производные имидазопиридина и пирролопиразина

Золпидем (Ивадал) Зопиклон (Имован, Релаксон, Сомнол)

Это относительно новая группа снотворных средств имеет ряд преимуществ: сон на их фоне более физиологичен, отмечается быстрое засыпание, мало выражено миорелаксирующее действие. Такие эффекты можно объяснить более избирательным связыванием препаратов с макрорецепторым комплексом

Производные пиридина

Доксиламин (Донормил)

По химической структуре близок к блокаторам Н₁-гистаминовых рецепторов, хорошо проникает через гемато-энцефалический барьер. Снотворный эффект обусловлен блокадой центральных Н₁-гистаминовых рецепторов. Антиаллергические свойства выражены не сильно. Препарат выпускается в виде обычных или шипучих таблеток.

Производные барбитуровой кислоты

Фенобарбитал (Люминал) Циклобарбитал

По сравнению со снотворными других групп барбитураты изменяют структуру сна (уменьшают продолжительность быстроволновой фазы), вызывают синдром отмены, индуцируют микросомальные ферменты печени, более опасны в плане развития лекарственной зависимости и риска отравления. В настоящее время снотворные препараты из этой группы используются редко. Фенобарбитал отнесен в настоящее время к противосудорожным средствам и входит, в основном, в состав комбинированных препаратов седативного действия (Валокордин, Корвалол, Валосердин).

Циклобарбитал входит в состав комбинированного снотворного препарата Реладорм.

Таблица. Сравнительная характеристика снотворных средств

Препараты	Средние дозы	Т1/2	Время приема до сна	Продолжительность сна
Доксиламин	15-30 мг	10 час	15-30 мин	до 7 часов
Золпидем	5-10 мг	1,4-4,5 час	20-30 мин	до 6 часов
Зопиклон	7,5 мг	6 час	30 мин	6-8 часов
Мидазолам	7,5-15 мг	1,5-3,5час	20 мин	3-4 часа
Нитразепам	5-10 мг	16-48 час	30-40 мин	6-8 часов
Темазепам	10-20 мг	8-12час	30 мин	до 7 часов
Триазолам	0,25-0,5 мг	1,5-5час	30 мин	6-7 часов
Флунитразепам	1-2 мг	24-36 час	20-30 мин	8 часов
Эстазолам	1-2 мг	15-18 час	30 мин	до 7 часов

Фармакокинетический показатель Т1/2 (период полуэлиминации) в значительной степени определяет скорость наступления и продолжительность сна. Мидазолам и Триазолам, Зопиклон и Золпидем - препараты короткого действия (Т1/2 – до 6 час). Их следует рекомендовать больным, у которых нарушен процесс засыпания. Темазепам, эстазолам, доксиламин – препараты средней продолжительности действия (Т1/2 – до 18 час). Их следует рекомендовать больным, у которых нарушен процесс засыпания, и сон не продолжительный. Нитразепам и Флунитразепам – препараты длительного действия (Т1/2 - свыше 30 час). Их следует рекомендовать больным, у которых сон не является продолжительным.

Провизор должен предупредить больного о необходимости установления причины бессонницы и о том, что эти препараты не следует принимать длительно, поскольку они могут вызвать ряд отрицательных побочных эффектов. Действие снотворных средств может быть усилено антигистаминными препаратами и другими средствами угнетающими ЦНС. На следующий день после приема снотворных следует избегать управления автомобилем и занятий, требующих повышенного внимания и быстроты реакции. Во время лечения недопустим прием алкоголя.

 

 

Вопрос 74

Препараты бициклических терпиноидов: такими препаратами являются природные бициклические терпены – камфора и ее производные – бромкамфора и кислота сульфокамфорная.

Получение: При t выше 180˚С выделяют фракцию пихтового масла содержащий бормилацетат, его омыляют щелочью, а затем окисляют концентрированной азотной кислотой или хромовой смесью до камфоры.

И синтетически раценическую камфору получают из пинена

Бромкамфору получают при действии Br на камфору в среде хлороформа:

Подлинность: Подтверждается определением t_пл для лево и правовращающих изомеров это 174-180˚, 171-178˚С, определяют угол удельного вращения для 10% спиртового раствора: для d (+41)-(+44)˚, для l (-39)-(-44)˚, рацемат (-1)-(+1). Основные реакции на камфору – это реакции с альдегидами, с фурфуролом образовывается сине-фиолетовое окрашивание, а с бензальдегидом – красное окрашивание.

Для определения бромов в бромкамфоре ее нагревают 1-2 мин с цинковой пылью в щелочной среде и образовавшийся бром-ион с хлорамином в кислой среде в присутствии хлороформа

Br окрасит хлороформ в желто-бурый цвет

В присуствии сульфогруппы в сульфокамфорной кислоте устан. NaCl прокаливают препарат со смесью Na₂CO₃ и NaNO₃,а затем действуют концентрированной соляной кислотой, образовавшийся сульфат-ион обнаруживают с BaCl₂

Сульфокамфокаин — водорастворимый аналог камфоры (комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина). По сравнению с камфорой обладает более быстрым действием. Его можно вводить подкожно, внутримышечно и внутривенно.

 

Хранение: Камфору хранят в прохланом месте,потому что она возгоняется;

Бромкамфору в темном месте, возможно расчепление брома, сульфокамфорную кислоту-в сухом темном месте.

Применение: Камфору применяют при острой и хронической сердечной недостаточности, отравлении снотворным и наркотическими преператами. Применяют в виде 20% раствора в оливковом или персиковом масле – подкожно. Рацемическую камфору применяют наружно как раздрожительное и антисептическое средство.

Бромкафору применяют внутрь как успокоительное средство ЦНС, так же улучшает сердечную деятельность.

Аналептики: Аналептики — это группа лекарственных веществ, оказывающих возбуждающее действие на центральную нервную систему, в частности на структуры, регулирующие дыхание и тонус сосудов. Наиболее выражен эффект аналептиков при угнетении названных структур. Главной целью их назначения является стимуляция дыхания.

Фармакологическая активность: Камфора —Для парентерального применения используют правовращающую натуральную камфору в виде масляных растворов. При подкожном введении происходит раздражение чувствительных рецепторов подкожной клетчатки, что приводит к рефлекторному возбуждению центральной нервной системы. После всасывания присоединяется прямое действие на структуры продолговатого мозга. Камфора способствует стабилизации клеточных мембран, ограничивая их повреждение токсическими веществами, это нормализует обменные процессы в тканях, в частности в миокарде. Кроме того, она повышает реакцию адренорецепторов на катехоламины, а также снижает реакцию на ацетилхолин, ингибирует агрегацию тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию. В результате улучшается вентиляция легких, гемодинамика в сосудах брюшной полости, увеличивается коронарный кровоток, кровоснабжение мозга, слегка повышается артериальное давление. Все эти эффекты выражены умеренно. Применяют камфору в случаях острой и хронической сердечной недостаточности, при коллапсе, инфекционных заболеваниях. В сравнении с другими аналептиками камфора действует более длительно. Основная часть введенной дозы окисляется, образовавшиеся метаболиты конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся почками. Часть камфоры выделяется в неизмененном виде легкими, способствуя отделению мокроты и проявляя антисептические свойства. При наружном применении камфора вызывает небольшое раздражение чувствительных рецепторов, способствует расширению сосудов, а также проявляет противовоспалительное и противомикробное действие. Ее применяют в виде спиртовых и масляных растворов наружно для лечения заболеваний суставов, мышц, для профилактики пролежней.

Фармакологическое действие. Камфора возбуждает центральную нервную систему, стимулирует кровообращение и дыхание, а также оказывает положительное влияние на обменные процессы в миокарде (сердечной мышце).

Фармакологическое действие сульфокамфокаин обусловлено содержанием в препарате камфоры и новокаина. Быстро всасывается при подкожном введении (практически не дает осложнений), возможно внутривенное введение.

Бромкамфора (камфора бромистая) — порошок; таблетки по 0,15 и 0,25 г. Назначают внутрь, после еды. Разовые дозы для взрослых — 0,15—0,5 г, для детей 1 года — 2 лет — 0,05 г, 3—6 лет — 0,1 г, 7—9 лет — 0,15 г, 10—14 лет — 0,15—0,25 г. Кратность приема — 2—3 раза в день.

 

⇐ Предыдущая12345678

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: