Главная | Обратная связь | Поможем написать вашу работу!
МегаЛекции

Выведение лекарственных средств. Понятие клиренса: общий, почечный, печеночный.




Экскреция- процесс выделения лс. из организма.

Основные пути выведения лекарственных веществ и их метаболитов из организма: почки, потовые железы, лёгкие, кишечник.

Под клиренсом (Clобщ.) понимают объем крови (плазмы, сыворотки), полностью освобождаемый от определенного вещества за единицу времени.

• Этот показатель важен для расчета поддерживающей дозы (Dподдерж .) трудно управляемых лекарств:

D поддерж . = CSS ´ Cl общ

где CSS – равновесная концентрация

Клиренс выражают в мл/мин или л\ч.Всвязи с тем, что общие пути выведении – почечный и печеночный, общ клиренс складывается из них:почечный отражает выведение ЛП с мочой, печеночный-метаболич.инактивацией ЛС в печени и выведение препарата с желчью (желечный клиренс). Основн физиол.ф-ры, определ-е общий клирес – функцион сост. физиолг.сис-м организма, объем притекающей крови, скорость кровотока в органе. Печеночный клиренс зависит от скорости кровотока в печени и функц сост. метаболизирующих систем.с помощью общего клиренса можно рассчитать поддерж дозу, она= СL/Css (равновесн конц). О выведении ЛСиз организма можно судить по периоду полувыведения или периоду полуэ-лиминации, который определяют как время снижения концентрации препарата в крови на 50% от введенного количества препарата или выведения 50% биодоступного количества препарата.

Термин " ПЕРИОД ПОЛУЭЛИМИНАЦИИ " более удачен, чем "ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ", так как лекарства не только выводятся, но и биотрансформируются. Период полуэлиминации можно определить по графику "концентрация-время", измерив интервал времени, за который любая концентрация вещества на кривой уменьшилась наполовину.

За один период полувыведения из организма выводится 50% ЛС, за два периода - 75%, за три периода - 90%, за четыре - 94%.

 

Биологическая доступность, Биоэквивалентность. Пик концентрации лекарственных средств в крови. Время достижения максимальной концентрации.

БИОДОСТУПНОСТЬ отражает ту часть дозы, которая достигла системного кровотока, измеряется в процентах и зависит от:

• состояния пациента (шок)

• наличия портальной гипертензии

• дозы препарата

• характеристик лекарственного вещества

• формы лекарственного вещества (раствор, суспензия, таблетка, таблетка в оболочке и т.д.)

• взаимодействия с пищей

Определение биодоступности осуществляется с помощью сопоставления AUC, определяемой при введении одной и той же дозы внутривенно и другим путем. При этом биодоступность при внутривенном введении принимается за 100%.

Абсолют. Биодоступ-ть - это доля поглощенного препарата при внесосудистом введении по отношению к его количеству после в/в введения. Относительная биод-ть определяет относительную степень всасывания ЛС из испытуемого препарата и из препаратов сравнения. (относительная биод-ть определяется для различных серий препаратов, для лекарственных средств при изменении технологии производства, для препаратов, выпущенных различными производителями, для различных ЛФ).

 
 

 


Концентрация

AUCвнутрь

 

 

Время

СИСТЕМНАЯ БИОДОСТУПНОСТЬ = 100(AUCВнутрь/AUCВ/В)%

Биоэквивалентность- (относительная биодоступность) соотношение между количеством принятого и поступившего в кровоток лс.

Терапевтическая эквивалентность- показатель эффективности дженерического препарата.

Фармакологическая эквивалентность- показатель эффективности любого л.с.

Время достижения максимальной концентрации ЛВ в крови.- отражает скорость его всасывания и скорость наступления терапевтического эффекта. Пример: Сmax стандартного препарата достигается через 1 ч, а тестируемого— через 4 ч. Такое различие во времени достижения максимальной концентрации препарата в крови может обусловить изменение клинических показаний к применению данного препарата.

 

Медицина, основанная на доказательствах. Уровни доказательности. Формулярная система: цель и ее компоненты.

Медицина, основанная на доказательствах Evidence-basedmedicine

это добросовестное, точное и осмысленное использование лучших результатов клинических исследований для выбора лечения конкретного больного.

 

Уровни доказательности(степень надежности)

Уровень А

доказательства получены на основе мета-анализа рандомизированных контролируемых исследований или на основе данных одного рандомизированного контролируемого исследования

Уровень В

доказательства получены на основе данных контролируемого нерандомизированного исследования или на основе данных исследования с высоким уровнем дизайна

Уровень С

доказательства получены на основе описательных исследований: исследования «случай-контроль», сравнительные исследования, корреляционные исследования, одномоментные исследования

Уровень D

доказательства получены на основе исследований отдельных случаев, серий случаев, консенсусов специалистов, заключений экспертных комиссий

 

ФОРМУЛЯРНАЯ СИСТЕМА – это комплекс структур и управленческих мероприятий в здравоохранении, обеспечивающий применение рациональных, то есть организационно и экономически эффективных методов снабжения и использования лекарственных средств с целью обеспечения максимально высокого с учетом конкретных условий, качества медицинской помощи и оптимального использования имеющихся ресурсов.

 

Цель: Достижение максимального терапевтического эффекта наиболее безопасным и экономичным путем. Рациональный отбор, использование лекарственных средств, экономически выгодные конкурентные закупки препаратов и их клиническая оценка.

КОМПОНЕНТЫ СИСТЕМЫ:

Поделиться:





Воспользуйтесь поиском по сайту:



©2015 - 2024 megalektsii.ru Все авторские права принадлежат авторам лекционных материалов. Обратная связь с нами...