 |
Антидепрессанты, классификация, механизм действия показания к применению.
|
|
|
|
Классификация антидепрессантов
• Классические и модифицированные трициклические антидепрессанты (ТЦА) (например, амитриптилин, амитриптилиноксид)
• Нетрициклические (химически иного вида, тетрациклические) антидепрессанты (например, мапротилин, миансерин, тразодон)
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например, пароксетин)
• Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина (СИОЗНд) (ребоксетин)
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина («дуальные») (СИОЗСНд и СНдСА) (дулоксетин, венлафаксин; миртазапин)
• Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и дофамина (СИОЗНдД) (бупропион)
• Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) (например, транилци-промин, моклобемид)
Механизмы действия
1. Необратимо ингибирует фермент монааминокси- дазу, в результате чего происходит накопление нейроме- диаторных монраминов в синаптической щели и. активация синаптической передачи (ниаламид).
2. Обратимое, краткодействующее избирательное ингибирование МАО типа А. Ингибируют дезаминирование норадреналина и серотонина (пиразидол, тетриндол, инказан, бефол, моклобемид).
3. Неизбирательно ингибируют одновременно обратный захват моноаминов — норадреналина, дофамина, серотонина и других нейромедиаторов; приводят к их накоплению в синаптической щели и усилению их физиологической активности (имипрамин, десметилимипрамин, кломипрамин, опипрамол, амитриптилин, дамилена малеи'нат, азафен, фторацизин, мапротилин).
4. Избирательно ингибируют нейрональный обратный захват серотонина, приводят к его накоплению в синаптической щели и усилению активности тразодон, флуоксетин, флувоксамин).
5. Сиднофен — обратимо ингибирует МАО.
6. Цефедрин — эффект связан с его близостью по химической структуре к симпатомиметическим аминам.
|
|
|
Показания к применению
- депрессивные расстройства разного генеза
- тревога и панические расстройства
- обсессивно-компульсивные расстройства (СИОЗС)
- хронические болевые синдромы
Осложнения при применении антидепрессантов.
Побочные эффекты трициклических антидепрессантов:
1. Вегетативные/антихолиновые: Сухость во рту, сильные запоры, нарушения мочеиспускания/ аккомодации, потливость Очень редко: илеус, задержка мочи
2. Неврологические: Седация,тремор,дизартрия Редко: дискинезия, церебральные приступы судорог (при высоких дозах, при предшествующем церебральном повреждении)
3. Физические: Беспокойство, возвращение суицидальных импульсов или усталости Редко: переход в манию, провокация продуктивно-делирийных симптомов, состояния спутанности сознания
4. Сердечнососудистые: Ортостатическая дисрегуляция, тахикардия, головокружение Редко:состояния коллапса Сердце: нарушение способности проводить возбуждение, усиление сердечной недостаточности
5. Система кроветворения: Очень редко: лейкопения либо агранулоцитоз
6. Эндокринные: Увеличение массы тела, изменение толерантности к глюкозе, снижение либидо и потенции, прекращение менструации
7. Дерматологические/аллергические: Экзантемы, крапивница, отеки
Побочные эффекты новых/селективных антидепрессантов:
1. Бупропион. Бессонница, ажитация, тошнота, зависящий от дозировки риск церебральных приступов судорог (примерно 0,1%)
2. Циталопрам/эсциталопрам. Тошнота, беспокойство/сонливость, потливость, диарея
3. Флуоксетин. Тошнота, беспокойство, анорексия
4. Флувоксамин. Тошнота, обнубиляция сознания
5. Мапротилин. Седация, нарушения мочеиспускания/аккомодации, кожные аллергические реакции, «углеводородный голод», церебральные приступы судорог
|
|
|
6. Миансерин. Обнубиляция сознания, боли в суставах Редко: изменения картины белой крови
7. Миртазапин. Усталость, усиление аппетита Редко: изменения картины белой крови
8. Моклобемид. Беспокойство, нарушения сна
9. Пароксетин. Тошнота, обнубиляция сознания, половая дисфункция
10. Сертралин. Тошнота, диарея, тремор, сухость во рту
11. Транилципромин. Головокружение, головная боль, тремор, расстройство сна, гипотония (ДИЕТА!)
12. Траэодон. Сонливость, нарушение аккомодации, приапизм
13. Венлафаксин. Тошнота, головная боль, тахикардия, при высоких дозировках - повышение артериального давления
14. Вилоксазии. Беспокойство, тошнота
Нормотимики, классификация, механизм действия показания к применению.
Классификация нормотимиков
· соли лития (карбонат лития, пролонгированные препараты лития);
· противоэпилептические препараты;
· производные карбамазепина;
· производные вальпроевой кислоты;
· противоэпилептические препараты III поколения (ламотриджин);
· блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин, дилтиазем).
Механизм действия
Соли лития участвуют в изменении активности различных нейротрансмиттерных систем и структуры мембран. Ионы лития блокируют инозитолфосфатазу в нейроне, снижая чувствительность мембран к нейромедиаторам через вторую мессенджерную систему.
В основе действия карбамазепина лежит его влияния на бензодиазепиновые рецепторы и кальциевые каналы, что обусловливает угнетение киндлинг-эффекта (эффекта "раскачки"), когда подпороговые сигналы могут приводить к развитию аффективной фазы.
А соли вальпроевой кислоты обеспечиваются в основном влиянием на ГАМКергическую нейротрансмиссию.
Показания к применению
· шизоаффективное расстройство
· биполярное аффективное расстройство
· рекуррентное депрессивное расстройство
· о хронические расстройства настроения
· циклотимия
· дистимия
|
|
|
