 |
Синтетические м-холиноблокаторы
|
|
|
|
Синтетические М-холиноблокаторы (кроме пиренцепина) имеют химическое строение четвертичных аминов. Они плохо проникают через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры. Наиболее широко в медицинской практике применяют:
· МЕТАЦИН (МЕТОЦИНИЯЙОДИД) — диметиламиноэтиловый эфир бензиловой кислоты, сильнее атропина подавляет секреторную функцию желез и расслабляет гладкие мышцы, но в меньшей степени вызывает мидриаз, паралич аккомодации и тахикардию;
· ИПРАТРОПИЯ БРОМИД (АТРОВЕНТ) — четвертичное производное тропина, при вдыхании в форме аэрозоля избирательно расширяет бронхи, плохо всасывается в кровь с их слизистой оболочки (90 % дозы больные проглатывают), в отличие от атропина не снижает мукоцилиарный клиренс;
· ТИОТРОПИЯ БРОМИД (СПИРИВА) — четвертичное производное скопина, аналогично ипратропию не всасывается в кровь со слизистой оболочки бронхов (капсулы для ингаляций), преимущественно блокирует М1-холинорецепторы интрамуральных парасимпатических ганглиев в бронхах и М3-холинорецепторы бронхиальной мускулатуры и слизеобразующих элементов бронхов (меньше блокирует тормозящие пресинаптические М2-холинорецепторы, поэтому не повышает выделения ацетилхолина), действует в течение 24 ч, не вызывая тахикардию и сухость во рту;
· ТРОВЕНТОЛ — отечественный аналог ипратропия, оказывает сильное бронхолитическое действие;
· ПИРЕНЦЕПИН (ГАСТРОЗЕМ, ГАСТРОЦЕПИН) — трициклическое соединение бензодиазепина, избирательный блокатор М1-холинорецепторов; нарушает проведение возбуждения в интрамуральных парасимпатических ганглиях, что уменьшает секрецию соляной кислоты и пепсиногена; не подавляет продукцию слизи, тормозит протеолитические процессы в эпителии, улучшает кровоснабжение и регенерацию слизистой оболочки желудка (гастроцитопротективное действие).
|
|
|
ПРИМЕНЕНИЕ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ
Потенцированный наркоз
При наркозе М-холиноблокаторы оказывают противорвотное действие, препятствуют остановке сердца, снижают секрецию слюны, бронхиальной и ларингеальной слизи, поэтому уменьшают риск развития бронхоспазма и рефлекторного ларингоспазма. Атропин, кроме того, тонизирует дыхательный центр.
Атропин, скополамин и метацин вводят в вену в составе литических смесей для потенцированного наркоза. У больных с сильной предоперационной болью скополамин может вызывать беспокойство, галлюцинации и делирий.
Применение метацина не препятствует оценке анестезиологом глубины наркоза по величине зрачков, так как этот препарат плохо проникает в среды глаза.
Вестибулярные расстройства
Для профилактики тошноты и рвоты при морской и воздушной болезни применяют скополамин в составе таблеток «АЭРОН» (камфорнокислые соли скополамина и гиосциамина). Камфора и гиосциамин, тонизируя дыхательный центр, устраняют угнетающее влияние скополамина на дыхание.
Противорвотный эффект «Аэрона» сохраняется 4 — 6 ч. При необходимости длительной профилактики используют трансдермальную терапевтическую систему — пластырь «ТРАНСДЕРМ-СКОП», содержащий скополамин. Пластырь наклеивают на кожу позади ушной раковины за 4 ч до ситуации, когда предполагается укачивание. Длительность действия скополамина при аппликации пластыря увеличена до 72 ч.
Аритмии
Атропин, метацин и итроп (ипратропия бромид) применяют при синусовой брадикардии, атриовентикулярной блокаде, брадисистолической форме фибрилляции предсердий. При назначении М-холиноблокаторов больным инфарктом миокарда требуется особая осторожность из-за опасности тахикардии и повышения кислородного запроса миокарда.
|
|
|
Хроническая обструктивная болезнь легких
М-холиноблокаторы более эффективны при хронической обструк-тивной болезни легких, чем при бронхиальной астме. Их применяют для курсового лечения бронхообструктивной болезни (тровентол, ипратропия и тиотропия бромиды ингаляционно, а также платифиллин, метацин и в последнюю очередь — атропин).
Для профилактики приступа бронхоспазма и при астматическом бронхите вдыхают дым СБОРА ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКОГО (АСТМАТОЛ; смесь листьев красавки, белены и дурмана), принимают внутрь капли «СОЛУТАН», содержащие радобелин (алкалоид корня красавки).
Необходимо учитывать, что атропин и метацин тормозят секрецию жидких компонентов бронхиальной слизи и вызывают ее сгущение. Это нарушает дренажную функцию бронхов и создает опасность инфекционных осложнений. Тровентол, ипратропия и тиотропия бромиды не изменяют мукоцилиарный клиренс.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
М-холиноблокаторы назначают при гастрите с повышенной секреторной функцией и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Они подавляют сложнорефлекторную фазу секреции желудочного сока и мало влияют на кишечную фазу. Большинство М-холиноблокаторов тормозят выделение железами желудка пепсина и слизи, меньше угнетают секрецию соляной кислоты. Пиренцепин проявляет максимальную антисекреторную активность в отношении агрессивных факторов желудочного сока, не подавляя выделение защитной слизи.
В качестве противоязвенных средств назначают пиренцепин (при желудочном кровотечении — в вену), метацин или атропин.
Спазм гладкой мускулатуры
М-холиноблокаторы расслабляют гладкие мышцы при почечной колике, пилороспазме и спастической непроходимости кишечника, но слабо снижают тонус желчевыводящих путей при печеночной колике. Препараты вводят в больших дозах, так как блокада М1-холинорецепторов интрамуральньгх парасимпатических ганглиев и пресинаптических М-холинорецепторов препятствует спазмолитическому эффекту.
При спастических состояниях назначают платифиллин, метацин или атропин с одновременным введением наркотических анальгетиков.
Экстракт красавки входит в состав таблеток «БЕСАЛОЛ», применяемых при кишечных расстройствах.
М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме, тахиаритмии, запоре, аденоме предстательной железы, сопровождающейся нарушением мочеиспускания.
|
|
|
