 |
36. Средства для наркоза. Снотворные. Для купирования судорг. Противоэпилептические. Противопаркинсонические. Алкалоиды опия
|
|
|
|
36. СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА
А) средства для ингаляционного наркоза:
- жидкие летучие вещества ─ эфир для наркоза, галотан (фторотан), энфлуран, изофлуран;
- газообразные ─ закись азота.
Б) средства для неингаляционного наркоза:
- производные барбитуровой кислоты ультракороткого действия ─ гексенал, тиопентал;
- небарбитуровые препараты ─ натрия оксибутират
СНОТВОРНЫЕ
1)Производные бензодиазепина (транквилизаторы): нитразепам, феназепам
2) Производные барбитуровой кислоты (барбитураты): фенобарбитал, реладорм (циклобарбитал+диазепам);
3) Снотворные разных химических групп:
- циклопирролонов — зопиклон (имован);
- имидазопиридинов — золпидем;
- пиразолопиримидинов — залеплон (анданте);
- этаноламинов — доксиламин (донормил);
- тиазолов — клометиазол (геминеврин);
- алифатического ряда — хлоралгидрат, бромизовал.
ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ СУДОРГ
магния сульфат, бензодиазепины (диазепам, феназепам клоназепам, др. ), барбитураты (гексенал, тиопентал, фенобарбитал), хлоралгидрат, закись азота, натрия оксибутират, лидокаин, миорелаксанты.
ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ
- барбитураты и их производные — фенобарбитал, бензобарбитал (бензонал),
- производные бензодиазепина — клоназепам, диазепам и др.;
- производные гидантоина — дифенин (фенитоин) и др.;
- производные жирных кислот — вальпроевая кислота (депакин) и вальпроат натрия, гамма-аминомасляная кислота (натрия оксибутират, аминалон);
- производные сукцинимиды — этосуксимид и др.;
- другие — карбамазепин
ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ
1) дофаминомиметики:
- непрямого действия — предшественники дофамина (леводопа)
|
|
|
-, повышающие содержание дофамина и угнетающие его захват (мидантан), ингибиторы МАО-В (селегилин) и др.;
- прямого действия — агонисты дофаминовых рецепторов (бромокриптин, прамипексол);
2) центральные М, Н-холиноблокаторы — циклодол
АЛКАЛОИДЫ ОПИЯ
- производные фенантрена (морфин, кодеин, );
- производные изохинолина (папаверин, ).
НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛГЕТИКОВ
по химической структуре:
а) производные фенантрена:
- алкалоиды опия — морфин, кодеин, омнопон;
- синтетические аналоги —бупренорфин, налоксон, налтрексон;
б) бензоморфаны — пентазоцин;
в) морфинаны — буторфанол;
г) производные фенилпиперидина — промедол, фентанил, просидол, дипидолор, лоперамид (имодиум);
д) производные гептанона — метадон, пальфиум;
е) производные разных химических групп — трамадол, тилидин.
по сродству к опиатным рецепторам:
- агонисты опиатных рецепторов (сильные — морфин, промедол, фентанил, метадон, просидол; слабые — кодеин, омнопон);
- агонисты-антагонисты (бупренорфин, нальбуфин, буторфанол, пентазоцин, трамадол, тилидин, налорфин);
-- антагонисты (налоксон, налтрексон).
НЕЙРОЛЕПТИКИ (антипсихотики, нейроплегики)(угнетаю ЦНС, не нарушая сознания, устраняют бред, галлюцинации и другие проявления психоза)
1) Производные фенотиазина (типичные нейролептики):
а) алифатические производные — аминазин, левомепромазин;
б) пиперазиновые производные — этаперазин, трифтазин, фторфеназин
в) пиперидиновые производные — неулептил.
2) Производные бутирофенона — галоперидол, дроперидол;
3) Производные дифенилбутилпиперидина — флушпирилен;
4) Производные бензамида — сульпирид (эглонил), сультоприд, тиаприд, метоклопрамид (церукал, реглан);
5) Производные различных химических классов — резерпин, хлорпротиксен, азалептин (клозапин).
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (анксиолитики)(устраняют эмоцион неустойчивость, тревогу, страх, напряженность, эфективно при нервозах, и пограничных состояниях)
|
|
|
по химической структуре:
- производныебензодиазепина (типичные): 1, 4-бензодиазепина — диазепам, феназепам.; 1, 5-бензодиазепина— клобазам; 2, 3-бензодиазепина— тофизопам (грандаксин);
- производные разных химических групп — мебикар, фенибут и др.
по механизму действия:
- прямые агонисты бензодиазепиновых рецепторов комплекса ГАМКА-рецептор-хлорионный канал — производные бензодиазепина (диазепам, оксазепам, лоразепам и др. );
- прямые агонисты серотониновых рецепторов — буспирон и др.;
- разного механизма действия — амизил, мепробамат, триоксазин
по длительности действия:
§ короткого (Т1/2 до 6 ч) — триазолам, мидазолам.
§ среднего (6-24 ч) — лоразепам, нозепам, флунитразепам и др.
§ длительного (Т1/2 более 24 ч) — нитразепам, феназепам, диазепам, феназепам, флуразепам (пролекарство, Т1/2 ≈ 100 ч) и др.
по спектру гипнотического действия:
§ седативные («большие», ночные) — нитразепам, флуразепам, диазепам, феназепам и др.
дневные («малые»), имеющие стреспротективную активность с активирующим компонентом — мезапам, гидазепам, буспирон, мебикар.
ПСИХОСЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА
§ растительного происхождения — валериана лекарственная, пустырник, пассифлора, шлемник байкальский, пион, др. и на их основе препараты (ново-пассит, персен-форте, кардиофит и др. );
§ бромиды — натрия и калия бромид;
комбинированные — валокордин (бромизовалериановой к-ты этиловый эфир + фенобарбитал + мятное и хмелевое масло + этанол), корвалол (как у валокордина, но без хмелевого масла), валокормид (настойки валерианы, ландыша, красавки + бромид натрия + ментол), валоседан (экстракт валерианы + настойка хмеля + боярышника + ревеня + барбитал натрия и этанол), микстура Кватера (настой валерианы + настой мяты + натрия бромид + магния сульфат + амидопирин + кофеин), микстура Иванова-Смоленского (настой валерианы + натрия бромид + амидопирин + барбитал-натрий)
АНТИДЕПРЕССАНТЫ (тимолептики, тимоаналептики)
. Классификация по механизму действия:
1) ингибиторы МАО (ИМАО): необратимые — ниаламид; обратимые (избирательные) — МАО-А (моклобемид, пиразидол и др. ) и МАО-B (селегилин);
|
|
|
2) ингибиторы нейронального захвата моноаминов (реаптейка):
§ неселективные ингибиторы обратного захвата (норадреналина, серотонина) — трицикличные (ТЦА, типичные): третичные амины – имипрамин (имизин), амитриптилин, кломипрамин;
§ селективные ингибиторы обратного захвата:
- серотонина (СИОЗС) — флуосектин (прозак), флувоксамин, пароксетин, циталопрам и др.;
- норадреналина — ребоксетин, атомоксетин; ТЦА: вторичные амины — дезипрамин, нортриптилин; четырехциклические — мапротилин;
- серотонина и норадреналина – венлафаксин, дулоксетин;
- серотонина и дофамина — бупропион.
3) агонисты рецепторов моноаминов (блокаторы пресинаптических α 2-рецепторов, угнетающие высвобождение серотонина, и постсинаптических 5-HT2, 5-HT3-рецепторов) — миртазапин, миансерин, тразодон и др.;
4) иной механизм — активаторы реаптейка серотонина и блокадой его разрушения: тианептин (коаксил), мелатонинергические: агомелатин.
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (психомоторные стимуляторы)
1) фенилалкиламины — амфетамин (фенамин);
2) сиднонимины — сиднокарб;
3) производные пиперидина — меридил;
производные ксантина (пурина) — кофеин, кофеин-натрия бензоат.
НООТРОПЫ (психометаболические стимулятори, церебропротекторы).
- вещества с преимущественно холиномиметическим действием:
§ пирацетамы (производные пирролидона) — пирацетам (ноотропил), анирацетам, этирацетам и др.;
§ производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина) — деанола ацеглумат, меклофеноксат (ацефен);
§ производные тиамина — сальбутиамин, фурсултиамин;
§ производные холина и веществ, модулирующих его активность: — цитиколин (цериаксон) и др.
- вещества с преимущественно ГАМК-миметическим действием:
§ производные и аналоги ГАМК — гамма-аминомасляная кислота (аминалон), пикамилон, фенибут, пантогам, нейробутал, натрия оксибутират;
§ предшественники ГАМК и модуляторы ее метаболизма — модуляторы NMDA-рецепторов: глутаминовая кислота, мемантин; производные пиридоксина: мембранопротектор пиритинол (энцефабол, пиридитол), биотредин;
|
|
|
- препараты, влияющие на пептидергические рецепторы — нейропептиды и их аналоги: семакс, нооглютил;
разные вещества с компонентом ноотропного действия — корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин (кавинтон), ксантинола никотинат, циннаризин, церебролизин, актовегин; адаптогены: женьшень экстракт; антиоксиданты: мексидол и др.
|
|
|
