Интервал возрастных суточных доз в мг (средние – максимальные).

препарат	3-6 лет	7-14 лет	15-18 лет
Алпразолам (ксанакс)	-	-	0,125-1,5
Диазепам	1-5	2,5-10	5-20
Зопиклон (имован)	-	-	7,5-15
Лоразепам (мерлит)	-	0,5-1	1-3
Медазепам	-	5-20	20-40
Нитразепам (радедорм, эуноктин)	1,25-2,5	2,5-5	2.5-7,5
Тофизопам (гранадаксин)	-	25-50	50-100
Феназепам	0,125-0,25	0,25-1	1-3
Флунитразепам (рогипнол)	-	-	1-2
Хлордиазепоксид (элениум)	5-10	10-20	10-50

 

 

Вопросы для самоконтроля:

1. Спектр применения транквилизаторов, причины ограничения приема транквилизаторов.

2. Понятие «дневной транквилизатор», перечислите дневные транквилизаторы.

4.1.3. Гипнотики (снотворные средства)

Каждому врачу, который в своей практике сталкивается с больными, жалующимися на нарушения сна, еще до выбора медикаментозного лечения необходимо провести правильную диагностику инсомнии. Целью ее является дифференцированная оценка нарушений сна, возникающих при разных соматических и психических заболеваниях.

В современной психофармакотерапии существует понятие «идеального» гипнотика, который характеризуется быстротой всасывания, легкостью проникновения через гематоэнцефалический барьер, продолжительностью действия, «перекрывающего» период сна, но не распространяющего на дневное время, т.е. не вызывающего явлений последействия или седативного эффекта в дневное время. Последняя характеристика гипнотиков особенно важна в амбулаторной практике, где лечение больного не должно приводить к сонливости в дневные часы, вялости, замедленному течению мыслей, трудностям концентрации внимания и снижению работоспособности. Кроме того, желаемые свойства гипнотиков включают отсутствие толерантности к гипнотическому эффекту при непрерывном применении препарата, феномена

«отдачи» («rebound» инсомния) или эффектов отмены, нежелательных взаимодействий с алкоголем и побочньпс эффектов. Более того, у них должны быть широкая граница безопасности, позволяющая использовать гипнотик у больных пожилого возраста, с легкой и средней степенью выраженности заболеваний печени и почек, низкий риск несчастных случаев при приеме мегадоз (например, с целью суицида), а также низкий риск злоупотребления.

К числу современных гипнотиков, приближающихся к числу «идеальных», относятся золпиден, зопиклон, мидизолам, нитразепам, темазепам,

флунитразепам, флуразепам. Сомнолетным эффектом обладают также многие анксиолитические и другие психотропные препараты.

При лечении нарушений сна применяются этиологический, патогенетический и симптоматический подходы. При этом используются многие методы и средства, эффективность которых различна и зависит от нозологической формы, клинических синдромов, особенностей личности больных.

В связи с важной ролью эмоций в механизмах сна с целью регуляции его расстройств все шире используется методы и средства с непосредственным воздействием на эмоционально-мотивационную сферу. Отсюда - использование транквилизаторов, постепенно оттесняющих в широкой клинической практике традиционные еще в недавнем прошлом фармакологические препараты группы барбитуратов, и других средств лечения нарушений сна.

С учетом этого возможен выбор индивидуальной терапевтической тактики и соответствующего ей набора снотворных средств. При фармакотерапии важен не только выбор препарата, но и правильное распределение его доз в течение суток. Терапия нарушений сна не может ограничиваться назначением снотворных препаратов. Она должна быть комплексной и предусматривать лечение основного заболевания.

Золпидем (ивадал) относится к группе небензодиазепиновых производных снотворных средств. Отличается избирательностью гипнотического эффекта с отсутствием нежелательных миорелаксирующих и седативньгх свойств. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому принимается за 20-30 мин. до сна. Период полувыведения наиболее короткий по сравнению с другими гипнотиками (2,5 ч), что объясняет отсутствие нежелательных явлений на следующий день, связанных с сонливостью, снижением психомоторного функционирования.

Рекомендуется для лечения разных видов инсомний, особенно связанных с эмоциональным стрессом, десинхронозом, соматическими заболеваниями., В соматической практике может назначаться больным с хронической болью (артриты, терминальные состояния и многие другие).

Побочные является при применении золпидема возникают редко. Иногда появляются головокружение, нарушение координалции движений и головная боль. Рекомендуемые дозы - 10 мг в день, у больных пожилого возраста - 5 мг.

Зопиклон (имован) относится к современной группе небензодиазепиновых снотворных. Характеризуется быстротой всасывания (наступления снотворного эффекта) и короткой продолжительностью действия

(период полувыведения 3,5-6 ч), что объясняет отсутствие у препарата эффекта последействия на следующий день. Применяется так же, как золпидем, при всех видах инсомнии. Показан для лечения преходящих, ситуационных расстройств сна, возникающих в результате стресса, перенапряжения, изменения привычного ритма жизни, при сменном режиме работы, а также для коррекции сна при изменении часовых поясов. Золпиклон изменяет к лучшему качество сна и сокращает его латентный период. Наиболее частыми побочными эффектами при приеме этого препарата является ощущение горьковатого привкуса во рту, головные боли, головокружения, нарушения координации движения.

Зопиклон применяется в стандартной дозировке 7,5 мг. В случаях резистентности к терапии возможно увеличение дозы до 15 мг.

Мидазолам (флормидал) относится к группе имидозабензодиазепинов. Характеризуется средним временем абсорбции из желудочно-кишечного тракта и коротким периодом полувыведения (1,5-2 ч), которые определяют особенности его гипнотического эффекта.

Рекомендован больным с инсомнией, особенностью которой является преобладание нарушения засыпания. В меньшей степени эффективен у больных с нарушением продолжительности сна, утренней и дневной тревогой.

Побочное действие: слабость, сонливость, усталость, аллергические реакции в виде кожной сыпи, ангионевротического отека.

Рекомендуемая доза 15 мг на ночь. Пожилым и ослабленным больным доза уменьшается до 7,5 мг.

Нитразепам (могадон, радедорм, эуноктин) является одним из первых бензодиазепинов, широко используется в лечебной практике на протяжении более 20 лет. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Имеет длительный период полувыведения. Метаболизируется в печени, при этом восстанавливается нитрогруппа с последующим разрушением и элиминацией с мочой небольшого количества неактивных дериватов. В неизмененном виде выделяется 40% препарата.Оказывает выраженное снотворное действие, влияя в

 

основном на глубину и длительность сна. Снотворное действие наступает через 30-60 мин после приема препарата и продолжается в среднем 8 ч.

Интервал между приемом пищи и лекарства должен быть максимально возможным. Обладает значительным периодом последействия.

Рекомендуется для применения больным с ночными, ранними утренними пробуждениями и утренней тревогой.

Побочное действие: по утрам возможны остаточная усталость, нарушение концентрации внимания, замедление психических и моторных реакций. Редко могут наблюдаться головные боли, мышечная слабость, сухость во рту, тошнота, диарея, снижение артериального давления, спутанность сознания, антероградная амнезия.

Применяется в дозе 5-10 мг на ночь за 30-40 мин до сна. Лицам пожилого возраста и ослабленным больным дозу снижают в 2 раза.

Темазепам (сигнопам, нормизон, ресторил) является одним из метаболитов диазепама. Легко абсорбируется и поэтому рекомендуется больным с трудностями засыпания. Метаболизируется в печени посредством дементилирования в оксазепам. Характеризуется длительной фазой распределения. Период полувыведения препарата равен 10 ч, а основных метаболитов - 60 ч. После применения препарата в дозе 20 мг на ночь эффект последействия не наблюдается, хотя при более высокой дозе (30 мг) может обнаруживаться.

Рекомендуется больным с расстройствами засыпания и необходимостью сохранения быстроты психических и моторных реакций на следующий день.

Побочное действие слабо выражено; могут возникнуть сонливость, вялость, тошнота, головокружение, кожный зуд. Рекомендуемая доза - 20-39 мг на ночь.

Триазол (хальцион) является представителем группы триазолодиазепинов. Характеризуется быстрой абсорбцией, коротким периодом полувыведения (около 3 ч), отсутствием длительно действующих

 

активных метаболитов (период полувыведения которых составляет 7 ч) и высокой скоростью элиминации. При ежедневном применении препарата не наблюдается явлений кумуляции и эффекта последействия. Сон наступает через 10-15 мин. после приема препарата и продолжается до 7 ч.

Рекомендуется больным с инсомнией, характеризующейся в основном расстройствами засыпания, а также пациентам, которым необходимо сохранение быстроты психических моторных реакций на следующий день. Менее эффективен в случаях ранних пробуждений и утренней и дневной тревоги.

Побочное действие: сонливость, головокружение, головная боль, атаксия, кожная сыпь, зуд, икота, чувство давления в эпигастрии, диарея, сердцебиения. Реже отмечаются нарушения концентрации внимания, зрения, вкусовых ощущений. При приеме больших доз возможно появление антероградной амнезии, парадоксальных реакций в виде усиления расстройств сна, тревоги, возбуждения.

Рекомендуемая доза 0,25 мг перед сном. Для пожилых и ослабленных больных требуется уменьшение доза до 0,125 мг. Для уменьшения побочных явлений рекомендуется постепенное повышение и снижение дозировок препарата.

флунитразепам (рогипнол) отличается быстрой абсорбцией, которая объясняет быстроту наступления снотворного эффекта препарата. Фармакокинетические исследования показали, что, хотя концентрация препарата в плазме в течение фазы распределения быстро уменьшается, его элиминация происходит сравнительно медленно, из-за чего флунитразепам в

некоторой степени кумулируется в организме. Имеет мало активных метаболитов.

Препарат назначают непосредственно перед сном. Снотворный эффект продолжается 6-8 ч. Практически не вызывает эффекта последействия.

Рекомендуется больным с преобладанием расстройств засыпания и необходимостью сохранения быстроты психических и моторных реакций на следующий день.

 

Побочные действие: усталость, парестезия, головная боль. Редко -замедление психических и моторных реакций, снижение артериального давления, парадоксальные реакции в виде тревоги, возбуждения, нарушения сна.

Средняя доза 1-2 мг на ночь. Пожилым и ослабленным больным дозу снижают до 0,5-1,5.

Флуразепан (далмадорм) характеризуется длительным периодом полувыведения (24-48 ч). Имеет активный метаболит - дезметилдиазепам, который выводится из организма еще медленнее (период полувыведения 65 ч). При ежедневном применении отмечаются признаки кумуляции.

Рекомендуется большинству больных, у которых в инсомнических расстройствах преобладают ночные и ранние утренние пробуждения, утренняя и дневная тревога.

Уменьшение дневной тревоги отмечается при приеме 30 мг на ночь. При снижении дозы до 15 мг ослабляется транквилизирующий эффект препарата. Рекомендуется назначать препарат при замене терапии барбитуратами транквилизаторами-гипнотиками.

Побочное действие: сонливость, головокружение, вялость, слабость. У пожилых пациентов с органическими нарушениями головного мозга возможна парадоксальная реакция в виде возбуждения и спутанности сознания.

У больных, которые принимают гипнотические средства в редких случаях может наблюдаться парадоксальное действие в виде повышения активности и усугубления нарушений сна. При этом могут возникать тревожные расстройства. Снижение дозы или отмена препарата обычно способствует редукции всех парадоксальных проявлений.

 

5.Психостимуляторы

 

Психостимуляторы способны оказывать стимулирующее влияние на функции головного мозга, активируя психическую и физическую деятельность, повышая физическую выносливость и темп интеллектуальной деятельности. К

актропротекторам относятся вещества, отличительной особенностью которых является их высокая антигипоксическая активность и положительное влияние на энергетический обмен головного мозга. Препараты этой группы высокоэффективны при лечение астенических нарушений за счет позитивного влияния на гипоксические механизмы физического и психического утомления.

В механизме психостимулирующего действия лежит центральный симпатомиметический эффект, обусловленный выбросом эндогенных катехоламинов из пресинаптических депо, угнетением обратного захвата медиатора и увеличением его концентрации в синаптической щели, прямым воздействием на постсинаптические адренорецепторы, торможением моноаминоксидазы. К психостимуляторам относят производные фенилалкиламина (фенамин, первитин), фенилалкилпиперидина (метилфенидат), фенилалкилсиднонимина (сиднокарб, сиднофен), метилксантина (кофеин).

В психиатрической практике в нашей стране из числа препаратов этой группы наиболее часто применяются сиднокарб (психостимулятор) и бемитил (актопротектор). К числу психостимуляторов редко используемых в настоящее время в клинической практике, относится сиднофен (по химическому строению и характеру действия близок к сиднокарбу, отличаясь от него менее «резким» психостимулирующим эффектом и незначительно выраженным антидепрессивнцм действием).

Сиднокарб вызывает выраженный психостимулирующий эффект при анергических расстройствах, протекающих с астеническими, адинамическими и апатическими нарушениями. По силе стимулирующего действия превосходит амфетамин, однако активирующий эффект препарата развивается постепенно, он более длителен и не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. В периоде последствия у больных не отмечается слабость и сонливость.

Собственно психотропное действие сиднокарба выражается в появлении вскоре после приема очередной дозы препарата ощущения нарастающей «внутренней»

активности, ускорении психических реакций, улучшении концентрации внимания, появлении ощущения физического комфорта. Наряду с этим обычно несколько повышается настроение. Отмечается усиление моторной и речевой активности, повышение темпа интеллектуальной и физической деятельности. Результатом действия сиднокарба является уменьшение вялости, сонливости и увеличение работоспособности. При наличии депрессии терапевтический стимулирующий эффект сиднокарба обычно не определяется. Напротив, в ряде случаев может наблюдаться обострение депрессивной симптоматики. Обычно при этом в структуре депрессии большое место занимают депрессивно - параноидные расстройства, усиливающиеся под влиянием сиднокарба.

Сиднокарб назначается внутрь в таблетках по 5 и 10 мг. Начальная доза составляет обычно 5 мг, средняя суточная -10-25 мг, максимальная суточная -100-150 мг. Препарат, как правило, применяется однократно или 2 раза в день (утром и днем), суточная доза увеличивается постепенно. Назначать сиднокарб в вечерние часы не рекомендуется. Продолжительность терапии строго индивидуальна, зависит от особенностей заболевания и цели назначения препарата.

Хотя явлений физической и психической зависимости от сиднокарба не выявлено, следует учитывать потенциальную возможность привыкания к препарату, как и к любому стимулирующему средству. В связи с этим продолжительность непрерывного терапевтического курса сиднокарбом, особенно у больных с невротическими расстройствами, наиболее склонных к привыканию к препаратам стимулирующего и транквилизирующего действия,

не должна превышать 3-4 нед. В последующем, после некоторого перерыва терапия сиднокарбом может быть возобновлена.

Сиднокарб противопоказан при различных видах психомоторного и маниакального возбуждения, ажитированных депрессивных состояниях, невротических и неврозоподобных расстройствах, сопровождающихся тревогой

и страхом, в остром периоде травматического, сосудистого и других поражений головного мозга, при инфарктах миокарда и других серьезных заболеваниях, требующих физического покоя.

Осложнения терапии связаны, как правило, со стимулирующим действием, в результате которого возможно появление бессонницы, усиление гиперстенических невротических и неврозоподобных нарушений, а также обострение продуктивных психопатологических расстройств. В связи с этим назначение сиднокарба больным с психотическими расстройствами целесообразно проводить только в стационарных условиях.

Бемитил оказывает стимулирующее влияние на гликолиз, обеспечивает высокий уровень продукции энергии анаэробным путем. Усиление гликолитических процессов в основном обеспечивается активацией лактатдегидрогеназы, как за счет выявления латентных форм фермента, так и путем их новообразования. Вместе с тем он уменьшает расходование гликогена и креатинфосфата и накопления молочной кислоты, а также обеспечивает повышенное усвоение негетерифицированных жирных кислот.

Бемитил, проявляет антогонизм к действию коразола, кофеина, стрихнина и потенцирует снотворный эффект барбитуратов. У препарата отсутствует тератогенное действие.

Наиболее отчетливо в спектре психотроной активности бемитила проявляется его «мягкое» психостимулирующее, антиастеническое действие, заключающееся в повышении уровня побуждений, физической и психической активности, уменьшении истощаемости, нормализации функции внимания.

Все основные показатели клинического действия бемитила, способствующие терапевтической динамике психопатологических расстройств, проявляются при лечении больных с относительно простыми по структуре астеническими нарушениями (психогенного или органического генеза).

Лечение бемитилом начинают с суточной дозы 0,5 г и в течение 1-2 дней ее увеличивают до 0,75-1,0 г. Курсовая суточная доза составляет обычно 0,5-0,75 г, реже 1,0 г. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема, преимущественно в

утренние и дневные часы. Разовые дозы препарата - 0,25 до 0,5 г. Максимальная суточная доза - 2,0 г.

Индивидуальные дозы биметила и продолжительность его применения определяются чувствительностью к препарату и терапевтической динамикой. При этом бемитил назначается или одним непрерывным курсом длительностью от 15 до 30 дней, или короткими прерывистыми курсами по 3-5 дней с 2-3 дневными интервалами. Повторные курсы терапии могут быть проведены после месячного перерыва.

⇐ Предыдущая1234

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: