 |
Тема: биофармация. Определение фармацевтической доступности лекарственных препаратов. УИРС.
|
|
|
|
МОТИВАЦИЯ ТЕМЫ
Знание фармацевтических факторов, влияющих на биологическую доступность лекарственных препаратов, необходимо будущему провизору, т.к. позволяет понимать причины их терапевтической неэквивалентности. В настоящее время без проведения комплекса биофармацевтических исследований невозможны совершенствование лекарственных форм и разработка новых препаратов.
ЦЕЛЬ ИЗУЧЕНИЯ ТЕМЫ
После изучения темы студент должен
ЗНАТЬ:
- биофармацевтические аспекты производства твердых, жидких и мягких лекарственных форм;
- современные методы контроля качества, оценки фармацевтической и биологической доступности лекарственных препаратов.
УМЕТЬ:
- работать с научной литературой и анализировать информацию в области биофармации;
- участвовать в постановке научных задач и их экспериментальной реализации по оценке влияния фармацевтических факторов на доступность лекарственных веществ в опытах in vitro.
КОМПЕТЕНЦИИ, ФОРМИРУЕМЫЕ В ПРОЦЕССЕ ИЗУЧЕНИЯ ТЕМЫ: ОК-1, ОК-5, ОК-7, ОК-8, ПК-1, ПК-3, ПК-4, ПК-21, ПК-28, ПК-30, ПК-31, ПК-35, ПК-36, ПК-37, ПК-45, ПК-47, ПК-48, ПК-49.
ПЛАН ИЗУЧЕНИЯ ТЕМЫ
1. Биофармация - современная теоретическая основа разработки и стандартизации рациональных лекарственных форм. Основные направления биофармацевтических исследований. Терапевтическая эквивалентность лекарственных препаратов.
2. Фармацевтические факторы: химическая модификация, физико-химическое состояние лекарственного вещества, природа и количество вспомогательных веществ, лекарственная форма, технологический процесс.
3. Биологическая доступность. Абсолютная и относительная биологическая доступность. Характеристика. Методы определения: фармакокинетический и фармакодинамический.
|
|
|
4. Приборы и автоматизированные системы для определения биологической доступности лекарственных препаратов в условиях in vitro. Тест «Растворение» для твердых дозированных лекарственных форм.
ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ
1. Какова история возникновения и перспективы развития биофармацевтических исследований в современной медицине и фармации?
2. Что такое биофармация и каково ее значение для производства лекарственных препаратов, в том числе дженериков?
3. Приведите физиологические и фармацевтические факторы, влияющие на терапевтическую эффективность лекарственных веществ.
4. Каковы фармацевтические факторы, влияющие на терапевтическую эффективность лекарственных веществ в таблетках, капсулах, мазях, суппозиториях? Приведите примеры.
5. Дайте определение понятию «биологическая доступность лекарственных средств». Химическая, биологическая и терапевтическая эквивалентность лекарственных средств.
6. Перечислите и дайте характеристику методов определения биологической доступности лекарственных средств.
7. Охарактеризуйте испытание «Растворение» в соответствии с ГФ XII издания; изложите методику проведения для твердых дозированных лекарственных форм.
8. Назовите другие приборы и методы, используемые для определения растворения и высвобождения лекарственных веществ из лекарственных форм.
ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОПОДГОТОВКИ
1. Укажите возможные причины и следствия превышения допустимого времени распадаемости таблеток, не покрытых оболочкой.
2. Перечислите последствия изменения состава капсульной оболочки с точки зрения биофармации.
3. При стандартизации установлено, что температура плавления суппозиториев на липофильной основе равна 38 ºС, время полной деформации – 13 минут. Соответствуют ли данные показатели качества фармакопейным нормам и какое значение имеют для биодоступности лекарственных веществ?
|
|
|
4. Какую мазевую основу следует предпочесть при разработке оптимального состава мази с анестетиком для применения в стоматологии: вазелин, смесь вазелина и ланолина безводного 9:1, гель метилцеллюлозы? Ответ обоснуйте.
5. Предложите оптимальную лекарственную форму для педиатрической практики с лекарственным веществом, имеющим ограниченную растворимость в воде. Каковы способы повышения его биодоступности?
УЧЕБНО-МЕТОДИЧЕСКОЕ И ИНФОРМАЦИОННОЕ ОБЕСПЕЧЕНИЕ
ЛИТЕРАТУРА
ОСНОВНАЯ:
1.Фармацевтическая технология: руководство к лабораторным занятиям: учеб.-метод. пособие для студентов учреждений высш. проф. образования, обучающихся по специальности 060108.65 "Фармация" дисциплины «Фармацевтическая технология» /В.А. Быков, Н.Б. Демина, С.А. Скатков, М. Н. Анурова. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2009.- С.237-246.
ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ:
1.Государственная Фармакопея Российской Федерации 12-е изд., Часть 1. М. – 2008. -704 с.
2. Государственная Фармакопея СССР/ МЗ СССР. - 11-е изд., доп. -М.:Медицина. Вып. 1: Общие методы анализа. - 1987. – 336 с.: ил. Вып. 2: Общие методы анализа. Лекарственное растительное сырье. - 1990. – 397 с.: ил.
3. Промышленная технология лекарств: в 2-х т.: учеб. для студентов высш. учеб. заведений/ В.И. Чуешов, А.И. Зайцев, С.Т. Шебанова и др.; под ред. В.И. Чуешова.– Харьков: Изд-во НФАУ; МТК-Книга. Т. 2 - 2002. – С.428-445.
4. Машковский, М.Д. Лекаpственные сpедства: пособие для врачей/ М.Д.Машковский. - 16-е изд., пеpеpаб., испр. и доп. - М.: Новая Волна, 2012. - 1216 с.: ил.
5. Тенцова А.И., Ажгихин И.С. Лекарственная форма и терапевтическая эффективность лекарств.- М.Медицина,1974. –336 с.
6. Регистр лекарственных средств России (РЛС). Энциклопедия лекарств: ежегод. сб./гл. ред. Г.Л. Вышковский.- М.: РЛС-2008. - Издается с 1993 г. Вып. 16 (2008).- 2007. -1456 с.: ил.
7.Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2012. – 1664 с.
8. Фармакопея США: USP 29: Национальный формуляр: NF 24: в 2-х томах: [пер. с англ.]. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2009. – Т. 1. – 1720 с., Т. 2. – 1800 с.
9. Марченко, Л.Г. Технология мягких лекарственных форм: учеб. пособие для студентов, обучающихся по специальности "Фармация"/ Л.Г. Марченко, А.В. Русак, И.Е. Смехова. - СПб.: СпецЛит, 2004. - 174 с.: ил.
|
|
|
10. Биофармацевтические аспекты разработки суппозиториев: учебное пособие для студентов фармацевтических факультетов учреждений высшего профессионального образования очной и заочной форм обучения, слушателей ФПК и последипломной подготовки специалистов /Т.А. Панкрушева, Т.В. Орлова, Л.Н. Ерофеева, О.О. Курилова, Т.В. Автина, М.А. Захарова. Курск, ГБОУ ВПО КГМУ, 2012. Электронное издание № 0321300078. Регистрационное свидетельство № 29376. Зарегистрировано в ФГУП НТЦ «Информрегистр» 22 марта 2013 г.
ЭЛЕКТРОННОЕ ИНФОРМАЦИОННОЕ ОБЕСПЕЧЕНИЕ И ИНТЕРНЕТ-РЕСУРСЫ:
1. Электронная библиотека фармацевтического вуза «Консультант студента» www.pharma.studmedlib.ru
ЗАДАНИЯ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ НА ЗАНЯТИИ
1. Выполнить тестовые задания и ответить на вопросы преподавателя.
2. Изучить влияние вида лекарственной формы, вспомогательных веществ (основ для мазей) на процесс высвобождения лекарственных веществ по заданию преподавателя (УИРС).
3. Обсудить полученные результаты фармацевтической доступности лекарственных препаратов и оформить протокол.
ЛАБОРАТОРНАЯ РАБОТА
| Последовательность действий (что делать?) | Способ выполнения действий (как делать?) | |||||||||||||||||||||||||||||||
| Подготовка образцов мази Внесение образцов мази в агар Измерение диаметра окрашенных зон во времени Обработка результатов Подготовительные работы Проведение диализа Рефрактометрическое определение лекарственного вещества | Изучение влияния основы на высвобождение кислоты салициловой из мазей
методом диффузии в агар
Для исследования использовать 2% мази кислоты салициловой, изготовленные в лабораторных условиях на разных основах: гидрофобной основе - вазелине, эмульсионной основе Кутумовой и гидрофильном крахмально-глицериновом геле.
На старированные капсулы с использованием ручных весов ВР-1 взвесить по 2 пробы мази каждого вида массой 0,1 г.
Внести образцы мазей разного вида с помощью стеклянной палочки в 3 лунки, сделанные в агаре, на каждой чашке Петри. Агар содержит железо-аммонийные квасцы. При высвобождении из мазевой основы кислоты салициловой будет происходить ее взаимодействие с железо-аммонийными квасцами, а зона взаимодействия окрасится.
С помощью линейки измерить диаметр окрашенных зон вокруг каждой лунки через 15, 30, 45, 60, 90 и 120 минут.
Полученные результаты обработать и средний размер окрашенных зон для каждого вида мази записать в таблицу 1. Сделать выводы о влиянии вида основы на процесс высвобождения салициловой кислоты из мази.
Таблица 1
Диаметр зон диффузии кислоты салициловой из мазей в зависимости от вида основы, мм
|
|
|
|
