 |
Рвотные и противорвотные средства.
|
|
|
|
Рвотные средства.
1. Апоморфин – стимулирует дофаминовые рецепторы рвотного центра.
2. Препараты наперстянки.
3. Алкалоиды вератрума – оказывают стимулирующее влияние на узловатые ганглии афферентных волокон блуждающих нервов.
4. Препараты термопсиса и ипекакуаны – рефлекторно возбуждают рвотный центр, однако для этого их не применяют.
5. Меди сульфат и цинка сульфат – оказывают раздражающее действие на слизистую желудка.
Показания.
-острое отравление, если промывание желудка невозможно
-лечение алкоголизма.
Противопоказания.
-ЯБЖ и 12пк
-ожоги желудка кислотами и щелочами
-заболевания лёгких с возможными лёгочными кровотечениями
-тяжёлые заболевания сердца.
Противорвотные средства.
1. «Аэрон» - при морской, воздушной болезни.
2. Дипразин и димедрол – блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов.
Побочные эффекты – сонливость, сухость в полости рта, нарушение аккомодации.
3. Метоклопрамид (церукал) – угнетает пусковую зону центра рвоты.
4. Тиэтилперазин (торекан).
5. Домперидон (мотилиум) – антагонист дофаминовых Д2-рецепторов.
Виды, локализация и значение холинорецепторов. Классификация средств, влияющих на холинергические синапсы.
М-холинорецепторы:
| Локализация | Эффекты возбуждения |
| Сердце | Уменьшение частоты и силы сокращений, АВ-проводимости |
| Железы внешней секреции (потовые, слюнные, желудочные, бронхиальные, слёзные) | Увеличение секреции |
| Гладкая мускулатура ЖКТ, мочевыводящих путей, матки, бронхов, глаза | Повышение тонуса |
| Сосуды | Снижение тонуса |
| ЦНС | Возбуждение |
Н-холинорецепторы:
| Локализация | Эффекты возбуждения |
| Ганглии симпатической и парасимпатической нервной системы | Повышение тонуса симпатической и парасимпатической нервной системы |
| Хромаффинная ткань мозгового слоя надпочечников | Усиление выброса адреналина |
| Мионевральные синапсы | Повышение тонуса скелетной мускулатуры |
| Клубочки каротидного синуса | Рефлекторное возбуждение дыхательного центра |
| ЦНС | Возбуждение |
|
|
|
Классификация холинергических средств.
1. Холиномиметики.
А) М-холиномиметики
-пилокарпина гидрохлорид
-ацеклидин
-бензамон
Б) Н-холиномиметики
-никотин
-лобелин
-цититон
В) М,Н-холиномиметики
-прямого действия – ацетилхолин, карбахолин
-непрямого действия (антихолинэстеразные средства). Обратимого действия – прозерин, галантамин, физостигмин, оксазил, аминостигмин. Необратимого действия (ФОС) – фосфакол, пирофос, армин.
2. Холинолитики.
А) М-холиноблокаторы
-атропин
-платифиллин
-скополамин
-метацин
-гоматропин
-центрального действия – циклодол, амизил.
Б) Н-холиноблокаторы
-ганглиоблокаторы – бензогексоний, пентамин, гигроний, арфонад, пирилен, пахикарпин.
-миорелаксанты. Антидеполяризующего действия – тубокурарин, пипекуроний, панкуроний, мелликтин. Деполяризующего действия – дилитин. Смешанного действия – диоксоний.
М – холиномиметические средства.
М-холинорецепторы:
| Локализация | Эффекты возбуждения |
| Сердце | Уменьшение частоты и силы сокращений, АВ-проводимости |
| Железы внешней секреции (потовые, слюнные, желудочные, бронхиальные, слёзные) | Увеличение секреции |
| Гладкая мускулатура ЖКТ, мочевыводящих путей, матки, бронхов, глаза | Повышение тонуса |
| Сосуды | Снижение тонуса |
| ЦНС | Возбуждение |
К м-холиномиметикам относятся – пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин, бензамон, оксотреморин.
Показания к применению:
Пилокарпина гидрохлорид – ввиду высокой токсичности не применяется для резорбтивного действия. Используется только местно при глаукоме. Нежелательные эффекты: стойкий спазм цилиарной мышцы, прогрессирует катаракта, нарушается аккомодация.
|
|
|
Ацеклидин – повышение тонуса кишечника и мочевого пузыря (при атонии), повышение тонуса матки (при слабости родовой деятельности, субинволюции матки).
Противопоказания:
-брадикардия, сердечная недостаточность, АВ-блокада
-бронхоспазм
-беременность (возможен выкидыш)
-артериальная гипотензия
-желудочные и кишечные кровотечения, ЯБЖ и 12ПК
-спазмы ЖКТ и мочевыводящих путей
-эпилепсия, паркинсонизм.
Отравление происходит при употреблении в пищу мухоморов, передозировке М-ХМ. Проявляется обильным слюнотечением, профузным п о том, тошнотой, рвотой, болью в животе, поносом. Зрачки сужены. АД снижено, пульс редкий, возможна остановка сердца. Дыхание затруднено (бронхоспазм).
Фармакологические антагонисты: м-холиноблокаторы – атропин и атропиноподобные вещества.
Антихолинэстеразные средства. Острое отравление фосфорорганическими веществами.
Классификация.
- Обратимого действия – прозерин, галантамин, физостигмин, оксазил, аминостигмин.
- Необратимого действия (ФОС) – фосфакол, пирофос, армин.
Механизм действия – блокируют ацетилхолинэстеразу и препятствуют гидролизу ацетилхолина, его концентрация во всех холинергических синапсах увеличивается, и действие на М- и Н-холинорецепторы усиливается и удлиняется. ФОС вызывают грубые изменения эстеразного центра холинэстеразы на длительное время. Прозерин также прямо возбуждает холинорецепторы. На денервированный орган АХЭС не действуют, т.к. ацетилхолин не выделяется.
Показания.
А. Атония кишечника, мочевого пузыря (послеоперационная задержка мочи).
Б. Слабость родовой деятельности.
В. Глаукома.
Г. Миастения, параличи, парезы, последствия полиомиелита.
Д. Антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов.
Е. Последствия ЧМТ, энцефалита.
Ж. Болезнь Альцгеймера, невриты, полиневриты.
Противопоказания.
-брадикардия, стенокардия
-АВ-блокада
-органические поражения и пороки сердца
-кровотечения в ЖКТ
-ЯБЖ и 12пк, гастрит с повышенной секреторной активностью
-синдром бронхиальной обструкции
|
|
|
-беременность и лактация
-судорожный синдром
-передозировка миорелаксантов деполяризующего действия
-эпилепсия
-гиперкинезы
-экстрапирамидные и вестибулярные расстройства.
Острое отравление ФОС.
1ая фаза – гиперсаливация, гипергидроз, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, брадикардия, снижение АД, затруднение дыхания (бронхоспазм), миоз, мышечные подёргивания, судороги, возбуждение ЦНС.
2ая фаза – токсический шок.
Фармакологические антагонисты – М-холиноблокаторы (атропин), реактиваторы холинэстеразы (пальдом).
М-холиноблокаторы.
Классификация.
- Периферические – атропин, платифиллин, скополамин, метацин.
- Центральные – циклодол, амизил.
Механизм действия – по типу конкурентного антагонизма с ацетилхолином блокируют М-ХР, делая рецептор недоступным для медиатора. В результате преобладающим становится влияние симпатической НС.
Показания.
-брадиаритмия, АВ-блокада
-премедикация наркоза
-пилороспазм, холецистит, желчно-каменная болезнь
-кишечная колика, ЯБЖ и 12пк
-синдром бронхиальной обструкции
-мочекаменная болезнь (почечная колика)
-осмотр глазного дна, иридоциклит, травма роговицы
-тошнота, рвота при кинетозах
Противопоказания.
-декомпенсация сердечной деятельности
-аденома предстательной железы
-глаукома
Н-холиномиметики.
К ним относятся никотин, лобелин, цититон, субехолин.
Н-холинорецепторы:
| Локализация | Эффекты |
| Ганглии симпатической и парасимпатической нервной системы | Повышение тонуса симпатической и парасимпатической нервной системы |
| Хромаффинная ткань мозгового слоя надпочечников | Усиление выброса адреналина |
| Мионевральные синапсы | Повышение тонуса скелетной мускулатуры |
| Клубочки каротидного синуса | Рефлекторное возбуждение дыхательного центра |
| ЦНС | Возбуждение |
Лобелин, цититон – стимуляция дыхания, возможная только при сохранении чувствительности дыхательного центра – прямое и рефлекторное (через н-холинорецепторы синокаротидной зоны) возбуждение дыхательного центра. Используется при рефлекторной остановке дыхания после операции, при травме, отравлении угарным газом и т.д.
|
|
|
Уменьшают стремление к курению и тягостные явления, связанные с его прекращением – используют для облегчения отвыкания от курения («Табекс», «Лобесил»).
Противопоказания – гипертоническая болезнь, атеросклероз, кровотечения.
|
|
|
