 |
Цефалоспорины. Показания к применению и взаимозаменяемость. Побочные эффекты. Врач и провизор, помни! . Тетрациклины и макролиды
|
|
|
|
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
| Классификация | I поколение | II поколение | III поколение | IV поколение | ||||
| Особенности группы | Бактерицидное действие преимущественно в отношении Г+-кокков (устойчивых к их бета-лактамазам), особенно стафилококков. | Широкий спектр действия, устойчивость к бета-лактамазам Г--бактерий. Не влияют на энтерококки и синегнойную палочку. | Высокоактивны в отношении Г--бактерий, менее - Г+-бактерий, активны в отношении синегнойной палочки. Превосходят цефалоспорины I и II поколения по действию на Enterobacteriaceae. | Высокоактивны в отношении Г- -бактерий. Активнее в отношении Г+-бактерий, в том числе вырабатывающих бета-лактамазы, чем препараты III поколения. | ||||
| Препараты и их синонимы | 1. Цефазолин (Кефзол) 2. Цефапирин (Цефатрексил) ¨ 3. Цефадроксил (Дурацеф) ¨ 4. Цефалексин 5. Цефрадин (Велозеф, Цефрадал) | ¨ 6. Цефуроксим (Кетоцеф, Зиннат) ¨ 7. Цефаклор(Цеклор) 8. Цефамандол (Мандол) 9. Цефокситин (Мефоксин) | 10. Цефотаксим (Клафоран) 11. Цефтазидим (Фортум) 12. Цефоперазон (Цефобид) 13. Цефтриаксон (Лендацин) ¨ 14. Цефиксим ¨ 15. Цефтибутен (Цедекс) | 16. Цефепим (Максипим) 17. Цефпиром (Кейтен) |
¨ - кислотоустойчивые
| Механизм действия | Ингибируют биосинтез клеточной стенки бактерий. | ||||||||
|
| |||||||||
| Спектр действия | Высокая антистафилококковая активность, стрептококки (кроме энтерококков), Г--палочки – кишечная, мирабильный протей; клебсиелла, гемофильная палочка. | Активны по отношению к Г--флоре (эшерихий, клебсиелл, протея, сальмонелл) и менее активны, чем препараты I поколения, к Г+-флоре. | Спектр действия шире, чем у ЦС I и II поколения, активны в отношении синегнойной палочки (11, 12, 16, 17), анаэробов (10, 13). | ||||||
|
| |||||||||
|
Показания к применению и взаимозаменяемость | Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей (1-5), кожи (5), костей и суставов (1-4), профилактика послеоперационных осложнений (1), гонорея (2). | Пневмонии, бронхиты, тазовые инфекции, отит (6-8), сепсис (7-9), гонорея (7, 9), инфекции мочевыводящих путей, кожи, костей, суставов (6-9), послеоперационные осложнения, эндокардит (6, 8, 9), заболевания желчных путей (6), менингит (8), перитонит (6-9). | Тяжелые внутрибольничные инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой: дыхательных, мочевыводящих путей (14, 15, 17); кожи, мягких тканей, костей и суставов, органов малого таза (10-13, 16, 17), интраабдоминальные инфекции, сепсис, септицемия, менингит (10-13, 16), эндокардит (10), болезнь Лайма (10); инфекции на фоне иммунодефицита (12, 16); синегнойная инфекция (11). | ||||||
|
Побочные эффекты | Аллергические реакции, диспепсия, флебиты, лейкопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, дисбактериоз. | ||||||||
|
| |||||||||
|
Врач и провизор, помни! | Цефалоспорины несовместимы с эритромицином; при их применении следует прекратить грудное вскармливание. Одновременный прием цефалоспоринов с антикоагулянтами, тромболитиками, НПВС увеличивает риск кровотечений. Цефазолин, цефуроксим, цефтриаксон, цефепим несовместимы с «петлевыми» диуретиками, этанолом; растворы цефотаксима, цефтриаксона – с растворами других антибиотиков, цефамандол, цефоперазон – с аминогликозидами в одном шприце. Цефтазидим, цефепим не сочетаются с аминогликозидными антибиотиками, амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, ванкомицином, полимиксином В, фуросемидом. Из-за болезненности цефалоспорины лучше разводить в новокаине, из-за флебитов – вводить медленно, капельно и каждый раз в другое место. Растворы цефалоспоринов хранить не более 24 ч. Для профилактики геморрагий при назначении цефалоспоринов следует назначать витамин К. Цефалоспорины II-IV поколений обладают постантибиотическим эффектом. Цефтазидим с осторожностью применяют в I триместре беременности. По риску возникновении аллергических реакций цефалоспорины располагаются: цефтриаксон > цефоперазон > цефокситин > цефтазидим > цефотаксим. До еды: 4. После еды: 6. Независимо от приема пищи: 3, 15.
| ||||||||
ТЕТРАЦИКЛИНЫ И МАКРОЛИДЫ
| Классификация | Тетрациклины | Макролиды и азалиды* |
Особенности Бактериостатические (широкого спектра - Г+ и Г-) Бактериостатические, широкого спектра действия, в высоких концентрациях оказывают
группы Хорошо всасываются. Кислотоустойчивы. бактерицидный эффект, проникают в клетки. Кислотоустойчивы.
| Природные | Полусинтетические | Природные | Полусинтетические | Комбинации тетрациклинов и макролидов | ||||||
| Препараты и их синонимы | 1. Тетрациклин | 2. Метациклин (Рондомицин) 3. Доксициклин(Юнидокс, Вибрамицин) | 4. Эритромицин 5. Олеандомицин 6. Джозамицин 7. Мидекамицин (Макропен) | 8. Рокситромицин (Рулид) 9. Спирамицин (Ровамицин) 10. Кларитромицин(Кламед) 11. Азитромицин (Сумамед)* | 12. Олететрин |
| Механизм действия | Подавляют синтез белка микробной клетки на уровне рибосом. | ||||
| Спектр действия | Г+-кокки: стрептококки, стафилококки, пневмококки (1-12); Г--кокки: нейсерии гонореи (1-12), нейсерии менингита (1, 6-10, 12); Г+-палочки: листерии (1, 3, 4, 7-10); возбудители дифтерии (4-10), сибирской язвы (3-5); Г--палочки: холерный вибрион (1-3), возбудитель коклюша (1-11), кампилобактерии (3-8, 10), хеликобактер (9-11), гемофильная палочка инфлюэнцы (5-11), иерсинии, шигеллы (6), спирохеты, возбудитель сифилиса (1-6, 9, 11, 12), борелии (3, 8, 10, 11); возбудители зоонозных инфекций: чумы, туляремии (1-3), бруцеллеза (1-4); анаэробы: клостридии (кроме cl. difficile) (3), бактероиды (3, 6, 7, 11), cl. difficile (7), внутриклеточные микроорганизмы: хламидии, микоплазмы (1-12), уреаплазмы (4-11), легионеллы (4-11), токсоплазмы (7, 9); актиномицеты (1-3), дизентерийная амеба (1, 3), малярийный плазмодий (3), трихомонады (11), микобактерии (кроме M. Tuberculosis) (10), риккетсии (1-3, 5). | ||||
| Показания к применению и взаимозаменяемость | Актиномикоз, чума, туляремия, риккетсиозы, пситтакоз (1-3), бруцеллез (1-4), сибирская язва, холера (1, 3), орнитоз (2, 3), трахома (1-5), акнэ (3, 4), бронхиты, ангина, синуситы, острый отит (1-12), пневмонии: микоплазменные, хламидийные (1-4, 6-11), пневмококковые (1-12), сифилис (1-4, 6, 9, 11), хламидийные инфекции мочеполовых органов (1-12), инфекции желчевыводящих путей (2-5), легионеллез (4), дифтерия (4, 6-8), листериоз, коклюш (5-8), скарлатина (4-11), гонорея (1-4, 9), малярия (3), токсоплазмоз (9), гнойный менингит (1, 2, 5), остеомиелит (5), рожа (6, 8, 9, 11), ЯБЖ (10, 11), микобактериальные инфекции (10). | ||||
| Побочные эффекты | Нарушения белкового обмена и образования зубной и костной ткани (1-3), диспепсия (1-12), эрозии пищевода (1, 2), дисбиоз и суперинфекция (1-3, 12), фотодерматит (1-3), гепатотоксичность (1-4, 12), нефротоксичность, синдром псевдоопухоли мозга (повышение внутричерепного давления) (1, 3). Перекрестная устойчивость (1-12), псевдомембранозный колит (6, 7 – редко, 10). | ||||
|
| |||||
|
Врач и провизор, помни! | Тетрациклины несовместимы с антацидами, препаратами железа, эрготамином, циклоспорином, витамином С, антикоагулянтами, препаратами кальция, стрептомицином, пенициллином, алкалоидами спорыньи. Барбитураты, фенитоин, карбамазепин усиливают метаболизм тетрациклинов. Тетрациклин обладает иммунодепрессивным действием. Тетрациклин и доксициклин уменьшают эффективность пероральных контрацептивов и увеличивают риск маточных кровотечений. Препараты тетрациклинов надо принимать стоя и запивать большим количеством жидкости, вместе с нистатином, витаминами группы В; при нарушении пищеварения – с галаскорбином, лактозой. Молоко нарушает всасывание тетрациклинов вследствие образования нерастворимых комплексов. Макролиды и азалиды – антагонисты с пенициллинами, цефалоспоринами, линкозамидами, синергисты – с тетрациклинами, стрептомицинами, сульфаниламидами. Макролиды накапливаются в нейтрофилах и макрофагах и вместе с ними транспортируются в очаги воспаления. Раствор доксициклина для в/в введения следует использовать не позднее 72 часов после его приготовления. Спирамицин детям назначается только внутрь. Эритромицин несовместим с тетрациклином, ловастатином, аминофиллином, астемизолом. Эритромицин способен усиливать всасывание алкоголя в ЖКТ. Рокситромицин несовместим с препаратами спорыньи, бромокриптином, кларитромицин – с астемизолом. До еды: 4, 7, 8, 12. После еды: 1, 2, 3, 5. | ||||
|
|
|
|
|
|
