 |
32. Глазные ЛФ. 33. Глазные капли. 34. Отсутствует в вопросах к зачету по практике.. 35. Пролонгирование глазных капель.
|
|
|
|
32. Глазные ЛФ.
Глазные лекарственные формы представляют собой стерильные жидкие, мягкие или твердые лекарственные формы, предназначенные для местного применения.
Классификация глазных лекарственных форм
Глазные лекарственные формы разделяют на 4 вида:
- капли; - растворы; - мази; - пленки.
ТРЕБОВАНИЯ ГФ К ГЛАЗНЫМ КАПЛЯМ
Капли глазные должны:
- приготавливаться в асептических условиях и быть стерильными;
- выдерживать испытания на механические включения;
- быть комфортными при приеме.
Для глазных лф основными нормативными документами, регламентирующими их качество, являются ФСП на данное лекарственное средство, а также Государственная Фармакопея. В Государственную Фармакопею включены ОФС, являющиеся обязательными при изгот и контроле качества глазных капель:
ОФС «Капли глазные»; ОФС «Ионометрия»; ОФС «Осмолярность»; ОФС «Вязкость»;
ОФС «Стерильность»; Также при контроле используется РДИ «Инструкция по контролю на механические включения глазных капель»
33. Глазные капли
Капли глазные – жидкие лекарственные формы, представляющие собой истинные растворы, растворы высокомолекулярных соединений, тончайшие суспензии или эмульсии, содержащие одно или более действующих веществ, предназначенные для инстилляции в глаз.
При производстве капель глазных используют активные компоненты, предварительно потенцируя их и вспомогательные вещества (к числу которых относятся вещества, используемые в качестве изотонирующих агентов). Для изотонирования капель глазных применяют чаще всего натрия хлорид, натрия нитрат, натрия сульфат.
Вспомогательные вещества добавляют в капли глазные после окончательного потенцирования активных компонентов. Капли глазные, представленные водными растворами, контролируют по показателям качества: «Прозрачность», «Цветность», «рН», «Осмоляльность», «Механические включения (видимые)» в соответствии с требованиями соответствующих ОФС.
|
|
|
Капли глазные, представленные масляными растворами, дополнительно контролируют по показателям «Кислотное число» и «Перекисное число» в соответствии с требованиями ОФС «Кислотное число» и ОФС «Перекисное число».
Капли глазные, суспензионного типа контролируют по показателям «рН», «Осмоляльность», «Размер частиц», «Седиментационная устойчивость». Методика определения и нормативные требования по показателям «Размер частиц» и «Седиментационная устойчивость» для капель глазных суспензионного типа приведены в ОФС «Суспензии».
Капли глазные, эмульсионного типа контролируют по показателям «рН», «Осмоляльность», «Размер частиц». Комфортность применения глазных капель - один из биофармацевтических факторов, определяющий отсутствие неприятных ощущений при инстилляции лекарственного препарата. Достигается изотонированием глазных капель или регулированием рН до уровня рН слезной жидкости.
Для регулирования значения рН глазных капель применяют натрия гидрокарбонат и борную кислоту.
Расчет изотонических концентраций производят с помощью изотонических эквивалентов лекарственных веществ понатрия хлориду, приведенных в " Таблице изотонических эквивалентов по натрия хлориду ".
34. Отсутствует в вопросах к зачету по практике.
35. Пролонгирование глазных капель.
Глазные капли - жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные или масляные растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ, дозируемые каплями.
Пролонгирование. Глазные капли должны обладать максимально продолжительным действием. Продление действия может быть достигнуто повышением вязкости водных растворов. Для этой цели пригодными оказались поливиниловый спирт, мегилцеллюлоза и натрийкар-боксиметилцеллюлоза. Эти вещества не затуманивают зрение и в силу хороших адгезионных свойств обеспечивают необходимый контакт с глазом, не раздражая его. Разбавленные растворы ПВС и Na-KMЦ, (1, 5) и МЦ (0, 5%) легко стерилизуются, при хранении в холодильнике остаются прозрачными.
|
|
|
Оптимальной для глазных капель считается вязкость 5-15 сП. Вязкость не должна превышать 40-50 сП, так как в этом случае будет затруднено дозирование. Капли глазные, представленные водными растворами, контролируют по показателям качества: «Прозрачность», «Цветность», «рН», «Осмоляльность», «Механические включения (видимые)» в соответствии с требованиями соответствующих ОФС. Для отпуска и хранения глазных капель применяют флаконы из нейтрального
стекла под обкатку алюминиевыми колпачками. Глазные капли, приготовленные в аптеке, оформляют основной этикеткой розового цвета с надписью «Глазные капли» и дополнительными «Хранить в прохладном, темном месте», «Стерильно» или « Приготовлено асептически »
Пролонгировать действие глазных капель оказалось возможным при помощи введения в состав раствора пролонгаторов, повышающих вязкость растворов. Требования к веществам, выполняющим роль пролонгаторов:
1. обеспечивать необходимый контакт лекарственного вещества с тканями глаза;
2. не раздражать слизистую оболочку глаза;
3. не искажать зрительные ощущения;
4. быть совместимыми с лекарственным веществом и консервантами;
5. ускорять эпителизациюэрозированной роговицы по возможности;
6. хорошо стерилизоваться;
7. сохранять свои свойства при хранении.
Изначально роль таких веществ выполняли масла (абрикосовое, персиковое, рыбий жир), но им на смену пришли синтетические гидрофильные высокомолекулярные соединения:
1. метилцеллюлоза (0, 5—2 %)
2. натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы (0, 5—2%);
3. поливиниловый спирт (1, 5 %);
4. микробный полисахарид аубазидан (0, 1—0, 3 %).
К каплям глазным предъявляется требование изо-тоничности (осмоляльности) и стерильности, они должны выдерживать испытание на механические включения. В соответствии с требованиями ОСТа обязательными показателями качества капель глазных являются «Описание», «Подлинность», «Прозрачность», «рН или кислотность или щелочность», «Механические включения», «Вязкость», «Осмоляльность», «Стерильность», «Количественное определение». Упаковка для глазных капель должна соответствовать следующим требованиям: обеспечивать стерильность и стабильность при хранении и употреблении, иметь устройство для инстилляции. Глазные капли отпускают во флаконах нейтрального стекла емкостью 5—10 мл, укупоренных резиновыми пробками, закрытых сверху металлическими колпачками. Инстилляция глазных капель производится с помощью пипеток или пластиковых капельных насадок, надевающихся на флакон. Промышленным способом изготавливаются тюбик-капельницы из полиэтилена, состоящие из корпуса и колпачка со штырем для прокалывания. Тюбик-капельницы наиболее удобны в применении. Храниться глазные капли должны в прохладном, защищенном от света месте. К отпуску оформляются основной этикеткой розового цвета “Глазные капли” и предупредительной этикеткой: “Хранить в прохладном, защищенном от света месте”.
|
|
|
36. Глазные мази предназначаются для нанесения на конъюнктиву глаза закладыванием за нижнее веко при помощи специальных шпателей. Стерильность: введение нестерильных препаратов может привести к инфицированию глаз. Поэтому глазные ЛФ приготовляемые в аптеке должны быть стерильными без указания врача. В соответствии с приказом 308 глазные мази изготавливаются в асептич. условиях и стерилизуют. Если препараты не выдерживают стерилизацию, то вводят асептическт. Для обеспечения стабильноститглазных ЛФ в их состав могут входить антиоксиданты: Naсульфит; Naметабисульфит; Na тиосульфат; консерванты; бензиловый спирт, борная кислота и т. д. Размер частиц ЛВ должен быть минимальным, чтобы предотвратить раздражение глаза. Однородность определяется визуально на срезе, по отсутствию вкраплений, блесток, кусочков основы. Определяют рН водной вытяжки из мази или рН самой мази. Требования, предъявляемве к рН, и методики определения приводят в фармакопейной статье или нормативной документации.
|
|
|
Глазные мази обладают свойством задержки препарата в конъюнктиве глаза дольше, чем суспензии и растворы. Большинство мазей после введения временно ухудшают зрение, поскольку они являются вязкими и не смываются слезной жидкостью. Поэтому глазные мази рекомендуют использовать на ночь.
К глазным мазям, помимо общих требований (равномерность распределения лекарственных веществ, индифферентность и стойкость основы), предъявляют ряд дополнительных требований, что объясняется способом их применения:
1. Мазевая основа не должна содержать каких-либо посторонних примесей, должна быть нейтральной, стерильной, равномерно распределяться по слизистой оболочке глаза.
2. Глазные мази необходимо готовить с соблюдением условий асептики.
3. Размер частиц лекарственных веществ должен быть минимальным, чтобы предотвратить раздражение глаза.
Рекомендуется измельчение до размера частиц менее 10 мкм.
Для глазных мазей в качестве основы широко используют вазелин из-за отсутствия раздражающих свойств, стойкости и химической индифферентности. Но вазелин ввиду гидрофобности плохо смешивается со слезной жидкостью, омывающей роговицу глаза, и как основа для глазных мазей неудобен.
ГФ предусматривает в качестве основы смесь, состоящую из 10 частей ланолина безводного и 90 частей вазелина (сорт для глазных мазей). При отсутствии вазелина такого сорта обычный вазелин очищают следующим образом: вазелин расплавляют в эмалированном сосуде и добавляют 1-2% активированного угля. Температуру смеси повышают до 150? С и продолжают нагревание в течение 1- 2 ч. Горячий вазелин фильтруют через бумажный фильтр и разливают в стерильные банки. После химического анализа на отсутствие органических примесей и нейтрализации вазелин применяют в качестве основы.
|
|
|
