 |
Противовоспалительные, болеутоляющие лекарственные средства
|
|
|
|
Эти препараты снимают или облегчают боль, но не борются с воспалением, в отличие от НПВС. Чаще всего их прописывают при лечении остеоартрита и других невоспалительных, но болезненных форм артрита. Некоторые из них продаются без рецепта. Но в любом случае применять эти препараты следует только после консультации врача.
Такие препараты могут содержать парацетамол, кодеин, аспирин (ацетилсалициловая кислота) или комбинацию этих веществ. При правильном применении этих препаратов редко возникают побочные эффекты. Аспирин, однако, может вызывать боль в желудке, кодеин - тошноту и запоры.
Для снятия воспаления и боли в суставах используются следующие группы препаратов:
- НПВС - нестероидные противовоспалительные средства;
- глюкокортикостероиды;
- миорелаксанты;
- антидепрессанты;
- ГАМК-эргические антиконвульсанты;
- инъекции местных анестетиков в триггерные точки;
- блокада суставов введением местных анестетиков и кортикостероидов;
- эпидуральное введение анестетиков и кортикостероидов;
- венотоники.
Хотелось бы отдельно остановиться на НПВС (нестероидные противовоспалительные средства), так это самые популярные препараты, применяемые при заболевании суставов. Это объясняется тем, что они обладают противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами.
В настоящее время в класс НПВС входят около 40 оригинальных лекарственных препаратов, которые по химической структуре подразделяются на несколько групп: производные салициловой, индоловой, гетероарилуксусной, пропионовой, эноликовой кислот, производные пиразолона, коксибы и др. Несмотря на определенные различия в химической структуре и имеющиеся особенности, все НПВС обладают общими фармакологическими (подавляют развитие отека, гиперемии и боли, связанных с воспалением, уменьшают выраженность лихорадки) и побочными (поражение ЖКТ, нарушение почечного кровотока, угнетение агрегации тромбоцитов и др.) эффектами.
|
|
|
Нестероидные противовоспалительные средства обладают разной степенью выраженности анальгезирующего и противовоспалительного действия.
По способности снимать болевой синдром, НПВС можно расположить в следующей последовательности (по степени убывания):
. кеторолак (кетанов, кетальгин),
. теноксикам (Артоксан)
. диклофенак (Вольтарен, Диклонат, Ортофен, Наклофен и проч.)
. индометацин
. анальгин
. пироксикам
. напроксен
. ибупрофен
. фенилбутазон (бутадион)
По длительности действия: самый длительный эффект при парентеральном введении (внутримышечном и внутривенном ведении) 65 - 72 часа наблюдается у теноксикама (Артоксан).
Противовоспалительный эффект у НПВС распределяется следующим образом:
. Индометацин
. диклофенак
. теноксикам (Артоксан)
. мелоксикам
. напроксен, фенилбутазон, ибупрофен, кетопрофен
. кеторолак.
Основным побочным эффектом НПВС является негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Препараты, которые селективно воздействуют на ЦОГ-2, обладают наименее выраженным побочным действием. И наоборот, если ЦОГ-1 угнетается больше чем ЦОГ-2, побочные эффекты проявляются сильнее.
Например, ацетилсалициловая кислота, индометацин, пироксикам, ибупрофен ингибируют ЦОГ- 1 в большей степени, чем ЦОГ- 2., поэтому эти препараты наиболее сильно раздражают слизистую ЖКТ. Наиболее широко применяемый НПВС диклофенак в одинаковой степени угнетает оба изофермента.
К селективным или избирательным ингибиторам ЦОГ-2 относят нимесулид (нимесил), мелоксикам (Мовалис), набуметон. Однако необходимо учитывать, что с повышением дозы их селективность в значительной степени ослабляется.
|
|
|
артрит лечение сустав лекарственный
Высокоселективными или специфическими ингибиторами ЦОГ-2 являются коксибы: целекоксиб, рофекоксиб, валдекоксиб, парекоксиб, лумиракоксиб, эторикокосиб и др. Эти препараты практически не оказывают негативного влияния на ЖКТ. Однако, достигнув за счет такой селективности самого низкого в классе НПВС риска желудочно-кишечных осложнений, получаем повышение риска тромботических сердечно-сосудистых осложнений.
НПВС отличаются еще по локализации действия в организме. Можно выделить препараты действие, которых выражено:
- в периферических тканях / диклофенак, индометацин
- на уровне центральной нервной системы / парацетамол
- препараты, действие которых выражено и на уровне центральной нервной системы и в периферических тканях /теноксикам (Артоксан).
Кроме поражения ЖКТ, для НПВС в различной степени характерно нефротоксическое, гепатотоксичкое, ототоксическое и прочие побочные эффекты.
С целью улучшения переносимости и сведения к минимуму действия НПВС на ЖКТ, рекомендуется:
1. Комбинирование их приема с ингибиторами протонной помпы (омепразол, эзомепразол), Н2-гистаминоблокаторами или гастропротекторами; изменение тактики дозирования НПВС (снижение дозы);
2. Применение кишечно-растворимых лекарственных форм препаратов;
. Переход на парентеральное (внутримышечное), ректальное (в виде свечей) или местное (в виде гелей, мазей) введение НПВС.
. Применение специфических ингибиторов ЦОГ-2.
В некоторых случаях, целесообразным является применение комбинированных препаратов, сочетающих в себе действие различных НПВС. Например, комбинация диклофенака и парацетамола: Парадик, Диклофенак плюс.
Применение различных лекарственных форм НПС позволяет добиться разных результатов, которые необходимы в зависимости от характера болезни. Например, внутримышечное введение НПВС позволяет добиться быстрого снятия болевого синдрома, т. к. максимальная концентрация в плазме достигается через 10-20 минут.
Ректальное применение (в виде свечей) позволяет значительно снизить отрицательное влияние НПВС на ЖКТ и получить снятие болевого синдрома уже через 20-30 минут.
|
|
|
При применении таблеток и капсул максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. На данный момент на рынке присутствует диклофенак в виде таблеток в ретардированной и рапидной формах. Форма ретард (Диклоберл ретард, Реводина ретард и проч.) характеризуется медленным высвобождением действующего вещества, что позволяет получить прологированный эффект и принимать препарат 1 раз в сутки.
В форме рапид (Вольтарен рапид) действующее вещество быстро всасывается в ЖКТ и терапевтический эффект наступает уже через 10-15 мин. Эта форма удобна, когда необходимо быстро снять боль.
|
|
|
