 |
2.2. Антацидные средства
|
|
|
|
В данную группу входят средства, нейтрализующие соляную кислоту и снижающие кислотность (нормализующие рН) желудочного сока. Снижение кислотности имеет важное лечебное значение, так как от ее количества зависит активность пепсина и его переваривающее действие на слизистую желудка. Оптимальная величина рН для активности пепсина находится в пределах от 1, 5 до 4, 0. При рН =5, 0 пепсин неактивен.
Поэтому желательно, чтобы антациды поднимали рН не выше 4, 0 (оптимально, чтобы при приеме антацидов рН желудочного сока был 3, 0-3, 5), что не нарушает переваривания пищи. Обычно же рН желудочного содержимого в норме колеблется в пределах 1, 5 - 2, 0. Болевой синдром начинает стихать, когда рН становится более 2. В этом смысле роль антацидов двоякая.
Различают:
Системные антациды (резорбирующиеся) - это средства, способные всасываться, а потому не только дающие эффекты в желудке, но и способные привести к развитию алкалоза в организме в целом.
Всасывающиеся:
НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ – единственный водорастворимый препарат, оказывает быстрое действие. Препарат действует практически мгновенно. При применении натрия гидрокарбоната, в результате взаимодействия с соляной кислотой образуется углекислый газ, что приводит к вторичному повышению секреции соляной кислоты. Может вызвать алкалоз
образует СО2 (стимулирует HCl)
КАЛЬЦИЯ КАРБОНАТ не образует СО2,
‒ выраженная антацидная активность,
‒ действует быстро,
‒ после прекращения буферного действия усиливает секрецию желудочного сока
‒ противодиарейное действие
МАГНИЯ КАРБОНАТ
МАГНИЯ ОКИСЬ - не образуют СО2
‒ сильные антациды, активнее гидроксида алюминия
‒ действует быстрее, длительнее
|
|
|
‒ послабляющее действие
Невсасывающиеся Несистемные (нерезорбирующиеся) антациды
‒ не всасываются,
‒ нейтрализуют кислотность только в желудке, не влияя на КЩС организма,
‒ нерастворимы,
‒ действие развивается медленнее, но более продолжительно,
‒ более эффективны.
АЛЮМИНИЯ ГИДРООКИСЬ,
‒ сила антацидного действия - умеренная,
‒ действует быстро и эффективно,
‒ эффект проявляется через 60 минут.
‒ связывает пепсин, снижая его активность,
‒ подавляет образование пепсиногена
‒ увеличивает отделение слизи
оказывает вяжущий, обволакивающий и адсорбирующий эффекты
АЛГЕДРАТ – алюминия гидроксид гидрат
Комбинированные: Викаир, Викалин, Альмагель, Фосфалюгель, Маалокс, Ренни
‒ Антациды назначают только внутрь.
‒ Способствуют заживлению эрозий и язв на слизистой оболочке желудка.
МАГНИЯ ГИДРООКИСЬ, МАГНИЯ ТРИСИЛИКАТ
медленно действующие антацидные
оказывают адсорбирующий и обволакивающий эффект
Магния трисиликат, взаимодействуя с соляной кислотой, образует коллоид, защищающий слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки от действия пепсина и соляной кислоты
Антациды назначают только внутрь. Способствуют заживлению эрозий и язв на слизистой оболочке желудка.
Каждый из перечисленных антацидов обладает определенным кругом достоинств и недостатков. В связи с этим используют их комбинации.
Препараты:
Викаир Таблетки: Натрия гидрокарбонат + Магния карбонат
Висмута нитрат основной (вяжущий и антисептический эффект)
порошок Корневища аира (стимуляция аппетита и пищеварения)
порошок Коры крушины (послабляющий эффект)
Викалин Таблетки: то же + Рутин (противовоспалительный эффект) и Келлин (спазмолитический эффект)
1. алюминиевые соли фосфорной кислоты (препараты на их основе — «АЛЬФОГЕЛЬ», «ГАСТЕРИН», «ФОСФАЛЮГЕЛЬ»)
|
|
|
ФОСФАЛЮГЕЛЬ
Состав:
‒ алюминия фосфат
‒ коллоидный гель пектина
‒ коллоидный гель агар-агара, которые связывают и сорбируют токсины и газы, бактерии, снижают активность пепсина;
2. алюминиево-магниевые комбинации, наиболее распространённой среди которых является «алгелдрат (алюминия гидроксид) + магния гидроксид» (антацидные препараты: «АЛМАГЕЛЬ», «АЛТАЦИД», «АЛЮМАГ», «ГАСТРАЦИД», «МААЛОКС», «Маалукол» и «Палмагель»)
Гидроталцит (лат. Hydrotalcite)
МНН: алюминия магния гидроксид карбонат гидрат
Оказывает:
‒ Антацидное действие
‒ Гастроцитопротективное действие (длительное связывание пепсина, соляной кислоты, желчных кислот)
‒ Активирует собственные формы защиты желудка
‒ особая слоисто-сетчатую структура,
‒ высвобождение ионов алюминия и магния происходит постепенно, в зависимости от величины кислотности
‒ практически в кровь не всасывается и уровень алюминия и магния остается в пределах физиологической нормы (применение в терапевтических дозах).
| МААЛОКС (Maalox). | АЛМАГЕЛЬ (Almagel; 170 мл). | АЛЬМАГЕЛЬ-А, | АЛМАГЕЛЬ-НЕО |
| наиболее популярный в настоящее время препарат из группы антацидных средств Состав: алюминия гидроокись магния оксид | Состав: алюминия гидроксид магния гидроксид D-сорбитол (желчегонное и послабляющее действие | + анестезин – местноанестезирующее и подавляющее секрецию гастрина действие | + симетикон, применяемого для предотвращения метеоризма и как сорбирующее Аналоги: «ГЕСТИД», «РЕЛЦЕР» |
Применяют: за 30-60 минут до еды, а также в течение часа после еды.
3. алюминиево-магниевые комбинации с добавлением альгината (антацидные препараты: «ТОПАЛКАН», «ГЕВИСКОН»)
ГЕВИСКОН (лат. Gaviscon), антацидный лекарственный препарат. Антирегургитант
Состав: натрия альгинат,
натрия гидрокарбонат
кальция карбонат
Гевискон форте (лат. Gaviscon forte) — препарат, отличающийся от гевискона повышенным содержанием активного вещества — натрия альгината.
При попадании в желудок гевискон быстро реагирует с его кислым содержимым, в результате чего образуется гель альгината, имеющий почти нейтральное значение кислотности (рН геля около 7). Гель образует защитный барьер на поверхности содержимого желудка, препятствуя возникновению гастроэзофагеальных рефлюксов. В случае регургитации или рефлюкса гель попадает в пищевод, где он оказывает нейтрализующее влияние на попадающие при рефлюксах соляную кислоту и пепсин и дополнительно защищает слизистую оболочку пищевода.
|
|
|
Состав препарата гевискон
Активные вещества препарата гевискон (суспензия). В 10 мл суспензии для приёма внутрь содержится: натрия альгината 500 мг, натрия гидрокарбоната 267 мг и кальция карбоната 160 мг.
Активные вещества препарата гевискон форте. В 10 мл суспензии для приёма внутрь содержится: натрия альгината 1000 мг, калия гидрокарбоната 200 мг. (В гевисконе форте, также как и в гевисконе содержится кальция карбонат, однако, в отличие от гевискона, у гевискона форте он относится к вспомогательным веществам. )
Активные вещества жевательных таблеток. Одна таблетка гевискона содержит натрия альгината 250 мг, натрия гидрокарбоната 133, 5 мг и кальция карбоната 80 мг.
4. комбинации соединений алюминия, магния и кальция: гидроталцит (антацидные препараты: «РУТАЦИД», «ТАЛЬЦИД», «ТИСАЦИД»), гидроталцит и магния гидроксид («ГАСТАЛ») и другие
гастал (Югославия) - таблетки, в состав которых входят: 450 мг гидроталцида, 300 мг магния гидроокиси.
Ренни Таблетки. Содержат кальция карбонат и магния карбонат.
Побочные эффекты антацидных препаратов. Возникают в основном при длительном применении антацидов в высоких дозах. Наиболее часто - нарушение функций кишечника.
Препараты, содержащие:
Гидрокарбонат натрия, реагирует с соляной кислотой, образуя хлорид натрия, который хорошо всасывается. Это надо учитывать при лечении больных с застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, болезнями почек.
При употреблении больших доз гидрокарбоната натрия развивается метаболический алкалоз, что проявляется рвотой, приводящей к дальнейшему ощелачиванию плазмы.
Карбонат кальция около 10% препарата всасывается, что может привести к гиперкальциемии при приеме больших доз.
|
|
|
В ответ на гиперкальциемию снижается продукция паратгормона, вследствие чего задерживается экскреция фосфора и возникает угроза кальцинации тканей.
Кремний может экскретироваться с мочой, что способствует образованию камней в почках.
Алюминий-содержащие антациды образуют в тонкой кишке нерастворимые соли фосфата алюминия, нарушая абсорбцию фосфатов.
Гипофосфатемия проявляется недомоганием, мышечной слабостью (при значительном дефиците фосфатов - остеомаляция и остеопороз ).
Прием препаратов алюминия сопровождается запорами, поэтому алюминий содержащие препараты комбинируют с препаратами магния.
Алюминий содержащие антациды не рекомендуется применять дольше 2 недель.
Алюминиевая интоксикация может проявляться поражением костной ткани и мозга, нефропатии.
Тяжелые побочные явления от применения алюминий содержащих препаратов часто необратимы - слабоумие, особенно у новорожденных, детей и пожилых людей. )
|
|
|
