 |
Аминогликозиды и гликопептиды. Фторхинолоны. I и II* поколение
|
|
|
|
АМИНОГЛИКОЗИДЫ И ГЛИКОПЕПТИДЫ
| Классификация | Аминогликозиды | Гликопептиды |
Особенности Бактерицидный тип действия (необратимо подавляют синтез белка) многих аэробных Эффективны при тяжелых системных инфекциях.
группы Г--бактерий и некоторых Г+. Обладают постантибиотическим эффектом.
| I поколение | II поколение | III поколение | ||||||||||
| Препараты и их синонимы | 1. Стрептомицин 2. Канамицин 3. Мономицин | 4. Гентамицин(Гентамицина сульфат, Гарамицин) | 5. Амикацин 6. Тобрамицин 7. Нетилмицин 8. Фрамицетин(Изофра) |
| 9. Ванкомицин (Эдицин) 10. Тейкопланин (Таргоцид) | |||||||
|
| ||||||||||||
| Механизм действия | Связываются с рибосомами, что приводит к необратимому угнетению синтеза белка; фиксируются на цитоплазматических мембранах бактерий, нарушают их проницаемость, клетка теряет ионы калия, аминокислоты, нуклеотиды. | Нарушают синтез компонентов стенки бактериальной клетки (механизм действия подобен механизму b-лактамных антибиотиков). | ||||||||||
|
|
| |||||||||||
| Спектр действия | Эшерихии, клебсиеллы (1-7), протей, шигеллы, сальмонеллы (2-7), синегнойная палочка (4-7), бруцеллы, возбудители чумы (1), микобактерии туберкулеза (1, 2), лепры (1), стафилококки (1-8), лейшмании, токсоплазмы, дизентерийная амеба (3). | Стафилококки в т. ч. пенициллино- и метициллинорезистентные, стрептококки, энтерококки, коринобактерии, клостридии, листерии (9, 10), микрококки (10), пневмококки, актиномицеты (9).
| ||||||||||
|
|
| |||||||||||
| Побочные эффекты | Нейротоксичность, ототоксичность (поражение слуха), нефротоксичность; курареподобное действие; эритематозная сыпь; лихорадка; диспепсия (1-8). | Флебит, синдром “красного человека” при быстром введении; сыпь, кожный зуд, тошнота (9, 10), гипотензия, лихорадка (9), диарея, бронхоспазм, головокружение, головная боль (10). | ||||||||||
|
|
| |||||||||||
| Показания к применению и взаимозаменяемость | Туберкулез (1, 2), кишечные инфекции (2-7), пневмония, сепсис, перитонит, менингит (2, 4-7), предоперационная стерилизация кишечника (2, 8), синегнойная инфекция (4-7), инфекции мочевыводящих путей (2-7), костной ткани, суставов, кожи и мягких тканей (7). Чума, лепра (1), лейшманиоз (1, 3), инфицированные ожоги (2, 7). Инфекционно-воспалительные заболевания ринофарингеальной области (8), дизентерия, сальмонеллез (3). | Тяжелые системные инфекции, вызванные множественно устойчивыми штаммами стафилококков, стрептококков, псевдомембранозный колит. Профилактика и лечение раневой инфекции (9, 10). Печеночная энцефалопатия (9). | ||||||||||
|
|
| |||||||||||
| Врач и провизор, помни! | Аминогликозиды нельзя сочетать друг с другом и другими ото- и нефротоксическими препаратами. Аминогликозиды нельзя смешивать в одном шприце или в одной инфузионной системе с b-лактамными антибиотиками, гепарином. Стрептомицин несовместим с курареподобными препаратами, с глюкозой, витамином В1, тиосульфатом натрия, карбенициллином, эритромицином. Канамицин несовместим с “петлевыми” диуретиками, миорелаксантами, анестетиками, потенцирует антибактериальное действие фторхинолонов, снижает всасывание препаратов железа, витамина В12, фолиевой кислоты. Гентамицин несовместим с витамином В2, фенобарбиталом, преднизолоном, фенитоином, дифенгидрамином. Тобрамицин менее нефротоксичен, чем гентамицин. Амикацин нельзя принимать одновременно с “петлевыми” диуретиками, карбенициллином, цефалоспоринами. Нетилмицин несовместим с миорелаксантами, полимиксинами. Он менее ото- и нефротоксичен, чем другие аминогликозиды, лучше проникает через гематоэнцефалический барьер. Гликопептиды нельзя сочетать с аминогликозидами, полимиксинами, этакриновой кислотой. Гликопептиды проникают в молоко и могут вызвать дисбактериоз и сенсибилизацию у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Гликопептиды могут проявлять перекрестную гиперчувствительность с аминогликозидами. При длительном контакте со стрептомицином следует работать в перчатках (могут быть дерматозы). Стрептомицин извращает действие аналептиков рефлекторного действия. Аминогликозиды не эффективны в отношении возбудителей, локализованных внутриклеточно. Терапия аминогликозидами может привести к дыхательной недостаточности различной степени тяжести. К стрептомицину быстро развивается устойчивость, к гентамицину и фрамицетину – медленно.
| |||||||||||
ФТОРХИНОЛОНЫ
| Особенности группы | Препараты I поколения активны в отношении большинства Г-- и, в меньшей степени, Г+-бактерий. К препаратам II и III поколений более чувствительны Г+-аэробные бактерии (вырабатывающие пенициллиназу), стафилококки, пневмококки, внутриклеточные микроорганизмы (микоплазма, хламидии, легионелла), микобактерии и малярийные плазмодии, анаэробы (III поколение). Переносимость хорошая. Бактерицидный тип действия. Кислотоустойчивы. |
| Классификация |
I и II* поколение | III поколение | |||||
|
|
| ||||||
| Препараты и их синонимы | 1. Ципрофлоксацин (Цифран, Ифиципро, Ципринол) 2. Офлоксацин (Таривид, Заноцин) 3. Пефлоксацин(Абактал) | 4. Норфлоксацин (Номицин) 5. Ломефлоксацин (Максаквин) 6. Левофлоксацин* (Таваник) |
| 7. Моксифлоксацин (Авелокс) 8. Спарфлоксацин (Спарфло) | |||
| Механизм действия | Ингибирование ДНК-гиразы (топоизомеразы) бактерий, что приводит к нарушению биосинтеза ДНК и РНК, белка в микробной клетке. Cнижают агрессивные и вирулентные свойства бактерий, повышается чувствительность микроорганизмов к фагоцитозу. | |
| Спектр действия | Широкий: Г+-кокки: стрептококки (1-3, 5-8), пневмококки (1, 6, 8), стафилококки (1-8); Г--кокки: нейсерии гонореи и менингита (1-5); Г--палочки: цитробактер, энтеробактер, эшерихии, клебсиеллы (1, 2, 4-8), серации, морганелла (1, 2, 4-6), протей (в том числе мирабильный и вульгарный) (1, 2, 3-7), сальмонеллы, шигеллы (1-5, 8), вибрионы, иерсинии (1, 2, 4), гемофильная палочка инфлюэнцы (1-8), моракселла (2, 5-8), микобактерии туберкулеза и лепры (1, 2, 4, 5, 8), синегнойная палочка (1-3, 5, 6), кампилобактер (3, 4), бордетелла (2, 6), хеликобактер пилори (2, 3); внутриклеточные микроорганизмы: хламидии, микоплазмы (1-8), уреаплазма (2), легионеллы (1-7), бруцеллы (1); анаэробы (7). | |
| Показания к применению и взаимозаменяемость | Инфекции дыхательных путей, мягких тканей (1-3, 5-8), мочевыводящих путей (1-6, 8), костей, суставов (1-3, 5, 6), простатит (1-4), гонорея (1-5, 8), кишечные (1, 5, 8), интраабдоминальные инфекции, эндокардит (3), хламидиозы (2, 7, 8), менингит (1-3, 7), сепсис (1-3), лечение инфекций у онкологических больных, туберкулез (1, 2, 5), внебольничная пневмония (6-8), иерсиниоз (1), инфекции ЛОР-органов (1-3, 8); инфекционные заболевания глаз (1-3, 5); заболевания органов малого таза (1-4). | |
| Побочные эффекты | Дисбиоз, аллергические реакции, дисплазия хрящевой ткани у детей, флебит, интерстициальный нефрит, головная боль. Кандидоз полости рта, транзиторная желтуха, тахикардия, артралгии, миалгии, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии (1-8). Гипертензия, повышение мышечного тонуса, депрессия (7), фотосенсибилизация (2, 3, 5), головная боль, головокружение (1-4, 6-8), тендиниты, разрывы сухожилий (4, 6, 8), аритмия (8). |
| Врач и провизор, помни! | Фторхинолоны несовместимы с железосодержащими препаратами, ранитидином, пирензепином, антацидными препаратами, антибактериальными средствами, нарушающими синтез нуклеиновых кислот (тетрациклин, рифампицин, нитрофурантоин) и белка (левомицетин); норфлоксацин, ципрофлоксацин – с циклоспорином, варфарином. Комбинация флорхинолонов с теофиллином, метронидазолом, НПВС может вызвать судорожную реакцию. При комбинации спарфлоксацина с астемизолом, трициклическими антидепрессантами, цизапридом, фенотиазинами, антиаритмическими средствами IА и III классов, эритромицином, терфенадином повышается риск развития аритмий. Ломефлоксацин применяют при развитии устойчивости микобактерий туберкулеза к противотуберкулезным препаратам 1-го и 2-го ряда. Фторхинолоны могут повышать фоточувствительность тканей. В процессе лечения фторхинолонами и в течение 3-х дней после его окончания исключают контакт с УФ-облучением. Фторхинолоны следует с осторожностью назначать в период формирования костно-суставной системы и при кормлении грудью. Раствор ципрофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с растворами с рН больше 7. Фторхинолоны вызывают перекрестную аллергию. Кардиотоксичность наиболее характерна для фторхинолонов III-IV поколения. До еды: 2, 6. После еды: 4. Во время еды: 3. Независимо от приема пищи – 7. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
