 |
Бактрим, Септрин, Бисептол
|
|
|
|
Представляет собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма.
Спектр активности
| Грам(+) кокки: | стрептококки, кроме БГСА; стафилококки, включая PRSA и некоторые штаммы MRSA (в высоких дозах). |
| Грам(-) кокки: | менингококки, M.catarrhalis. |
| Грам(-) палочки: | энтеробактерии - E.coli, сальмонеллы, клебсиеллы и др.; шигеллы, как правило, устойчивы; бруцеллы; H.influenzae, H.ducreyi; неферментирующие бактерии – Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia (вызывают тяжелые нозокомиальные инфекции). |
| Нокардии*. Токсоплазмы. Пневмоцисты (вызывают пневмонии у пациентов со СПИДом). |
* - особая группа МО, имеющие свойства и бактерий и грибов! Нокардиоз - зооноз с природной очаговостью. Основная клиническая форма - легочная, реже встречается кожная форма нокардиоза. Часты летальные исходы. Нокардиоз нередко возникает как сопутствующая инфекция при различных нарушениях иммунного статуса организма.
Не действует на энтерококки, синегнойную палочку, гонококки и анаэробы.
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, хорошо распределяется в организме, создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, внутреннем ухе, моче, предстательной железе. Проникает через ГЭБ, особенно при воспалении оболочек мозга. Выводится преимущественно с мочой. T1/2 сульфаметоксазола - 10-12 ч, триметоприма - 8-10 ч.
Нежелательные реакции
· Крапивница.
· Синдром Стивенса-Джонсона.
· Синдром Лайелла.
· Гиперкалиемия.
· Асептический менингит (чаще у пациентов с коллагенозами).
· Диспептические явления (тошнота, рвота), диарея.
Показания
· Пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика при СПИДе).
|
|
|
· Внебольничные инфекции МВП (при уровне резистентности E.coli в регионе менее 15%).
· Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез) в регионах с низким уровнем резистентности.
· Стафилококковые инфекции (препарат второго ряда).
· Инфекции, вызванные S.maltophilia, B.cepacia.
· Нокардиоз.
· Бруцеллез.
· Токсоплазмоз.
Дозировка
Взрослые
Внутрь - при инфекциях легкой/средней степени тяжести по 0,96 г каждые 12 ч; для профилактики пневмоцистной пневмонии - 0,96 г один раз в день.
Внутривенно капельно - при тяжелых инфекциях (включая вызванных S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 мг/кг/сут (по триметоприму) в 2-3 введения; при пневмоцистной пневмонии - 20 мг/кг/сут в течение 3 недель.
Дети старше 2 месяцев
Внутрь - при инфекциях легкой/средней степени тяжести 6-8 мг/кг/сут (по триметоприму) в 2 приёма; для профилактики пневмоцистной пневмонии - 10 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 3 дней каждую неделю.
Внутривенно капельно - при тяжелых инфекциях (включая пневмоцистную пневмонию) - 15-20 мг/кг/сут в 3-4 введения.
Формы выпуска
Таблетки по 0,12 г (0,1 г сульфаметоксазола, 0,02 г триметоприма), 0,48 г (0,4 г сульфаметоксазола, 0,08 г триметоприма) и 0,96 г (0,8 г сульфаметоксазола, 0,16 г триметоприма).
Сироп 0,2 г сульфаметоксазола и 0,04 г триметоприма/5 мл. Раствор в ампулах: 0,4 г сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма/5 мл.
Хинолоны / Фторхинолоны
Первые препараты этой группы, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях МВП. Но после получения фторхинолонов стало очевидно, что они могут иметь большое значение и при лечении системных бактериальных инфекций. В последние годы это наиболее динамично развивающаяся группа антибиотиков.
Хинолоны делятся на четыре поколения (табл. 3.22.2.14.2.). Наиболее частое применение в клинической практике получили хинолоны II поколения (ципрофлоксацин, норфлоксацин и др.), в связи с этим потеряли свое значение такие нефторированные хинолоны, как оксолиновая кислота и пипемидовая кислоты.
|
|
|
Таблица 3.22.2.14.2.
Классификация хинолонов
(По Quintilliani R. и соавт., 1999)
| I поколение – нефторированные хинолоны | Фторхинолоны | ||
| II поколение - «грамотрицательные» | III поколение - «респираторные» | IV поколение - «респираторные»+ «антианаэробные» | |
| Налидиксовая кислота Оксолиновая кислота Пипемидовая кислота | Ципрофлоксацин Норфлоксацин Офлоксацин Пефлоксацин Ломефлоксацин | Левофлоксацин Спарфлоксацин | Моксифлоксацин |
ХИНОЛОНЫ I ПОКОЛЕНИЯ
Налидиксовая кислота
Невиграмон, Неграм
Спектр активности
Грам(-) палочки: E.coli, шигеллы, протей и некоторые др.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно натощак, но при этом хуже переносится. Терапевтические концентрации создаются только в моче. При щелочной реакции мочи антимикробный эффект усиливается. Принимают 4 раза в день.
Нежелательные реакции
· Диспептические расстройства.
· Артротоксичность.
· Гематотоксичность (гемолитическая анемия, цитопении).
· Нейротоксичность (возбуждение, понижение судорожного порога, обратимые нарушения зрения).
· Гепатотоксичность (холестаз).
Лекарственные взаимодействия
Нельзя сочетать с нитрофуранами, так как резко снижается эффект.
Показания
Ранее препарат широко применялся при инфекциях МПВ, но в настоящее время полностью вытеснен фторхинолонами.
Реальными показаниями являются инфекции МПВ т шигеллезы у детей, так как им противопоказаны фторхинолоны.
Предупреждение
Ввиду того, что в ткани почек создается низкая концентрация препарата, его не рекомендуется применять при остром пиелонефрите.
Противопоказания
Почечная недостаточность.
Формы выпуска
Таблетки и капсулы по 0,5 г.
ФТОРХИНОЛОНЫ
Введение фтора в хинолоновый цикл изменило фармакокинетические и фармакодинамические характеристики соединений.
Фторхинолоны действуют бактерицидно. Механизм их действия объясняют способностью ингибировать ДНК-гиразу микроорганизмов (фермент, способствующий суперспирализации ДНК).
Преимущества фторхинолонов перед хинолонами I поколения:
|
|
|
По фармакодинамике:
- более широкий спектр активности, включающий:
· стафилококки (в том числе PRSA); препараты III и IV поколений активны в отношении пневмококка;
· грам(-) кокки (гонококк, менингококк, М.catarrhalis);
· грам(+)палочки (листерии, коринебактерии, возбудители сибирской язвы);
· грам(-)палочки семейства Enterobacteriaceae, включая полирезистентные (E.coli, сальмонеллы, шигеллы, протеи, энтеробактеры, клебсиеллы, серрации, провиденции, цитробактеры, морганеллы, кампилобактеры),
· P.aeruginosa, (наиболее активен ципрофлоксацин, а норфлоксацин не активен) и др. неферментирующие бактерии.
· внутриклеточные микроорганизмы (препараты III и IV поколений).
- многие препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, моксифлоксацин) активны против M.tuberculosis;
По фармакокинетике:
· создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, причем биодоступность не зависит от времени приёма пищи;
· хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, простату;
· имеют длительный Т1/2, назначаются 1-2 раза в день.
По переносимости:
· нежелательные реакции со стороны ЖКТ и ЦНС встречаются реже;
· после коррекции дозы могут быть использованы при почечной недостаточности.
Микробиологические особенности хинолонов II поколения:
· малочувствительны большинство стрептококков (в том числе пневмококк), энтерококки, хламидии, микоплазмы;
· не действуют на спирохеты, листерии и большинство анаэробов.
Микробиологические особенности хинолонов III поколения:
· обладают более высокой активностью в отношении пневмококков (включая пенициллинорезистентные) и атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы).
Микробиологические особенности хинолонов IV поколения:
· по антипневмококковой активности и действию на атипичных возбудителей превосходят хинолоны предшествующих поколений;
· обладают высокой активностью против неспорообразующих анаэробов (B.fragilis и др.), что дает потенциальную возможность применять их при интраабдоминальных и тазовых инфекциях в виде монотерапии.
|
|
|
Нежелательные реакции:
· торможение развития хрящевой ткани у неполовозрелых животных, поэтому противопоказаны беременным и кормящим матерям; у детей могут применяться только по особым показаниям;
· в редких случаях возможно развитие тендинитов (воспаление сухожилий, особенно ахилловых), что при физической нагрузке может вести к их разрывам;
· удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что может провоцировать развитие аритмий;
· фотодерматиты.
|
|
|
