 |
Клиническая фармакология хинидина.
|
|
|
|
Блокирует натриевые и калиевые каналы, что приводит к снижению автоматизма, проводимости и увеличению эффективности рефрактерного периода (ЭРП). Хинидиноподобные средства действуют на все отделы сердца, поэтому они эффективны как при желудочковых, так и при суправентрикулярных экстрасистолиях и тахиаритмиях.
Общие побочные эффекты этой группы:
- снижение сократимости миокарда;
- снижение атриовентрикулярной проводимости;
- снижение АД;
- ваголитическое и проаритмическое (аритмогенное) действие.
Ведущим препаратом группы антиаритмических средств, уменьшающих проницаемость клеточных мембран для ионов калия и натрия и являющихся истинными противоаритмическими средствами (использующимися только для лечения больных с аритмиями), является ХИНИДИНА СУЛЬФАТ. Хинидин - производное хинина (противомалярийного препарата, сокращающего матку). Алкалоид коры хинного дерева. Это один из самых сильных и универсальных противоаритмических препаратов.
Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь, на 70-90% связываясь с белками плазмы. Эффект развивается медленно, максимальное действие регистрируется через 1-3 часа после приема. Длительность эффекта - около 8 часов. В тканях препарат распределяется неравномерно, наибольшее количество его обнаруживается в миокарде, причем в миокарде желудочков концентрация хинидина больше, чем в миокарде предсердий. Препарат связывается с белками миокардиоцитов, вызывая тем самым мембраностабилизирующий эффект. В результате хинидин, прямо угнетая все четыре основных функции сердца, снижает возбудимость, уменьшает сократимость миокарда и скорость проведения импульсов по проводящей системе сердца. В целом, в основе механизма действия хинидина лежит селективное блокирование быстрых натриевых каналов и торможение выхода ионов калия из клетки (фаза реполяризации).
|
|
|
Его назначают при постоянной и пароксизмальной формах мерцательной аритмии предсердий, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии.
Клиническая фармакология лидокаина.
Блокирует натриевые каналы клеточных мембран, обладает местноанестезирующим и противоаритмическим действием. Он уменьшает проводимость и автоматизм волокон Пуркинье и рабочих кардиомиоцитов, подавляя эктопические очаги в желудочках. Его считают препаратом выбора при желудочковых аритмиях, возникающих после инфаркта миокарда. Это обусловлено тем, что, оказывая противоаритмическое действие, лидокаин не влияет на сократимость, которая в этом случае обычно снижена.
Препарат вводят в/в капельно, так как при пероральном применении он обладает низкой биодоступностью. На 50-80% лидокаин связывается с белками плазмы крови, метаболизируется в основном в печени. Период полураспада мал – около 2ч. При патологии печени скорость метаболизма лидокаина снижается.
Препарат легко переносится, но возможны побочные эффекты:
-нарушения со стороны ЦНС (сонливость, спутанность сознания, судорожные реакции);
- артериальная гипотензия, снижение атриовентрикулярной проводимости.
Клиническая фармакология кордарона (амиодарон).
Амиодарон – обладает смешанным механизмом противоаритмического действия.
Препарат:
-блокирует калиевые каналы волокон Пуркинье, тем самым увеличивая ЭРП.
-блокирует натриевые каналы волокон Пуркинье, уменьшая таким образом проводимость и автоматизм желудочков.
-блокирует кальциевые каналы, снижая уровень автоматизма, проводимости и увеличивая ЭРП в узлах проводящей системы.
-обладает неконкурентным β-адреноблокирующим действием.
|
|
|
- угнетает аденилатциклазу.
-выполняет функции антагониста глюкагоновых рецепторов миокарда.
Амиодарон воздействует на все отделы сердца, поэтому он эффективен как при желудочковых, так и при суправентрикулярных тахиаритмиях и экстрасистолии. При приеме внутрь препарат всасывается медленно и не полностью. Связывается с белками плазмы на 96%. Терапевтический эффект при пероральном применении развивается медленно: для достижения максимальной эффективности требуется несколько недель. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Выводится главным образом через кишечник очень медленно. Элиминация носит двухфазный характер:
-начальная фаза – около 10 дней;
-терминальная фаза – до 100 дней.
Период полуэлиминации составляет 10-50 сут. Из-за продолжительной циркуляции амиодарона в системном кровотоке, он кумулирует (накапливается в тканях) и может откладываться в виде кристаллов в роговице.
Применяют в качестве противоаритмического и антиангинального средства, поскольку он:
- уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет блокады β1-адренорецепторов сердца;
-повышает доставку кислорода к миокарду за счет расширения коронарных сосудов в результате блокады α-адренорецепторов и кальциевых каналов.
ПД:
-снижение силы сердечных сокращений (брадикардия, гипотензия);
- нарушения функции щитовидной железы (гипо- или гипертиреоз), т.к. амиодарон содержит в структуре йод и воздействует на рецепторы тиреоидных гормонов в ядре клеток);
При длительном применении возможны:
-появление фотосенсибилизации;
-появление неврологических нарушений - тремор.
73. Бронхит - заболевание дыхательной системы, при котором в воспалительный процесс вовлекаются бронхи.
Часто наблюдается у детей, а также у лиц пожилого возраста в связи с возрастными изменениями стенки бронхов и снижением защитных свойств их слизистой оболочки.
|
|
|
