 |
Первичный и вторичный метаболизм
|
|
|
|
Первичный и вторичный метаболизм
Метаболизм (обмен веществ) – совокупность химических реакций в организме, обеспечивающих его веществами и энергией для жизнедеятельности. Благодаря метаболизму происходит непрерывное самообновление организма.
Метаболиты – любые вещества, участвующие в обмене веществ как внутри организма, так поглощающиеся из среды и выделяющиеся из организма. Часть реакций оказывается сходной для всех живых организмов (образование и расщепление нуклеиновых кислот, белков, пептидов, большинства углеводов, некоторых карбоновых кислот и т. д. ) и получила название первичного обмена (или первичного метаболизма).
Помимо реакций первичного обмена существует значительное число метаболических путей, приводящих к образованию соединений, свойственных лишь определенным, иногда очень немногим группам организмов. Эти реакции объединяются термином вторичный метаболизм, или обмен, а их продукты называются продуктами вторичного метаболизма (иногда вторичными метаболитами). Роль продуктов вторичного метаболизма и причины их появления различны. В самой общей форме им приписываются адаптивное значение и в широком смысле защитные свойства.
Любое растительное сырье всегда содержит сложный набор первичных и вторичных соединений, которые и определяют множественный характер действия лекарственных растений.
Известно относительно немного объектов, чье использование в медицине определяется прежде всего наличием в них веществ первичного синтеза.
Продукты вторичного обмена применяются в современной медицине значительно чаще и шире. Это связано с их фармакологическим эффектом.
Образуясь на основе первичных соединений, они могут накапливаться в чистом виде или в ходе реакций обмена подвергаться гликозилированию, т. е. оказываться присоединенными к молекуле какого-либо сахара. Гликозилированные формы любых вторичных соединений принято называть гликозидами.
|
|
|
Вещества первичного обмена
Белки – биополимеры, структурную основу которых составляют длинные полипептидные цепи, построенные из остатков α -аминокислот, соединенных между собой пептидными связями.
Углеводы – обширный класс органических веществ, к которому относятся полиоксикарбонильные соединения и их производные. В зависимости от числа мономеров в молекуле подразделяются на моносахариды, олигосахариды и полисахариды. Полисахариды находят широкое применение в медицине. Это крахмал и продукты его гидролиза, а также пектин, слизи.
Липиды – жиры и жироподобные вещества, являющиеся производными высших жирных кислот, спиртов или альдегидов. В медицине широко используются жиры, жирные масла как основа для изготовления ряда лекарств, изредка как самостоятельные лекарственные средства.
Вещества вторичного обмена
К веществам вторичного обмена в лекарственных растениях относятся многочисленные соединения, среди которых выделяют три больших класса органических веществ – алкалоиды, терпеноиды, фенольные соединения. Все они участвуют в обмене веществ, протекающем в растительном организме, и выполняют определенные важные для растения функции. Некоторые из веществ вторичного обмена (например, оксикоричные кислоты) не накапливаются в растениях и, как правило, после образования сразу расходуются растением для других биосинтетических целей.
Другие вещества (алкалоиды, дубильные вещества, эфирные масла), наоборот, имеют тенденцию к накапливанию, причем в таких количествах, которые дают основание рассматривать растения, их содержащие, как источники получения этих веществ.
|
|
|
Биологически активные вещества
Природное или синтетическое вещество называется лекарственным, если оно обладает определенным фармакотерапевтическим действием. Растение считается лекарственным, если оно содержит биологически активные вещества, оказывающие тот или иной вид воздействия на живой организм.
Биологически активные вещества являются преимущественно природными веществами вторичного синтеза (алкалоиды, сапонины, сердечные гликозиды, флавоноиды и т. д. ), но биологически активными веществами могут быть и вещества основного (первичного) синтеза (липиды, углеводы, витамины).
В лекарственных растениях, как правило, содержится целый комплекс биологически активных веществ и, естественно, среди них следует различать основное биологически активное вещество, ради которого данное растение применяется в медицине. Это основное вещество называют действующим веществом. В листьях белладонны это будет алкалоид атропин, в листьях чая – кофеин и т. д.
Суть этого понятия, ранее широко используемого в фармакогнозии и фармакологии, достаточно прозрачно и, по-видимому, не требует специальных пояснений. Сохранение термина действующие вещества возможно, главным образом, для удобства классификации лекарственного растительного сырья, где последнее нередко группируется по компонентам, проявляющим наиболее выраженную физиологическую активность.
Все другие вещества, содержащиеся наряду с действующими, называются сопутствующими. Роль и значение их могут быть различны. Одни из них оказываются полезными, проявляя свое благоприятное действие на организм, например витамины, органические кислоты, сахара и др. Некоторые сопутствующие вещества могут в определенной степени влиять на эффективность проявления фармакологического действия основных действующих веществ. Например, сапонины, содержащиеся в листьях наперстянки, способствуют растворению и всасыванию сердечных гликозидов, ускоряя их действие. Растворимые или набухающие полисахариды, наоборот, способствуют пролонгированию лечебного эффекта действующих веществ.
Однако, наряду с полезными сопутствующими веществами в отдельных растениях встречаются и нежелательные вещества. Такими веществами, например в свежесобранной коре крушины являются производные антранола, проявляющие рвотное действие, в семенах клещевины – токсальбумин рицин, вещество весьма ядовитое (вызывает сильнейшее воспаление слизистой оболочки тонкой кишки, рвоту и колик; 6 семян смертельны для детей, 20 – для взрослых).
|
|
|
Балластными веществами называются соединения, которые не влияют на действие основных веществ лекарственного растения и сами по себе фармакологически индифферентны. Так, например, при назначении внутрь в составе сложного порошка листьев наперстянки клетчатка, в них содержащаяся, является балластным веществом, обременяющим организм. В равной степени одревесневшая клетчатка, т. е. клетчатка, инкрустированная лигнином, а равно и пробка, также являются балластными веществами, поскольку они при экстрагировании растительного сырья будут составлять основную массу отходов (шрота). Однако клетчатка может быть и основным веществом, определяющим медицинскую ценность таких лекарственных сырьевых материалов, как вата и сфагнум.
Стандартизация лекарственного растительного сырья. Нормативная документация
Стандартизация – система норм качества сырья, продукции, методов испытания, установленная в общегосударственном порядке и обязательная для производителей и потребителей.
Обязательные нормы и требования на лекарственное растительное сырье (ЛРС) изложены во многих нормативных документах (НД).
НД, регламентирующие качество ЛРС, подразделяются на: Государственные стандарты (ГОСТы), фармакопейные статьи (ФС), временные фармакопейные статьи (ВФС).
Государственные стандарты регламентируют нормативные требования и качество, методы испытаний, условия хранения и сроки годности ЛРС. Они разрабатываются на многотоннажное сырье, используемое в разных отраслях народного хозяйства стран СНГ, на импортные и экспортируемые виды.
Помимо НД на конкретные виды ЛРС существует ряд методических ГОСТов. Они определяют правила испытания ЛРС, методы отбора проб для анализа, определение подлинности и доброкачественности.
|
|
|
ФС разрабатывается на ЛРС серийного производства, разрешенное для медицинского применения и включенное в Государственный реестр. ФС утверждается сроком на 5 лет, и, как и ВФС, по особенностям применения практически является отраслевым стандартом.
ВФС разрабатывается для первых промышленных серий новых видов ЛРС, разрешенных для медицинского применения и предназначенных для серийного производства сроком на 5 лет.
ВФС и ФС рассматриваются на заседаниях Фармакопейного и Фармакологического комитетов МЗРБ. Нормативные документы до утверждения подвергаются фармацевтической экспертизе. При положительных результатах они утверждаются МЗРБ.
ФС утверждают на первые промышленные (установочные) серии новых лекарственных средств, разрешенных приказом Минздрава для медицинского применения и намеченных к серийному производству.
ВФС утверждают на срок, необходимый для окончательной отработки технологии производства и методов контроля ЛРС. Срок действия устанавливает Минздрав. При необходимости срок действия ВФС может быть продлен.
Разработка ФС и ВФС частными лицами не допускается. ФС и ВФС после их утверждения регистрирует Минздрав с присвоением обозначения. Пример: ФС (ВФС) РБ 0001-99; четыре знака (0001) – порядковый регистрационный номер. Две последние цифры (99) - года утверждения.
Обновление (пересмотр, изменение) и отмену ФС, ВФС производят по результатам их периодической проверки.
Проверку ФС и ВФС проводят не реже, чем один раз в 5 лет. Её осуществляет разработчик ФС и ВФС. Результаты проверки представляют на утверждение в Минздрав, который принимает решение:
· о продлении срока действия ФС и ВФС;
· необходимости замены на новую ФС, ВФС;
· внесением изменений в ранее утвержденную ФС и ВФС.
Вносимые изменения недолжны повлечь за собой ухудшение качества лекарственного сырья.
Постановлением Совета Министров Республики Беларусь № 1870 от 7 декабря 1998 года разрешено использование на территории Республики Государственной фармакопеи СССР Х и ХI изданий до издания Государственной Фармакопеи Республики Беларусь.
|
|
|
