Общая характеристика и классификация

В медицинской практике лекарственные формы с жидкой дис­персионной средой применяют достаточно широко. Они состав­ляют около 60 % общего числа рецептов индивидуального изго­товления (особенно в аптеках лечебно-профилактических учреж­дений). В настоящее время отмечена тенденция возрастания числа рецептов, поступающих в аптеки, на изготовление жидких лекар­ственных форм наружного применения.

Распространенность жидких лекарственных форм в медицин­ской практике объясняется тем, что они позволяют:

регулировать биологическую доступность, скорость высвобож­дения и всасывания лекарственных веществ (быстрое высвобож­дение и всасывание обеспечивают растворы для инъекций, клиз­мы; пролонгированный эффект характерен для эмульсий, суспен­зий, растворов в вязких растворителях и др.; направленный транс­порт может быть обеспечен, например, применением липосомальных или магнитоуправляемых жидкостей);

усиливать фармакологический эффект некоторых веществ (рас­творы защищенных коллоидов, танин, экстракты);

снижать сильнораздражающее действие ряда веществ (броми­дов, йодидов, салицилатов, хлоралгидрата и др.), проявляемое в форме порошков;

улучшать органолептические свойства препарата (вкус, цвет, запах), что особенно важно в педиатрии и гериатрической прак­тике.

Кроме того, жидкие лекарственные формы способны обеспе­чить разнообразие способов введения (внутрь, наружно, в виде инсталляций, инъекций, ионофореза и др.); точность дозировки (особенно в случае применения истинных растворов); портатив­ность некоторых видов упаковки (ампулы, флаконы для капель и др.); удобство применения.

Жидкие лекарственные формы могут обеспечить местное (ло­кальное) действие лекарственных веществ, например, при на-

значении примочек, а также общее (резорбтивное или рефлек­торное) действие на организм, например, растворы для инъек­ций, растворы ректального применения. Они могут быть направ­ленного типа действия и с регулируемым высвобождением (липо-сомальные, магнитоуправляемые жидкости).

Однако следует отметить, что жидкие лекарственные формы, изготавливаемые в аптеке, имеют малые сроки хранения (2 — 3 сут). Это связано с возможным нарушением различных видов стабиль­ности (антимикробной, химической, физико-химической) осо­бенно в водной среде. Потеря физико-химической (термодинами­ческой) стабильности сопровождается процессами коагуляции (растворы защищенных коллоидов); седиментации (суспензии), коалесценции (эмульсии) и др. В водной среде более активно про­текают процессы взаимодействия ингредиентов (особенно при термической стерилизации).

Так как жидкие лекарственные формы аптечного изготовле­ния — недозированные лекарственные формы, большую опас­ность может представлять нарушение дозировки препарата при приеме (особенно суспензий и эмульсий), а также нарушение це­лостности стеклянной посуды.

В состав жидких лекарственных форм могут быть введены ве­щества в разных агрегатных состояниях: твердом, жидком, газо­образном.

Жидкие лекарственные формы классифицируют аналогично приведенной выше общей классификации лекарственных форм (см. гл. 7). Отметим некоторые особенности, характерные для них.

В зависимости от состава все жидкие лекарственные формы могут быть простыми, состоящими из одного компонента, на­пример масло подсолнечное, и сложными, состоящими из двух и более компонентов.

Сложные по составу жидкие лекарственные формы требуют строгого соблюдения порядка растворения и смешивания с уче­том физико-химических свойств лекарственных и вспомогатель­ных веществ.

Учитывая физико-химическое состояние и свойства лекар­ственных веществ, дисперсность (размер частиц) и характер связи с дисперсионной средой, выделяют дисперсологическую класси­фикацию.

В соответствии с этой классификацией жидкие лекарственные формы представляют собой свободные, всесторонне дисперсные физико-химические системы, в которых лекарственные вещества (дисперсная фаза) равномерно распределены в жидкой диспер­сионной среде. Однако понятие свободы относительно, так как все зависит от характера межмолекулярного и межфазного взаи­модействия частиц дисперсной фазы и дисперсионной среды. Жидкие лекарственные формы могут быть: однофазными (не име-

Классификация жидких лекарственных форм в зависимости от типа дисперсной системы
Вид дисперсной системы	Дисперсная фаза	Размер частиц дисперсной фазы	Примеры
Истинные растворы низкомолекулярных веществ (НМВ)	Ионы, молекулы	1 НМ	Растворы натрия хлорида, магния сульфата, глюкозы и т. п.
Истинные растворы высокомолекулярных веществ (ВМВ)	Макромолекулы, макроионы	1-100 нм	Растворы пепсина, желатина Na-КМЦ и др.
Коллоидные растворы	Мицеллы	1-100 нм	Растворы колларгола, протаргола, повиаргола
Суспензии	Твердые частицы	0, 5—50 мкм	Суспензии серы, цинка оксида и др.
Эмульсии	Частицы жидкости, не смеши-ва­ющейся с дисперсионной средой	1 — 150 мкм	Эмульсия касторового масла и т. п.
Комбинированные	Любые сочетания из приведенных выше	1 нм—150 мкм	Водные извлечения, миксту-ры* с настойками, экстракта-ми и др.
*Микстуры (mixturae, от лат. mixtus — смешанный) — сложные по составу жидкости для внутреннего применения, в которых дисперсионной средой является вода очищенная.как правило, это комбинированные дисперсные системы.

ющими границы раздела фаз), т. е. гомогенными, двухфазными, а также имеющими большее число фаз (имеющими границу разде­ла фаз), т. е. гетерогенными (табл. 10. 1).

К гомогенным дисперсным системам относят ис­тинные растворы низкомолекулярных и высокомолекулярных ве­ществ. Лекарственные вещества в них раздроблены до молекул и

(или) ионов, невидимых даже в ультрамикроскоп.

Гетерогенными дисперсными системами являют­ся коллоидные растворы, суспензии и эмульсии. В коллоидных рас­творах молекулы и ионы соединяются определенным образом в мицеллы, невидимые невооруженным глазом (ультрагетероген­ные системы). В суспензиях (взвесях) лекарственные вещества на­ходятся в виде сравнительно крупных твердых частиц (микрогете­рогенные системы). Эмульсии представляют собой жидкости, в которых жидкие лекарственные вещества, несмешивающиеся с дисперсионной средой, раздроблены на мельчайшие капельки (микрогетерогенные системы). Эмульсии устойчивы только в при­сутствии стабилизатора (эмульгатора).

Умение определить характер жидкой дисперсной системы, под­лежащей изготовлению, позволяет провизору-технологу выбрать оптимальный способ получения, осуществить стадию фильтрова­ния, правильно оценить качество и оформить препарат к отпуску. Гомогенные системы получают путем растворения. Гетероген­ные — методом диспергирования (предварительного измельчения) или конденсационным методом (физическая конденсация — сме­на растворителя; химическая — образование нового продукта с большим размером частиц в результате химического взаимодей­ствия).

Истинные растворы фильтруют через любой разрешенный фильтрующий материал, коллоидные растворы — с использова­нием строго определенного фильтрующего материала с учетом свойств и размеров мицелл, суспензии не фильтруют.

Истинные растворы прозрачны, ультрагетерогенные — опа-лесцируют; гетерогенные системы — мутные. Для них необходима проверка скорости седиментации (осаждения), ресуспендируемо-сти и других специфических показателей.

Классификация жидких лекарственных форм по пути и спосо­бам введения также важна, так как путь введения обусловливает определенные профессиональные действия и технологические

операции:

проверку доз в энтерально вводимых препаратах жидких лекар­ственных форм, вводимых per os; клизмах, вводимых per rectum;

строгий контроль отсутствия механических включений в глаз­ных каплях, растворах для инъекций;

необходимость стерилизации жидких лекарственных форм (вво­димых в полости организма, не содержащие микроорганизмов:

матку, мочевой пузырь и другие; лекарственных форм, вводимых с нарушением кожного покрова и слизистых оболочек; капель глаз­ных; жидкостей, наносимых на раны и ожоговые поверхности и др.).

Классификация по возрастной категории пациентов предпола­гает учет провизором-технологом как в процессе разработки но­вых лекарственных форм и препаратов, так и при осуществлении технологического процесса анатомо-физиологических особенно­стей организма. При изготовлении и последующей стерилизации препаратов для новорожденных детей необходимы асептические условия. Микробиологическая чистота важна также при выпуске препаратов для гериатрических больных.

Для этих групп населения существуют особенности в назна­чении веществ различных фармакологических групп и проверке доз; в зависимости от возраста индивидуален подход к выбору состава, вспомогательных веществ, вида жидкой лекарствен­ной формы.

В зависимости от состава дисперсионной среды жидкие лекар­ственные формы классифицируют как водные; неводные, в том числе в вязких и летучих дисперсионных средах (растворителях); комбинированные (различное сочетание дисперсионных сред).

⇐ Предыдущая13141516171819202122Следующая ⇒

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: