 |
3) простагландины группы Е,. 4) ингибиторы Н+,К+-АТФазы. Антисекреторные средства. Антисекреторные средства- средства, подавляющие секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка.
|
|
|
|
3) простагландины группы Е,
4) ингибиторы Н+, К+-АТФазы.
Антисекреторные средства
Антисекреторные средства- средства, подавляющие секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка.
Подразделяют на следующие группы:
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторовЦиметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, роксатидин
Блокаторы Н+К+-АТФазы Омепразол(Омез, Лосек), лансопразол, рабепразол (париет), пантопразол (нольпаза)
М-холиноблокаторы
а) неселективные М-холиноблокаторы Атропин, метацин, платифиллин
б) селективные М-холиноблокаторы Пирензепин (Гастроцепин)
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов
В 1976 г. в медицинскую практику был введен циметидин, автор которого J. W. Black (Великобритания) получил Нобелевскую премию.
Циметидин(тагамет) блокирует Н2-рецепторы париетальных клеток, уменьшая стимулирующее действие гистамина, и эффективно снижает секрецию НС1. При приеме циметидина внутрь 4 раза в день у больных язвенной болезнью быстро прекращаются боли, а после 4-6-недельного курса лечения происходит рубцевание язвы.
Побочные эффекты:
• Стимулирует секрецию пролактина (пролактин оказывает стимулирующее влияние на молочные железы и подавляет продукцию гонадотропных гормонов - фолликулостимулирующего и лютеинизирующего) и блокирует андрогеные рецепторы. С этим связаны галакторея, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция, уменьшение объема спермы. Может нарушать функции печени. Ингибирует микросомальные ферменты печени и поэтому усиливает действие других лекарственных средств. Могут быть головная боль, сонливость, депрессия, тошнота, рвота, диарея, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, кожные сыпи.
|
|
|
• В настоящее время циметидин в значительной степени вытеснен более совершенными блокаторами Н2-рецепторов.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов
• Ранитидин, фамотидин, низатидинпо сравнению с циметидином более активны, не влияют существенно на секрецию пролактина, андрогенные рецепторы, микросомальные ферменты печени. Назначают 1-2 раза в сутки.
• Блокаторы Н2-рецепторов применяют, помимо язвенной болезни, при рефлюкс-эзофагите и синдроме Золлингера-Эллисона (при этом синдроме препараты не всегда достаточно эффективны).
• Существенным недостатком блокаторов Н2-рецепторов является то, что при прекращении приема этих препаратов секреция НС1 увеличивается (синдром отмены; синдром рикошета) и возникает рецидив язвенной болезни. Поэтому после курса лечения блокаторы Н2-рецепторов назначают длительное время в порядке поддерживающей терапии.
Ингибиторы Н+, К+-АТФазы
(ингибиторы протонового насоса)
• Н, К+-АТФазы(водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза) является основным ферментом, обеспечивающим секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка.
Наиболее эффективные антисекреторные средства. С их помощью можно почти полностью угнетать секрецию НС1.
Препараты этой группы применяют для лечения язвенной болезни, рефлюкс-эзофагита; они достаточно эффективны при синдроме Золлингера-Эллисона.
Ингибиторы Н+, К+-АТФазы
(ингибиторы протонового насоса)
Омепразол(омез, лосек), лансопразол, пантопразол- пролекарства.
• В кислой среде канальцев париетальных клеток (рН 1, 0) эти соединения превращаются в активные вещества (сульфеновая кислота и сульфенамид), которые необратимо ингибируют Н+, К+-АТФазу. При приеме препаратов в течение нескольких дней секреция НС1 может быть угнетена на 95%. После отмены препаратов эффект сохраняется 4-5 дней (время, необходимое для синтеза нового фермента).
|
|
|
• Указанные препараты назначаются 1 раз в сутки и при систематическом назначении больным язвенной болезнью способствуют рубцеванию язвы через 4-6 нед.
• Побочные эффекты: тошнота, сухость во рту, диарея, слабость, миалгии, артралгии, нарушения функции печени, активация микробной флоры желудочно-кишечного тракта.
М-холиноблокаторы
• Были одними из первых средств для снижения секреции НС1
• Уменьшают влияние парасимпатической системы на париетальные клетки слизистой оболочки желудка и энтерохромаффиноподобные клетки, регулирующие активность париетальных клеток.
• В связи с этим М-холиноблокаторы снижают секрецию соляной кислоты.
М-холиноблокаторы
Неселективные М-холиноблокаторыв дозах, в которых угнетают секрецию НС1, вызывают сухость во рту, расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардию и поэтому в настоящее время при язвенной болезни применяются редко.
М-холиноблокаторы
• Пирензепин(гастроцепин) преимущественно блокирует М1-холинорецепторы, поэтому снижает активность энтерохромаффино-подобных клеток и в средних терапевтических дозах избирательно угнетает секрецию НС1, вызывая лишь небольшую сухость во рту. В более высоких дозах пирензепин вызывает те же побочные эффекты, что и атропин.
Антацидные средства
|
|
|
