Преимущественная локализация действия в нефроне

Почек, печени, сердечно-сосудистую недостаточность, гормональные дисфункции

с увеличением гидратации тканей,

с образованием отеков и скоплений жидкости в полостях.

Соли и вода перемещаются из сосудистого русла в интерстициальную жидкость и затем в клетки.

 

ПРИНЦИПЫ ДЕЙСТВИЯ ДИУРЕТИКОВ

Диуретики – препараты, которые увеличивают объем выделяемой мочи. Диуретики повышают также экскрецию Na+ и выводимых с ним анионов (обычно Cl-).   Объем внеклеточной жидкости зависит главным образом от содержания NaCl в организме. Диуретики уменьшают это содержание, а значит и объем внеклеточной жидкости

 

ЛОКАЛИЗАЦИЯ И МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ДИУРЕТИКОВ

Реабсорбция ионов в разных отделах нефрона происходит за счет - ко-транспорта (симпорта) при участии специфических транспортных систем (белков-переносчиков) - движения ионов через ионные каналы апикальных мембран эпителия почечных канальцев В конечном отделе дистальных извитых канальцев и собирательных трубочках реабсорбция ионов натрия (и секреция ионов калия) регулируется альдостероном. В собирательных трубочках реабсорбция воды происходит через водные каналы под влиянием вазопрессина (антидиуретический гормон).

 

ПРЕИМУЩЕСТВЕННАЯ ЛОКАЛИЗАЦИЯ ДЕЙСТВИЯ В НЕФРОНЕ

1. Клубочек Производные ксантина 2. Проксимальный каналец Осмотические диуретики Ингибиторы крбоангидразы 3. Восходящая часть петли Генле Петлевые диуретики 4. Начальная часть дистального канальца Тиазидные диуретики, Тиазидоподобные диуретики 5. Конечная часть дистального канальца и собирательные трубки Калийсберегающие диуретики

 

ПО СИЛЕ ДИУРЕТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

О силе действия судят по способности увеличивать экскрецию натрия с мочой. 1. Сильные Осмотические диуретики Петлевые диуретики 2. Средней силы Тиазидные диуретики 3. Слабые Ингибиторы карбоангидразы Калийсберегающие диуретики Производные ксантина

 

ПО ДЛИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ

1. Экстренного действия (начало от нескольких минут до часа, длительность от 2 до 8 часов) Фуросемид Этакриновая кислота Маннит Мочевина 2. Средней скорости и длительности действия (начало через 1-4 часа, длительность 9-24 час) Гидрохлортиазид Циклометиазид Индапамид Клопамид Оксодолин Амилорид Триамтерен Ацетазоламид 3. Медленные длительного действия (начало через 2-5 дней, длительность до 5-7 дней) Спиронолактон

 

ПРИМЕНЕНИЕ МОЧЕГОННЫХ СРЕДСТВ В КЛИНИКЕ

ОТЕЧНЫЙ СИНДРОМ Выведение из организма избытка ионов натрия и воды. При умеренно выраженном отечном синдроме препаратами выбора являются тиазиды. При выраженных отеках (отек головного мозга, легких) (возникают остро и могут быстро привести к летальному исходу) применяют «петлевые» диуретики в достаточно больших дозах.   ОТРАВЛЕНИЯ Для форсированного диуреза. В острых ситуациях применяются «петлевые» внутривенно или осмотические диуретики.   СИНДРОМ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ: При гипертоническом кризе Гидродинамическая разгрузка, устранение гиперволемии. «петлевые» внутривенно НЕЛЬЗЯ осмотические диуретики При гипертонической болезни Устранение натрий-зависимых факторов патогенеза гипертензии. При меняются диуретики средней силы (тиазиды),   ОСТРАЯ СЕРДЕЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ: Гидродинамическая разгрузка, устранение гиперволемии. Сильные «петлевые» диуретики, водятся внутривенно.   При низком артериальном давлении - фуросемид внутрь в сочетании с маннитолом внутривенно.   ОСТРАЯ ПОЧЕЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ «Промывка почек, удаление нефротоксинов Профилактика и лечение. Сильные «петлевые» диуретики   МЕСТНЫЕ НАРУШЕНИЯ ГИДРОДИНАМИКИ (повышение внутричерепного давления, внутриглазного давления) Глаукома В острых ситуациях применяются «петлевые» внутривенно или осмотические диуретики. Для длительной плановой терапии глаукомы или внутричерепной гипертензии - диакарб. Повышение внутричерепного давления Диакарб

Характер транспорта в каждом отделе нефрона

(то есть какие вещества переносятся и в каком направлении) в значительной степени зависит от того, -какие в данном отделе имеются переносчики и

-в каком отделе мембраны (апикальном или базолатеральном) они располагаются.

 

НЕФРОН КАК МИШЕНЬ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ

 

МЕХАНИЗМЫ ЛЕКАРСТВЕННОЙ СТИМУЛЯЦИИ ДИУРЕЗА:

Мочегонные препараты: 1. Влияющие непосредственно на мочеобразовательную функцию почки. - усиление клубочковой фильтрации Если увеличить процесс фильтрации, диурез повысится незначительно, т.к. 99% первичной мочи подвергается обратному всасыванию. - нарушение канальцевой реабсорбции (Na, CI, HCO3). При угнетении реабсорбции (даже небольшой) диурез значительно возрастает. Уменьшить реабсорбцию можно: - путём угнетения функции эпителия канальцев (большинство препаратов) - путём повышения осмотического давления в просвете канальцев 2. Влияющие на гормональную регуляцию мочеобразования. - антагонизм эффекту альдостерона. - антагонизм эффекту антидиуретического гормона (вазопрессина). Увеличивают: 1. Выведение воды – гидроуретический эффект. 2. Выведение солей – салуретический эффект. 3. Выведение натрия – натрийуретический эффект.

При различных формах патологии наблюдается первичная задержка натрия и лишь вторичная воды.

При назначении мочегонных важно знать параметры кислотно-основного состояния в крови и способность данного препарата их изменять:

 

1. Выраженный метаболический ацидоз ацетозаламид 2. Умеренный метаболический ацидоз амилолрид триамтерен спиронолактон 3. Умеренный метаболический алкалоз Остальные

 

Критерии эффективности и безопасности применения мочегонных средств

1. Лабораторные. Определение показателей экскреции электролитов с мочой и плазменных величин калия, натрия, магния, хлора, кальция. Измерение концентрации мочевой кислоты, сахара, холестерина, параметров кислотно-основного состояния. 2. Инструментальные: ЭКГ Отрицательный зубец Т и расширение комплекса QRSTсвидетельствуют о гипокалигистии. 3. Клинические. Измерение суточного диуреза (количество мочи должно увеличиваться не более, чем в 2 раза, иначе возникает опасность гиперкоагуляции). Измерение атрериального давления (оно может снизиться). Ликвидация отёков.

 

ОСМОТИЧЕСКИЕ ДИУРЕТИКИ

 

Место действия

Преимущественно проксимальные канальцы.

Механизм действия

12345Следующая ⇒

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: