Генле)
Б) средние калийуретики (петлевые диуретики)
B) малые калийуретики (осмотические диуретики)
Г) калийсберегающие диуретики (верошпирон, амилорид, триамтерен)
7. По влиянию на экскрецию кальция
А) уменьшающие экскрецию и увеличивающие кальциемию (препараты действующие на кортикальный сегмент петли Генте)
Б) увеличивающие экскрецию кальция (петлевые диуретики)
Классификация ингибиторов АПФ.
° 1 группа – препараты, содержащие SH-группу (каптоприл, алациприл, зофеноприл).
° 2 группа – карбоксилалкилдипептиды (эналаприл, лизиноприл, рамиприл, периндоприл, трандалоприл).
° 3 группа – содержащие фосфинильную группу (фозиноприл).
Классификация кардиотонических средств.
I класс – позитивная инотропия, связанная с усилением трансмембранного тока кальция внутри кардиомиоцитов с увеличением содержания цАМФ.
- I А - b-адренергическая стимуляция, которая активирует G-протеин аденилатциклазы (добутамин) ®b1, ибопамин, ксамотерол, корвин. (b2 адреномиметики – сальбутамол, пирбутерол в дозах > среднетерапевтич.).
- I В – ингибиция фосфодиэстеразы, которая снижает скорость катаболизма цАМФ.
Специфические ингибиторы фосфодиэстеразы III – (амринон, милренон), эноксимон.
|
|
|
Неспецифические ингибиторы фосфодиэстеразы – (метилксантины: эуфиллин, кофеин, теофиллин).
Достоинством ингибиторов фосфодиэстеразы является сочетание положительной инотропии с вазодилатацией. Отрицательное их качество состоит в том, что они вызывают склонность к аритмиям, увеличивая этим летальность при длительном применении.
- I С – прямая активация аденилатциклазы (форсколин). Он удлиняет продолжительность потенциала действия, при этом частота сердечного ритма обычно увеличивается.
- увеличивает синтез аденилатциклазы и глюкагон.
- I Д – модуляция кальциевых каналов L-типа (BAYK 8644). Его эффекты могут быть полностью устранены под влиянием нифедилпинина и других дигидропиридинов.
II класс – препараты этого класса усиливают внутриклеточную активность натрия различными путями.
- II А – торможение натрий-калиевого насоса. Блокаторы натрийкалиевой АТФазы повышают уровень внутриклеточного натрия у уменьшают натрий-калиевый обмен с повышением внутриклеточного содержания кальция (с одновременным уменьшением внутриклеточного калия).
Это сердечные гликозиды:
1. Неполярные жирорастворимые:
- длительного действия (дигитоксин);
- средней длительности (целанид, дигоксин).
2. Полярные:
- короткого действия (строфантин).
- II В – усиление трансмембранного притока натрия через вольтаж чувствительные натриевые каналы (LPJ 201-106). Но их не применяют в клинике из-за общей токсичности, хотя они и обладают ещё вазодилатацией.
III класс – препараты этого класса усиливают чувствительность миофиламентов к кальцию.
Это такие новые препараты как левосимедан, пимодендан, сульфамазол, адибендан. В этот класс относят ещё и такие метилксантины как кофеин, теофиллин. Левосимендан сочетает эффекты сенситизации кальция и небольшого торможения ФДЭ III, что может приводить к вазодилатации и укорочению механической систолы.
IV класс - препараты, удлиняющие реполяризацию, усиливающие сократимость. (Альмокалант, веснарион, дофетилид). Вызывают накопление кальция в миокарде и частично ингибируют фосфодиэстеразу III (ФДЭ III). Веснарион урежает сердечный ритм и уменьшает летальность больных с ХСН.
|
|
|
